【技术实现步骤摘要】
本申请涉及医药、化妆品用化合物，具体而言，涉及一种超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐及其制备方法和应用。
技术介绍
1、4-甲氧基水杨酸钾(4msk)是一种药用美白成分，该成分能协同角质代谢、纠正表皮异常增生、促进黑色素排出，通过调节角质形成细胞的增殖与分化失衡，促进黑色素的释放，从而实现皮肤光滑、增白之效。然而，4msk的高水溶性使其难以渗透角质层(sc)并传递至表皮，导致常规4msk外用制剂在穿透角质层屏障方面具有一定挑战，经皮渗透性低在一定程度上制约了4msk的生物利用度。
2、烟酰胺在医药和化妆品行业应用广泛，其能作用于黑色素沉淀过程，抑制黑色素颗粒的形成与转运，抵抗糖基化过程，并促进皮肤细胞的更新，避免黑色素从黑色素细胞沉淀至角质细胞，有效减少约40％的黑色素沉淀。然而，烟酰胺不稳定，其易受外部因素影响转化为烟酸；化妆品中若含有烟酸，极低剂量的烟酸则可能对皮肤产生刺激，引发潮红反应及红、肿、痛等综合症状，而潮红反应等症状会导致皮肤产生烫伤、刺激、过敏等负面情况。这限制了烟酰胺的应用范围，阻碍了其在化妆品及医药领域的进一步发展。
技术实现思路
1、本申请的目的在于提供一种超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐及其制备方法和应用，其旨在解决现有技术中4-甲氧基水杨酸钾皮肤渗透性低、生物利用度低及烟酰胺释放烟酸导致的皮肤刺激和功效无法充分发挥的技术问题。
2、第一方面，本申请提供了一种超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐，超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐为以
3、
4、本申请将4-甲氧基水杨酸结构与烟酰胺结构构建形成一种新型的化合物超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐；超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐中，4-甲氧基水杨酸阴离子与烟酰胺阳离子通过离子键紧密结合，有利于提高超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐中的4-甲氧基水杨酸结构与烟酰胺结构在固相和液相中的稳定性，能够有效解决4-甲氧基水杨酸钾经皮渗透性不佳的问题，还能够有效减少烟酰胺转化为烟酸，并有效降低了烟酰胺单独使用时的刺激性，极大程度地扩展了其应用范围；此外，超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐中的4-甲氧基水杨酸结构与烟酰胺结构可相互协同，相比于单独使用4-甲氧基水杨酸钾或单独使用烟酰胺，可有效增强美白、淡斑功效、淡化痘印和透皮效果。
5、结合第一方面，在本申请可选的实施方式中，超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐为斜方晶系。
6、第二方面，本申请提供了一种上述第一方面提供的超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐的制备方法，该制备方法包括：将含有4-甲氧基水杨酸、烟酰胺以及有机溶剂的液相依次进行加热搅拌处理，得到超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐溶液；将超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐溶液进行结晶处理。
7、本申请提供的超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐的制备方法中，采用4-甲氧基水杨酸和烟酰胺反应，4-甲氧基水杨酸的氢原子转移至烟酰胺上，发生质子转移，以将4-甲氧基水杨酸结构与烟酰胺结构构建形成一种新型的化合物超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐；该超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐不仅能够有效解决4-甲氧基水杨酸钾经皮渗透性不佳的问题，还能够有效减少烟酰胺转化为烟酸，并有效降低了烟酰胺单独使用时的刺激性，极大程度地扩展了其应用范围；此外，超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐中的4-甲氧基水杨酸结构与烟酰胺结构可相互协同，相比于单独使用4-甲氧基水杨酸钾或单独使用烟酰胺，可有效增强美白、淡斑功效、淡化痘印和透皮效果。
8、结合第二方面，在本申请可选的实施方式中，4-甲氧基水杨酸与烟酰胺的摩尔比为(1～3):(3～1)。
9、在上述技术方案中，上述配比下，有利于使得反应充分进行，进而有利于提高制得的超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐的得率和纯度。
10、结合第二方面，在本申请可选的实施方式中，加热搅拌处理的温度≥60℃；或/和，加热搅拌处理的温度为60～90℃；或/和，加热搅拌处理的时间为12～24h。
11、在上述技术方案中，加热搅拌处理在上述条件下进行，有利于4-甲氧基水杨酸结构和烟酰胺结构能够充分结合，有利于提高4-甲氧基水杨酸结构与烟酰胺结构反应的转化率，进而有利于提高制得的超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐的得率和纯度。
12、结合第二方面，在本申请可选的实施方式中，超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐的制备过程在惰性气体氛围下进行。
13、在上述技术方案中，惰性气体氛围有利于避免4-甲氧基水杨酸结构和烟酰胺结构在反应过程中被氧化，有利于避免4-甲氧基水杨酸结构和烟酰胺结构的生物活性被破坏，进而可提高制得的超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐的得率和纯度，也有利于充分发挥美白、淡斑功效、淡化痘印和透皮效果。
14、可选地，惰性气体包括氮气、氦气、氖气以及氩气中的至少一种。
15、结合第二方面，在本申请可选的实施方式中，结晶处理包括冷冻结晶处理。冷冻结晶处理的温度为0～4℃；或/和，冷冻结晶处理在真空条件下进行。
16、在上述技术方案中，上述冷冻结晶条件下，可使得超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐溶液充分结晶，有利于提高制得的超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐的得率和纯度。
17、结合第二方面，在本申请可选的实施方式中，超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐的制备方法还包括：在冷冻结晶处理后，对冷冻结晶处理后的体系进行抽滤洗涤，然后再进行重结晶处理。
18、可选地，在重结晶处理后，对重结晶处理后的体系进行干燥。
19、可选地，干燥的温度为40～60℃。
20、结合第二方面，在本申请可选的实施方式中，有机溶剂包括甲醇、乙醇以及异丙醇中的至少一种；或/和，超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐溶液的制备方法还包括：在加热搅拌处理后，将加热搅拌处理后的体系进行浓缩处理。
21、第三方面，本申请提供了一种上述第一方面提供超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐在用于制备药品、化妆品或护肤品中的应用。
22、本申请提供的超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐不仅能够有效解决4-甲氧基水杨酸钾经皮渗透性不佳的问题，还能够有效减少烟酰胺转化为烟酸，并有效降低了烟酰胺单独使用时的刺激性，极大程度地扩展了其应用范围；此外，超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐中的4-甲氧基水杨酸结构与烟酰胺结构可相互协同，相比于单独使用4-甲氧基水杨酸钾或单独使用烟酰胺，可有效增强美白、淡斑功效、淡化痘印和透皮效果；因此，可应用于制备具有美白和淡斑功效的药物、化妆品和护肤品。
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1.一种超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐，其特征在于，所述超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐为以下结构式所示的化合物，或所述超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐为以下结构式所示的化合物的水合物：
2.根据权利要求1所述的超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐，其特征在于，所述超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐为斜方晶系。
3.一种如权利要求1或2所述的超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐的制备方法，其特征在于，包括：
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述4-甲氧基水杨酸与所述烟酰胺的摩尔比为(1～3):(3～1)。
5.根据权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于，所述加热搅拌处理的温度≥60℃；
6.根据权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于，所述超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐的制备过程在惰性气体氛围下进行；
7.根据权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于，所述结晶处理包括冷冻结晶处理；
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐的制备方
9.根据权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂包括甲醇、乙醇以及异丙醇中的至少一种；
10.一种如权利要求1或2所述的超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐在用于制备药品、化妆品或护肤品中的应用。
...【技术特征摘要】
1.一种超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐，其特征在于，所述超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐为以下结构式所示的化合物，或所述超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐为以下结构式所示的化合物的水合物：
2.根据权利要求1所述的超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐，其特征在于，所述超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐为斜方晶系。
3.一种如权利要求1或2所述的超分子4-甲氧基水杨酸烟酰胺离子盐的制备方法，其特征在于，包括：
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述4-甲氧基水杨酸与所述烟酰胺的摩尔比为(1～3):(3～1)。
5.根据权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于，所述加热搅拌处理的温度≥60℃；<...
【专利技术属性】
技术研发人员：王振元，张嘉恒，李群，盛盈颖，韩知璇，曾圣隆，朱宇翔，刘桂虹，
申请(专利权)人：深圳杉海创新技术有限公司，
类型：发明
国别省市：
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