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【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及生物素衍生物的新型制造方法,特别是涉及通过羟基生物素衍生物或乙烯基生物素衍生物的还原反应来制造生物素衍生物的方法。
技术介绍
1、生物素为用于各种医药品、食品添加物或饲料添加剂等中的有用的化合物。作为生物素衍生物的制造方法,报道了将乙烯基生物素衍生物还原从而得到生物素衍生物的方法(参见非专利文献1)。
2、非专利文献1中公开了如下方法:在包含三氟乙酸及二氯甲烷的溶剂中,使侧链的末端具有苄基酯基的羟基生物素衍生物、或乙烯基生物素衍生物与作为还原剂的三乙基硅烷进行反应,制造生物素衍生物。
3、现有技术文献
4、非专利文献
5、非专利文献1:tetrahedon assymmetry 192008,1436-1443
技术实现思路
1、专利技术所要解决的课题
2、然而,根据非专利文献1中记载的方法,作为反应基质,使用经纯化的纯度高的羟基生物素衍生物或乙烯基生物素衍生物。这样由于加入对反应基质进行一次纯化的工序,因此在适用于以大量生产为目的的工业生产方面有改善的余地。
3、用于解决课题的手段
4、本申请专利技术人为了解决上述课题进行了深入研究,结果令人吃惊地发现,通过使用含有规定比例以上的酸解离常数pka为1以下的强酸的溶剂,即使降低作为反应基质的羟基生物素衍生物及/或乙烯基生物素衍生物的纯度,也能够以高转化率合成生物素衍生物,从而完成了本专利技术。
5、即,本专利技术包括以下的专
6、[1]生物素衍生物的制造方法,其包括:在含有40容量%以上的酸解离常数pka为1以下的强酸的溶剂中,使选自由下述式(1)所示的羟基生物素衍生物及下述式(2)所示的乙烯基生物素衍生物组成的组中的至少1种衍生物与三烷基硅烷化合物接触,制造下述式(3)所示的生物素衍生物。
7、[化学式1]
8、
9、[前述式(1)中,r1及r2各自独立地为氢原子、可具有取代基的烷基、可具有取代基的芳烷基、或可具有取代基的芳基,
10、r3为氢原子、可具有取代基的烷基、氰基、或-c(=o)or4所示的1价基团,
11、r4为氢原子、可具有取代基的烷基、可具有取代基的芳烷基、或可具有取代基的芳基。]
12、[化学式2]
13、
14、[前述式(2)中,r1、r2及r3分别与前述式(1)中的r1、r2及r3含义相同。]
15、[化学式3]
16、
17、[前述式(3)中,r1、r2及r3与前述式(1)中的r1、r2及r3含义相同。]
18、[2]如[1]所述的生物素衍生物的制造方法,其中,前述三烷基硅烷化合物选自三甲基硅烷、三乙基硅烷、三异丙基硅烷及三己基硅烷。
19、[3]如[1]或[2]所述的生物素衍生物的制造方法,其中,通过液相色谱测定的前述至少1种衍生物的纯度各自为95%以下。
20、[4]如[1]或[3]所述的生物素衍生物的制造方法,其中,相对于前述至少1种衍生物1g,使用0.1~20ml前述溶剂。
21、[5]如[3]所述的生物素衍生物的制造方法,其中,相对于前述至少1种衍生物1g,使用0.1~20ml前述溶剂。
22、专利技术效果
23、根据本专利技术涉及的生物素衍生物的制造方法,即使不使用高纯度的原料,也能够以高转化率制造生物素衍生物。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.生物素衍生物的制造方法,其包括:在含有40容量%以上的酸解离常数pKa为1以下的强酸的溶剂中,使选自由下述式(1)所示的羟基生物素衍生物及下述式(2)所示的乙烯基生物素衍生物组成的组中的至少1种衍生物与三烷基硅烷化合物接触,制造下述式(3)所示的生物素衍生物,
2.如权利要求1所述的生物素衍生物的制造方法,其中,所述三烷基硅烷化合物选自三甲基硅烷、三乙基硅烷、三异丙基硅烷及三己基硅烷。
3.如权利要求1或2所述的生物素衍生物的制造方法,其中,通过液相色谱测定的所述至少1种衍生物的纯度各自为95%以下。
4.如权利要求1或2所述的生物素衍生物的制造方法,其中,相对于所述至少1种衍生物1g,使用0.1~20mL所述溶剂。
5.如权利要求3所述的生物素衍生物的制造方法,其中,相对于所述至少1种衍生物1g,使用0.1~20mL所述溶剂。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.生物素衍生物的制造方法,其包括:在含有40容量%以上的酸解离常数pka为1以下的强酸的溶剂中,使选自由下述式(1)所示的羟基生物素衍生物及下述式(2)所示的乙烯基生物素衍生物组成的组中的至少1种衍生物与三烷基硅烷化合物接触,制造下述式(3)所示的生物素衍生物,
2.如权利要求1所述的生物素衍生物的制造方法,其中,所述三烷基硅烷化合物选自三甲基硅烷、三乙基硅烷、三异丙基硅烷及三己...
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