【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物，涉及一种乙哌立松外用制剂及应用。
技术介绍
1、乙哌立松(eper i sone)为中枢性肌肉松弛药。用于改善下列疾病的肌紧张状态：颈背肩臂综合症，肩周炎、腰痛症；用于改善下列疾病所致的痉挛性麻痹：脑血管障碍，痉挛性脊髓麻痹，颈椎病，手术后遗症(包括脑、脊髓肿瘤)，外伤后遗症(脊髓损伤、头部外伤)，肌萎缩性侧索硬化症，婴儿大脑性轻瘫，脊髓小脑变性症，脊髓血管障碍，亚急性脊髓神经症(smon)及其它脑脊髓疾病。
2、乙哌立松能同时作用于中枢神经系统和血管平滑肌，缓和骨骼肌紧张并改善血流。通过改善各种肌紧张症状，抑制脊髓反射，并作用于γ－系，减轻肌梭的灵敏度，从而缓解骨骼肌的紧张，并且通过扩张血管而显示改善血流的作用，从多方面阻断紧张亢进→循环障碍→肌疼痛→肌紧张亢进，这种骨骼肌的恶性循环。
3、乙哌立松片口服给药后药物吸收受到肝脏首过效应影响，给药后的血药浓度会很快升高，同时会出现较多的精神系统、消化系统、泌尿系统等的不良反应，严重的可能导致休克、肝功能异常、肾功能异常、血液学检查异常。现有的口服给药制剂无法避免乙哌立松的这些严重不良反应。
技术实现思路
1、本专利技术针对上述的问题，提供了一种乙哌立松外用制剂及应用。
2、为了达到上述目的，本专利技术采用的技术方案为，
3、一种乙哌立松外用制剂，可分为软膏剂、乳膏剂、凝胶剂和贴剂四种。
4、作为优选，其软膏剂包括如下组分：
5、
7、所述促渗剂为碳酸丙烯酯或焦硫代癸烷。
8、作为优选，其软膏剂的制备方法(方法a)，具体如下：
9、a、将盐酸乙哌立松和碳酸丙烯酯或焦硫代癸烷加热至65±5℃溶解，制备成混合物料1，备用；
10、b、将液状石蜡、蜂蜡、石蜡和白凡士林加入油相罐中，在30转/分的转速下65±5℃加热至完全熔化，搅拌10分钟，制备成为油相物料；
11、c、乳化罐抽真空，将上述油相物料吸入乳化罐内，在65±5℃真空保温搅拌2小时，将混合物料1溶液倒入乳化罐内，抽真空，开启慢速搅拌、加热，温度达到65±5℃时开始计时，慢速持续搅拌，转速：30转/分钟，搅拌时间：45分钟；于第10分钟、25分钟、40分钟同时开启高速搅拌，转速：1500转/分钟，搅拌时间：5分钟；
12、d、乳化罐夹套通冷却水降温至50±5℃时，开高速搅拌，搅拌时间5分钟，搅拌转速1500r/min；温度至42±3℃出料，灌装，封尾，包装。
13、作为优选，其乳膏剂包括如下组分：
14、
15、
16、作为优选，其乳膏剂的制备方法(方法b)，具体如下：
17、a、将盐酸乙哌立松、水和环糊精加热至65±5℃溶解，制备成水相物料，备用；
18、b、将液状石蜡、蜂蜡、石蜡和白凡士林加入油相罐中，在30转/分的转速下65±5℃加热至完全熔化，搅拌10分钟，制备成为油相物料；
19、c、乳化罐抽真空，将上述油相物料吸入乳化罐内，在65±5℃真空保温搅拌2小时，将水相物料倒入乳化罐内，抽真空，开启高速搅拌，转速：15000r/min，搅拌时间：20分钟；改为慢速持续搅拌，转速：30r/min，搅拌时间：45分钟；
20、d、乳化罐夹套通冷却水降温至50±5℃时，开高速搅拌，搅拌时间5分钟，搅拌转速1500r/min；温度至42±3℃出料，灌装，封尾，包装。
21、作为优选，其凝胶剂包括以下组分：
22、
23、作为优选，其凝胶剂的制备方法(方法c)，具体如下：
24、a、将盐酸乙哌立松、水、环糊精和聚乙二醇80(ii)，加热至65±5℃溶解，制备成混合物料1，备用；
25、b、将明胶和黄原胶加入油相罐中，在30转/分的转速下65±5℃加热至完全熔化，搅拌10分钟，制备成为混合物料2；
26、c、乳化罐抽真空，将上述混合物料2吸入乳化罐内，在65±5℃真空保温搅拌2小时，将混合物料1倒入乳化罐内，抽真空，慢速持续搅拌，转速：30r/min，搅拌时间：45分钟；
27、d、乳化罐夹套通冷却水降温至50±5℃时，开高速搅拌，搅拌时间5分钟，搅拌转速1500r/min；温度至42±3℃出料，灌装，封尾，包装。
28、作为优选，其贴剂包括如下组分：
29、
30、作为优选，其贴剂的制备方法(方法d)，具体如下：
31、a、将丙烯酸压敏胶、硅酮压敏胶、肉豆蔻酸异丙酯、甘油月桂酸酯和油酸乙酯，加热至65±5℃溶解，加入适量乙醇，制备成混合物料1，备用；
32、b、将盐酸乙哌立松溶解在少量乙醇溶液中，并加入油相罐中，在30转/分的转速下65±5℃加热至完全熔化，搅拌10分钟，制备成为混合物料2；
33、c、乳化罐抽真空，将上述混合物料2吸入乳化罐内，在65±5℃真空保温搅拌2小时，将混合物料1倒入乳化罐内，抽真空，慢速持续搅拌，转速：30r/min，搅拌时间：45分钟；
34、d、将背衬膜平铺于涂布机上，抽真空固定，设定涂布参数为3mm/s，采用刮刀进行涂布；干燥后，覆离型膜，裁切，包装。
35、制备的乙哌立松外用制剂适用于改善肌肉紧张状态。
36、与现有技术相比，本专利技术的优点和积极效果在于，
37、1、本专利技术提供了一种乙哌立松的外用制剂，包括乳膏剂，软膏剂，凝胶剂和贴剂，适用于改善肌肉紧张状态。该外用制剂能够从基质中足量释放，且动物给药后，乙哌立松外用制剂给药后，大鼠的血药浓度cmax＝23.8ng/ml，血药浓度远远大于口服给药后的7.5-7.9ng/ml。乙哌立松的外用制剂不通过肝脏代谢，进入血液循环，在作用部位直接起效，因此消化系统和泌尿系统的显著降低；同时患者的给药依从性大大提高。通过实验可知外用制剂的给药剂量可以减少到原口服给药的1/3，进一步降低了该化合物的不良反应发生率。
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1.一种乙哌立松外用制剂，其特征在于，可分为软膏剂、乳膏剂、凝胶剂和贴剂四种。
2.根据权利要求1所述的一种乙哌立松外用制剂，其特征在于，其软膏剂包括如下组分：
3.根据权利要求2所述的一种乙哌立松外用制剂，其特征在于，其软膏剂的制备方法，具体如下：
4.根据权利要求1所述的一种乙哌立松外用制剂，其特征在于，其乳膏剂包括如下组分：
5.根据权利要求4所述的一种乙哌立松外用制剂，其特征在于，其乳膏剂的制备方法，具体如下：
6.根据权利要求1所述的一种乙哌立松外用制剂，其特征在于，其凝胶剂包括以下组分：
7.根据权利要求6所述的一种乙哌立松外用制剂，其特征在于，其凝胶剂的制备方法，具体如下：
8.根据权利要求1所述的一种乙哌立松外用制剂，其特征在于，其贴剂包括如下组分：
9.根据权利要求8所述的一种乙哌立松外用制剂，其特征在于，其贴剂的制备方法，具体如下：
10.权利要求3、5、7、9中制备的乙哌立松外用制剂适用于改善肌肉紧张状态。
【技术特征摘要】
1.一种乙哌立松外用制剂，其特征在于，可分为软膏剂、乳膏剂、凝胶剂和贴剂四种。
2.根据权利要求1所述的一种乙哌立松外用制剂，其特征在于，其软膏剂包括如下组分：
3.根据权利要求2所述的一种乙哌立松外用制剂，其特征在于，其软膏剂的制备方法，具体如下：
4.根据权利要求1所述的一种乙哌立松外用制剂，其特征在于，其乳膏剂包括如下组分：
5.根据权利要求4所述的一种乙哌立松外用制剂，其特征在于，其乳膏剂的制备方法，具体如下：
【专利技术属性】
技术研发人员：曹慧敏，
申请(专利权)人：山东序列生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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