稳定的含水防斑口腔组合物包含（ａ）具有通式（Ⅰ）的抗菌酯化合物，其中Ｒ↑［１］是１－８个碳原子的烷基链，和Ｒ↑［２］是６－３０个碳原子的烷基链，和Ｘ是阴离子；（ｂ）稳定表面活性剂；和（ｃ）湿润剂。也提供制备口腔组合物的方法。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含N-酰基-精氨酸烷基酯盐的口腔冲洗剂组合物 引言本专利技术总体上涉及有效延缓菌斑在牙齿上累积的含水口腔组合物，且更特别地涉及包含抗微生物的精氨酸衍生物化合物的稳定含水组合物。牙斑是在牙齿上形成的软沉积物并且由细菌和细菌副产物的累积组成。牙斑在不规则或间断点，例如在粗糙结石表面上，在龈线处等坚固地粘附。除不雅观以外，牙斑意味着牙龈炎和其它形式牙周病的发生。在本领域已公开了很多种抗菌剂以延缓斑形成和与斑形成相关的口腔感染。例如，美国专利5,874,068公开了包含精氨酸衍生物化合物、Nα-酰基氨基酸酯及其盐的含水口腔组合物有效应对由口腔中细菌累积形成的斑。根据美国专利5,874,068，由于Nα-月桂基-L-精氨酸烷基酯在含水环境如口腔冲洗剂中不稳定并通常经历酯的典型水解反应，精氨酸衍生物化合物由于口腔冲洗剂中由通式ROH表示的单羟基醇的存在稳定而抗水解，其中R是包含1-8个碳的烷基，该通式包括单羟基醇如乙醇，它在口腔冲洗剂中以约10-35％v/v的浓度存在。美国专利5,874,068通过提供在为了Nα-月桂基-L-精氨酸烷基酯的稳定性所需要的pH范围内，优选pH为3-7和最优选为4-5的范围内具有离解常数的酸性缓冲剂，如苯甲酸盐/苯甲酸、琥珀酸盐/琥珀酸、乙酸盐/乙酸、或其它口服可接受的缓冲剂，进一步提供含有ROH醇的口腔冲洗剂的稳定性。涉及精氨酸衍生物化合物的抗菌效率的其它现有技术包括UK专利公开1352420，它公开的是精氨酸烷基酯化合物在口腔中显示抵抗属于乳酸杆菌属，龋齿的主要病原体的细菌和属于葡萄球菌属，混合性牙周炎主要病原体的细菌的抗菌活性。美国专利5,266,306公开了包含杀菌量氯化十六烷基吡啶鎓和精氨酸衍生物化合物Nα-酰基氨基酸烷基酯如Nα-椰油基-L-精氨酸甲基酯盐酸盐的口腔组合物，精氨酸衍生物化合物盐有效促进氯化-->十六烷基吡啶鎓在牙齿表面上的吸收。 概述根据本专利技术提供化学稳定的含水口腔组合物，该组合物包括：(a)安全和有效数量的如下通式(I)的抗菌酯：其中R1是1-8个碳原子的烷基链，和R2是6-30个碳原子的烷基链，和X是阴离子；(b)稳定表面活性剂；(c)湿润剂；和(d)水。在一个实施方案中，该组合物包括醇。在一个实施方案中，该组合物不包含酸性缓冲剂。在另一方面，本专利技术提供包括如下物质的组合物：(a)安全和有效数量的以上通式(I)的抗菌酯；(b)表面活性剂；(c)湿润剂；和(d)水；其中该组合物基本没有一元醇。已经发现本专利技术的组合物和方法提供相对于使用抗菌酯，如本领域已知的那些的稳定含水口腔洗涤组合物的优点，该优点包括如下的一种或多种：抗菌酯的改进生物有效性和效率，降低采用抗菌酯的口腔冲洗剂溶液的pH的可能性，消除酸性缓冲剂的可能性和伴随的口腔冲洗剂制造的合理化，配制无醇口腔冲洗剂的能力，以及包含醇的稳定口腔冲洗剂。从在此给出的描述，本专利技术其它的用途、益处和实施方案是显然的。 描述在综述在此给出的本专利技术的描述时，必须考虑如下的定义和非限-->制性指导。在此使用的标题(如″引言″和″概述，″)和副标题(如″含水赋形剂″″抗菌酯″，″表面活性剂″，″非必要成分″，和″方法″)仅拟用于本专利技术的公开内容中主题的一般性编排，而不拟限制本专利技术的公开内容或其任何方面。具体而言，在″引言″中公开的主题可包括本专利技术范围内的各技术方面，并且可不构成现有技术的叙述。在″概述″中公开的主题不是本专利技术整个范围或其任何实施方案的穷举或完全公开。在本说明书一部分中作为具有特定功用的材料的分类或讨论是为方便起见进行的，而不应得出如下推论：当用于任何给定的组合物时，该材料必须或仅根据它此处的分类起作用。此处任何参考文献的引用不构成承认这些参考文献是现有技术或与在此公开的本专利技术的专利性有任何关联。在引言中引用的参考文献内容的任何讨论仅拟提供由参考文献的作者作出的观点的一般性概述，而不构成对这些参考文献内容精度的承认。在本说明书描述部分中引用的所有参考文献在此全文引入作为参考。描述和任何具体的例子，尽管指示本专利技术的实施方案，但仅拟用于举例说明的目的而不拟限制本专利技术的范围。另外，具有所述特征的多个实施方案的叙述不拟排除具有另外特征的其它实施方案，或引入所述特征不同组合的其它实施方案。提供具体的实施例用于如何制备和使用本专利技术的组合物和方法的说明性的目的，并且除非另外明确说明，不拟表示给出的本专利技术的实施方案已经或未曾制备或测试。在此使用的词语″优选的″和″优选″表示在某些情况下提供某些益处的本专利技术实施方案。然而，在相同或其它情况下也可以优选其它实施方案。此外，一个或多个优选实施方案的叙述并不意味着其它实施方案是无用的，并且不拟将其它实施方案排除在本专利技术范围之外。在此使用的词语″包括″和它的变体希望不是限制性的，以便列举中项目的叙述不排除也可用于本专利技术的材料、组合物、设备和方法的其它类似项目。除非另外说明，在此提及的所有组成百分比均按总组合物的重量计。在此提及的词语″基本″当应用于本专利技术的组合物或方法的特性-->时，表示在特性中可以存在变化而不对组合物或方法的化学或物理属性具有显著影响。在此使用的术语″约″当应用于本专利技术的组合物或方法的参数值时，表示该值的计算或测量允许一些轻微不精确而对组合物或方法的化学或物理属性没有显著影响。如果由于一些原因，由″约″提供的不精确性不在本领域中作此通常意义的另外理解，则在此使用的″约″表示数值中至多5％的变化。含水赋形剂水可构成本专利技术含水口腔组合物的约50％-约80wt％，优选约55％-约75wt％。水的这些数量包括加入的游离水，加上由其它材料引入的数量。使用包含水和湿润剂的赋形剂制备本专利技术的含水口腔组合物如口腔冲洗剂。湿润剂通常是湿润剂，如甘油和山梨醇，及多元醇如丙二醇、丁二醇、己二醇、聚乙二醇的混合物。湿润剂含量是约5-约40wt％和优选约10-约30wt％。水含量是约50-约80wt％和优选55-约75wt％。在本专利技术的某些实施方案中，口腔冲洗剂赋形剂可进一步包括由通式R′OH表示的一元口腔冲洗剂，其中R′是含有1-8个碳原子的烷基。包含一元醇的含水口腔组合物由稳定表面活性剂体系的存在稳定，如以下详述。在本专利技术的其它实施方案中，口腔冲洗剂赋形剂可以配制为不含一元醇。在本专利技术的优选实施方案中，组合物不包括酸性缓冲剂。在各种实施方案中，组合物的pH为约5-约8，非必要地为约6-约8，非必要地为约6-约7。抗菌酯在本专利技术的优选实施方案中抗菌酯由下式表示：其中R1是1-8个碳原子，优选1-3个碳原子，和最优选3个碳原子的烷基链；R2是6-30个碳原子，优选10-12个碳原子的烷基链，及-->其混合物；和X是阴离子。在各种实施方案中，R2CO部分包括天然脂肪酸残基如选自椰油脂肪酸、牛油脂肪酸残基的天然脂肪酸，或如选自月桂酰基(C12)、肉豆蔻基(C14)、硬脂基(C18)脂肪酸残基的单脂肪酸残基、及其混合物。在一个实施方案中，R2CO部分包括月桂酰基脂肪酸残基。X可以是提供在水中合理溶解度(优选在1L水中至少约1g)的任何抗衡本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种稳定的含水防斑口腔组合物，包括：（ａ）安全和有效数量的如下通式的抗菌酯：＊＊＊其中Ｒ↑［１］是１－８个碳原子的烷基链，和Ｒ↑［２］是６－３０个碳原子的烷基链，和Ｘ是阴离子；（ｂ）稳定表面活性剂；（ ｃ）湿润剂；和（ｄ）水。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2003-6-23 10/601,478;US 2004-6-23 10/875,0591.一种稳定的含水防斑口腔组合物，包括：(a)安全和有效数量的如下通式的抗菌酯：其中R1是1-8个碳原子的烷基链，和R2是6-30个碳原子的烷基链，和X是阴离子；(b)稳定表面活性剂；(c)湿润剂；和(d)水。2.根据权利要求1的组合物，其中n等于3。3.根据权利要求2的组合物，其中所述抗菌酯包括乙基月桂酰基精氨酸的盐酸盐。4.根据权利要求1的组合物，其中所述抗菌酯化合物的浓度是约0.02％-约2wt％。5.根据权利要求1的组合物，其中所述稳定表面活性剂包括两性离子表面活性剂。6.根据权利要求5的组合物，其中所述两性离子表面活性剂包括甜菜碱表面活性剂。7.根据权利要求5的组合物，其中所述稳定表面活性剂包括两性离子表面活性剂和非离子表面活性剂。8.根据权利要求1的组合物，进一步包括醇。9.根据权利要求8的组合物，其中所述醇是一元醇并且由通式R′OH表示，其中R′是含有1-8个碳原子的烷基。10.根据权利要求8的组合物，其中所述醇是多元醇。...
【专利技术属性】
技术研发人员：TJ博伊德，A加法，DB维西奥，
申请(专利权)人：高露洁棕榄公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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