【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物化学的，具体涉及一种朱红菌酸的衍生物及其制备方法与应用。
技术介绍
1、朱红菌酸是朱红栓菌（trametescinnabarina）分泌的有效成分之一，经过分离提纯后的朱红菌酸具有很好的生物活性。其化学结构如下：
2、；
3、朱红菌酸对大肠杆菌、沙门氏菌、链球菌和金黄葡萄球菌具一定抗菌活性，对小白鼠肉瘤180的抑制率高达90%，对子宫颈癌也有一定的抑制作用。
4、非感染性炎症一般是指不具有病原体的微生物引起的炎症，通常包括免疫性因素、物理性因素、化学性因素、过敏性因素、代谢性因素等原因引起的炎症。非感染性炎症一般采用物理疗法、药物治疗、中医中药治疗、手术治疗等方法进行治疗和改善。1,2,3-三氮唑作为一种重要的氮杂环结构单元，在药物设计和合成中发挥了重要作用。带有1,2,3-三氮唑单元的化合物通常显示出对癌症、炎症和微生物的良好抑制活性。此外，三氮唑环可以通过铜催化叠氮化物和炔烃进行环加成反应很容易地构建，降低了合成难度，从而进一步提升了应用潜力。一些含1,2,3-三氮唑的化合物被广泛设计。总之，1,2,3-三氮唑可以通过不同的接头与其他药效团杂合，或者是充当连接两个抗癌药效团的连接子，使设计的新化合物具有更好的抗炎活性。因此，基于朱红菌酸的结构，结合1,2,3-三氮唑的优点，可以设计出一系列朱红菌酸衍生物，在抗炎方面具有良好的研究前景。
技术实现思路
1、针对现有朱红菌酸结构抗炎效果较低的问题，本专利技术提供一种朱红菌酸的衍生
2、第一方面，本专利技术提供一种式ⅰ化合物：
3、；
4、其中，r1为乙炔基或式ⅱ所示结构；
5、；
6、式ⅱ中，n=0或1；m=1或2；r2选自氢、卤素或甲基。
7、优选的，式ⅰ选自以下化合物：
8、；；；；；；；。
9、更优选的，式ⅰ选自以下化合物：
10、；；；；。
11、最优选的，式ⅰ选自以下化合物：
12、；。
13、第二方面，本专利技术提供一种制备式ⅰ化合物的方法，包括以下步骤：
14、当r1为乙炔基时，反应式如下：
15、；
16、将朱红菌酸与溴丙炔或2-丙炔-1-醇缩合获得目标产物。
17、当r1为式ⅱ所示结构时，反应式如下：
18、；
19、将朱红菌酸丙炔酯与式ⅲ在亚铜催化下环合获得式ⅳ化合物。
20、进一步的，朱红菌酸制备方法如下：
21、；
22、包括以下步骤：
23、（1）3-甲氧基-2-硝基苯甲酸甲酯还原制得3-甲氧基-2-硝基苯甲醇；
24、（2）3-甲氧基-2-硝基苯甲醇去甲基制得3-羟基-2-硝基苯甲醇；
25、（3）3-羟基-2-硝基苯甲醇还原硝基制得3-羟基-2-氨基苯甲醇；
26、（4）3-羟基-2-硝基苯甲酸羧基酯化制得3-羟基-2-硝基苯甲酸叔丁酯；
27、（5）3-羟基-2-硝基苯甲酸叔丁酯硝基还原制得3-羟基-2-氨基苯甲酸叔丁酯；
28、（6）3-羟基-2-氨基苯甲醇与3-羟基-2-氨基苯甲酸叔丁酯环合反应制得朱红菌酸叔丁醇酯；
29、（7）朱红菌酸叔丁醇酯酸化制得朱红菌酸。
30、第三方面，本专利技术提供一种式ⅰ化合物在制备治疗神经炎症药物方面的应用。
31、本专利技术的有益效果在于：
32、本专利技术提供的朱红菌酸衍生物，通过将朱红菌酸与1,2,3-三氮唑类化合物进行对接，增强了其抑制炎症的效果，本专利技术的式i化合物可应用于制备抗炎的药物或作为抗炎药物开发的先导化合物。
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1.式Ⅰ化合物：
2.如权利要求1所述的式Ⅰ化合物，其特征在于，选自以下化合物：
3.如权利要求1所述的式Ⅰ化合物，其特征在于，选自以下化合物：
4.如权利要求1所述的式Ⅰ化合物，其特征在于，选自以下化合物：
5.一种制备如权利要求1所述的式Ⅰ化合物的方法，其特征在于，包括以下步骤：
6.一种制备如权利要求1所述的式Ⅰ化合物的方法，其特征在于，包括以下步骤：
7.如权利要求5所述的方法，其特征在于，朱红菌酸制备方法如下：
8.一种如权利要求1所述的式Ⅰ化合物在制备治疗神经炎症药物方面的应用。
【技术特征摘要】
1.式ⅰ化合物：
2.如权利要求1所述的式ⅰ化合物，其特征在于，选自以下化合物：
3.如权利要求1所述的式ⅰ化合物，其特征在于，选自以下化合物：
4.如权利要求1所述的式ⅰ化合物，其特征在于，选自以下化合物：
5.一种制备如权利要求1所述的式...
【专利技术属性】
技术研发人员：彭立增，孙洲，刘晓斐，毛龙飞，彭春娥，王澜，姜斌，林立果，李三强，侯茜茜，张杨，史琳，王媛，韩亚平，
申请(专利权)人：济南爱思医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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