System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 一种朱红菌酸及其衍生物的新应用制造技术_技高网

一种朱红菌酸及其衍生物的新应用制造技术

技术编号:42356719 阅读:5 留言:0更新日期:2024-08-16 14:42
本发明专利技术涉及一种朱红菌酸及其衍生物的新应用,属于药物化学的技术领域。所述朱红菌酸及其衍生物结构如下式Ⅰ:;其中,当S/D为双键时,R<subgt;4</subgt;不存在;R<subgt;1</subgt;为氢、羧基、甲氧羰基或羟甲基;R<subgt;2</subgt;为氢、羧基、甲氧羰基或叔丁氧羰基;R<subgt;3</subgt;为氢或氯;当S/D为单键时,R<subgt;4</subgt;为甲基,且R<subgt;1</subgt;和R<subgt;2</subgt;为氢,R<subgt;3</subgt;为甲基。本发明专利技术提供了一种朱红菌酸及其衍生物的新应用,确定了朱红菌酸衍生物在抗炎方面的新应用,拓宽了以朱红菌酸结构为底板的系列化合物在抗炎方面的新适应症、本发明专利技术的式Ⅰ化合物可应用于制备抗炎的药物或作为抗炎药物开发的先导化合物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学的,具体涉及一种朱红菌酸及其衍生物的新应用


技术介绍

1、朱红栓菌是一种野生高等真菌,在分类上属于多孔菌科( polyporaceae),生于栎、桦、锻、榉等阔叶树的腐木上,偶尔生于松木上,是一类具有食用或药用价值的大型真菌。朱红栓菌具有重要的药用价值,有解毒除湿、止血、抗肿瘤和抗菌等功效。朱红菌酸是朱红栓菌( trametes cinnabarina)分泌的有效成分之一,经过分离提纯后的朱红菌酸具有很好的生物活性。其化学结构如下:

2、。

3、朱红菌酸对大肠杆菌、沙门氏菌、链球菌和金黄葡萄球菌具有一定抗菌活性,对小白鼠肉瘤s-180的抑制率高达90%,对子宫颈癌也有一定的抑制作用。

4、非感染性炎症一般是指不具有病原体的微生物引起的炎症,通常包括免疫性因素、物理性因素、化学性因素、过敏性因素、代谢性因素等原因引起的炎症。根据现有报道,并未发现朱红菌酸在抗炎方面的应用。进而我们对朱红菌酸的结构进行了改造,以增加朱红菌酸在抗炎方面的效果。


技术实现思路

1、针对现有朱红菌酸及其衍生物没有抗炎方面效果的问题,本专利技术提供一种朱红菌酸及其衍生物的新应用,以解决上述问题。

2、本专利技术技术方案如下:

3、一种式ⅰ化合物在制备治疗神经炎症药物中的应用,所述式ⅰ化合物结构如下:

4、;

5、其中,

<p>6、当s/d为双键时,r4不存在;

7、r1为氢、羧基、甲氧羰基或羟甲基;

8、r2为氢、羧基、甲氧羰基或叔丁氧羰基;

9、r3为氢或氯;

10、当s/d为单键时,

11、r4为甲基,且r1和r2为氢,r3为甲基。

12、优选的,所述式ⅰ化合物选自以下化合物:

13、;;;;;;;;;。

14、更优选的,所述式ⅰ化合物选自以下化合物:

15、;;;;;;。

16、最优选的,所述式ⅰ化合物选自以下化合物:

17、;;;。

18、优选的,所述式ⅰ化合物还包括其药学上可接受的盐。

19、优选的,所述可接受的盐为三氟乙酸盐。

20、优选的,所述式ⅰ化合物按照如下方法制备:

21、

22、包括以下步骤:式ⅱ化合物与式ⅲ化合物在金属盐-配体络合物作用下对芳环进行偶联反应得到式ⅰ化合物。

23、优选的,制备方法具体为:式ⅱ化合物与式ⅲ化合物在极性醇溶剂中,在金属盐-配体络合物作用下,在微反应器中反应进行偶联得到式ⅰ化合物;其中,反应温度25~50℃;金属盐为铜、铁、钴或锰中的任意一种与醋酸根、碳酸根、盐酸根、硫酸根或高氯酸根中的任意一种形成的无机盐;配体如下结构的一种:

24、、、、、。

25、或,

26、制备方法具体为:式ⅱ化合物与式ⅲ化合物在极性醇溶剂中,在金属盐-配体络合物作用下,在氧气氛围中,使用led光照反应得到式ⅰ化合物;其中,反应温度25~50℃;金属盐为铜、铁、钴或锰中的任意一种与醋酸根、碳酸根、盐酸根、硫酸根或高氯酸根中的任意一种形成的无机盐;配体如下结构的一种:

27、、、、、。

28、优选的,按照如下的方法进行制备:式ⅱ化合物与式ⅲ化合物在金属盐和氧气作用下,在离子液体中偶联反应得到式ⅰ化合物;金属盐为铜、铁、钴或锰中的任意一种与醋酸根、碳酸根、盐酸根、硫酸根或高氯酸根中的任意一种形成的无机盐;离子液体为1-乙基-3-甲基咪唑乙酸盐。

29、本专利技术的有益效果在于:

30、本专利技术提供了一种朱红菌酸及其衍生物的新应用,确定了朱红菌酸衍生物在抗炎方面的新应用,拓宽了以朱红菌酸结构为底板的系列化合物在抗炎方面的新适应症、本专利技术的式ⅰ化合物可应用于制备抗炎的药物或作为抗炎药物开发的先导化合物。

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【技术保护点】

1.一种式Ⅰ化合物在制备治疗神经炎症药物中的应用,其特征在于,所述式Ⅰ化合物结构如下:

2.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述式Ⅰ化合物选自以下化合物:

3.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述式Ⅰ化合物选自以下化合物:

4.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述式Ⅰ化合物选自以下化合物:

5.如权利要求1~4任一所述的应用,其特征在于,所述式Ⅰ化合物还包括其药学上可接受的盐。

6.如权利要求5所述的应用,其特征在于,所述可接受的盐为三氟乙酸盐。

7.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述式Ⅰ化合物按照如下方法制备:

8.如权利要求7所述的应用,其特征在于,制备方法具体为:式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物在极性醇溶剂中,在金属盐-配体络合物作用下,在微反应器中反应进行偶联得到式Ⅰ化合物;其中,反应温度25~50℃;金属盐为铜、铁、钴或锰中的任意一种与醋酸根、碳酸根、盐酸根、硫酸根或高氯酸根中的任意一种形成的无机盐;配体如下结构的一种:

9.如权利要求7所述的应用,其特征在于,制备方法具体为:式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物在极性醇溶剂中,在金属盐-配体络合物作用下,在氧气氛围中,使用LED光照反应得到式Ⅰ化合物;其中,反应温度25~50℃;金属盐为铜、铁、钴或锰中的任意一种与醋酸根、碳酸根、盐酸根、硫酸根或高氯酸根中的任意一种形成的无机盐;配体如下结构的一种:

10.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述式Ⅰ化合物按照如下方法制备:

...

【技术特征摘要】

1.一种式ⅰ化合物在制备治疗神经炎症药物中的应用,其特征在于,所述式ⅰ化合物结构如下:

2.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述式ⅰ化合物选自以下化合物:

3.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述式ⅰ化合物选自以下化合物:

4.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述式ⅰ化合物选自以下化合物:

5.如权利要求1~4任一所述的应用,其特征在于,所述式ⅰ化合物还包括其药学上可接受的盐。

6.如权利要求5所述的应用,其特征在于,所述可接受的盐为三氟乙酸盐。

7.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述式ⅰ化合物按照如下方法制备:

8.如权利要求7所述的应用,其特征在于,制备方法具体为:...

【专利技术属性】
技术研发人员:高恩彭立增孙洲毛龙飞刘晓斐彭春娥王斓解连波李三强侯茜茜张杨史琳杨明韩亚平
申请(专利权)人:济南爱思医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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