【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药，具体涉及一种多肽5-ht4r-peptide及其应用。
技术介绍
1、5-ht4r广泛表达于脑和外周，参与调控记忆、认知、喂养、呼吸控制和胃肠道能动性等重要生理功能，5-ht4r是一种典型的7次跨膜的g蛋白偶联受体(gpcr)，包含有氨基末端的胞外区域、7个α螺旋跨膜结构、3个胞外loop、3个胞内loop以及羧基末端的胞内结构域。
2、5-ht4r在肠细胞膜、黏膜下神经丛以及和肠肌间神经丛等均有表达。5-ht4r通过开放电压敏感的钙离子通道，促进胃肠道运动和感觉相关的多种神经递质释放，进而影响胃肠道动力和内脏感觉。
3、大约90％的5-羟色胺来源于小肠，激活肠道神经系统5-ht4r发挥神经保护作用。5-ht4r作为典型的gpcr，通过激活g蛋白信号通路发挥作用，研究显示：替加色罗激活5-ht4r能够显著改善应激大鼠的内脏敏感性，5-ht4r减少的转基因小鼠肠道运动减慢，而说明5-ht4r参与调控肠道运动和内脏感觉。而长时间激活5-ht4r则会诱发β-arrestin 2到受体聚集，5-ht4r主要通过羧基末端和β-arrestin 2发生相互作用，这种相互作用将影响受体的内吞和脱敏，进而诱发内脏高敏感。内脏高敏感指的是ibs患者对结肠扩张具有较高的敏感性，表现为较低的疼痛阈值和对结肠扩张的反应感觉强度增加。
4、如果能够选择性干扰β-arrestin 2到5-ht4r的聚集，阻断两者的相互作用，则可能缓解内脏高敏感的情况。因此，研究和开发抑制β-arrestin 2和5-
技术实现思路
1、针对现有技术的不足，本专利技术提供一种多肽5-ht4r-peptide及其应用，该多肽在制备缓解内脏高敏感的药物中具有应用潜力。
2、本专利技术是通过以下技术方案实现的：
3、一种多肽5-ht4r-peptide，其氨基酸序列如seq id no.1所示。
4、编码多肽5-ht4r-peptide的核酸分子，其核苷酸序列如seq id no.2所示。
5、含有上述的核酸分子的表达盒、重组载体或重组菌。
6、上述多肽5-ht4r-peptide、上述核酸分子或上述表达盒、重组载体或重组菌在制备治疗5-ht4r介导疾病的药物中的应用。
7、优选地，所述5-ht4r介导疾病为内脏高敏感。
8、优选地，所述多肽5-ht4r-peptide通过阻断5-ht4r和β-arrestin 2的相互作用，抑制β-arrestin 2到5-ht4r的聚集，特异性干扰β-arrestin 2通路，从而缓解内脏高敏感。
9、优选地，所述药物为任何药物治疗学上可接受的剂型。
10、一种治疗内脏高敏感的药物组合物，包括上述的多肽5-ht4r-peptide。
11、优选地，还包括药学上可接受的递药载体。
12、本专利技术的有益效果如下：
13、本专利技术以5-ht4r可能参与β-arrestin 2相互作用的羧基末端区域为基础，设计多肽5-ht4r-peptide，该多肽来源于5-ht4r，能够阻断5-ht4r与β-arrestin 2的相互作用，抑制β-arrestin 2到5-ht4r的聚集，特异性干扰β-arrestin 2通路，达到缓解内脏高敏感的目的。本专利技术的多肽5-ht4r-peptide在制备治疗内脏高敏感等5-ht4r发挥重要作用疾病的药物中具有应用潜力。
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1.一种多肽5-HT4R-peptide，其特征在于，所述多肽5-HT4R-peptide的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示。
2.编码权利要求1所述的多肽5-HT4R-peptide的核酸分子，其特征在于，所述核酸分子的核苷酸序列如SEQ ID NO.2所示。
3.含有如权利要求2所述的核酸分子的表达盒、重组载体或重组菌。
4.权利要求1所述多肽5-HT4R-peptide、权利要求2所述核酸分子或权利要求3所述表达盒、重组载体或重组菌在制备治疗5-HT4R介导疾病的药物中的应用。
5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述5-HT4R介导疾病为内脏高敏感。
6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述多肽5-HT4R-peptide通过阻断5-HT4R和β-arrestin 2的相互作用，抑制β-arrestin 2到5-HT4R的聚集，特异性干扰β-arrestin2通路，从而缓解内脏高敏感。
7.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述药物为任何药物治疗学上可接受的剂型。
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9.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，还包括药学上可接受的递药载体。
...【技术特征摘要】
1.一种多肽5-ht4r-peptide，其特征在于，所述多肽5-ht4r-peptide的氨基酸序列如seq id no.1所示。
2.编码权利要求1所述的多肽5-ht4r-peptide的核酸分子，其特征在于，所述核酸分子的核苷酸序列如seq id no.2所示。
3.含有如权利要求2所述的核酸分子的表达盒、重组载体或重组菌。
4.权利要求1所述多肽5-ht4r-peptide、权利要求2所述核酸分子或权利要求3所述表达盒、重组载体或重组菌在制备治疗5-ht4r介导疾病的药物中的应用。
5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述5-...
【专利技术属性】
技术研发人员：苗蓓，白红艳，费素娟，李莉，庞训雷，王中山，
申请(专利权)人：徐州医科大学，
类型：发明
国别省市：
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