本发明专利技术涉及高活性蛭类动物提取物在制备药物中的应用及其制法，此高活性蛭类提取物的具体制备为将此高活性蛭类通过在清水中饥饿饲养、然后低温冷冻、组织捣浆、干燥粉碎即得（高活性蛭类清水中饥饿饲养５～１５天，于－１０～－３０℃冷冻，组织捣碎机制成匀浆，５０℃以下干燥，粉碎成细粉既得），其制备工艺简单可行，可制成药理上可接受的制剂，可用于制备益气活血、化瘀通络之功能的药物用于防止破血逐瘀，通脉止痛药物的应用。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及高活性蛭类提取物在制备治疗药物中的应用及其制备方法，属 于药品的
技术介绍
血瘀性疾病一直以来严重的威胁着人类的健康，目前，抗血小板功能抑制剂 和抗凝剂是抗栓治疗的有效办法。肝素和华法林在抗凝治疗中已应用了数十年，但是这两种药物仍有许多局限性，据报道，3。/。的病人在使用肝素5d后会出现由肝 素引起的血小板减少症。血管内血栓形成的因素很多，但根本因素是血液凝固、 血小板黏附和聚集。凝血酶在血液凝固过程及血小板激活过程中起着至关重要 的作用，所以，凝血酶抑制剂的研究特别受到重视，以蛭类动物及其提取物在 药物制剂方面的应用是目前研究的重点。众所周知，高活性蛭类动物的提取物，目前无论是水蛭或是菲牛蛭，其在 抗血栓方面都已经有报道，以水蛭最具代表性，由于其活性成份为水蛭素，其主 要是被应用于抗血栓药物中，同时有关其提取方法及其制剂的制备方法均有文 献和专利报道，但是由于其凝血酶抑制剂的物理和化学特性，其在提取方法和 制剂方面的研究还有待提高,同时，广东海洋大学理学院对其蛭类动物中脂肪酸 和氨基酸的研究显示，这类动物中已确定的氨基酸和脂肪酸为人体所必须的，这 些氨基酸和脂肪酸在活血化瘀等功效中起到了十分重要的药理作用，目前，有 关该提取物在制备药物中的应用中，已经有脉血康胶囊中药制剂，其采用水蛭 为单一的原料药加工而成，由于市场上水蛭的供应比较局限性，所以研究和开 发一种新型高活性蛭类动物的提取物的提取方法及其应用具有很大的意义。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有技术的不足，为临床提供一种高效、安全、可 靠的高活性蛭类提取物在制备药物中的应用及制备方法。 为了解决上述技术问题，本专利技术采用如下的技术方案该高活性蛭类动物提取物在制备药物中的应用，以菲牛蛭、牛蛭或水蛭的 提取物为原料。上述的药物的制备中以菲牛蛭提取物、牛蛭提取物或水蛭的提取物中的一 种或一种以上组合制备而成。上述的该药物的制备中取高活性蛭类提取物可加工成片剂、胶囊剂或丸剂。上述的该药物的制备其制法为将蛭类动物泥沙洗净，清水中词养，于低 温下冷冻，组织捣碎机制成匀浆，低温干燥，粉碎成细粉，即得。上述的该药物的制备其具体的制法为将蛭类动物泥沙洗净，清水中饥饿饲养5 15天，于一10 一3(TC冷冻，组织捣碎机制成匀桨，5CTC以下干燥，粉碎成细粉，即得。具体实施例方式实施例1 肠溶胶囊的制备提取物 230g淀粉 16g硬脂酸镁 4g制成 1000粒取新体牛蛭或/和山蛭，清水中饥饿饲养7天，于一15"C冷冻，组织捣碎 机制成匀浆，5(TC以下干燥，粉碎成细粉，得提取物备用，将上述的提取物与 辅料于总混机中混合，填充入肠溶胶囊，包装既得。实施例2肠溶片剂的制备提取物230g微晶纤维素18g硬脂酸镁lgII号丙烯酸^削曰48gIII号丙烯靡!树脂4g吐温801.6g蓖麻油2g滑石粉2. 8g制成1000粒取新体牛蛭或/和山蛭，清水中饥饿饲养7天，于一15t:冷冻，组织捣碎 机制成匀浆，5(TC以下干燥，粉碎成细粉，得提取物备用，将上述的提取物、 微晶纤维素、硬脂酸镁于总混机中混合后压片，片重为0.25g/片，将剩余包衣 材料制成1000ml乙醇溶液。再将上述素片进行包衣，包装，既得。 本专利技术药物的疗效由以下药效学实验证明 I.高效蛭类动物提取物对抗动物血凝形成的作用。 材料与方法1.1药物山蛭提取物(100 ATU/ML)，菲牛蛭提取物(100 ATU/ML),由贵州 信邦药物研宄中心提供。水蛭素(100 ATU/ML)1. 2动物:家兔，体重l. 8 2. 5 kg ;动物雌雄兼用，均为清洁级，由贵州信邦 实验动物中心提供。1.3 试剂和仪器戊巴比妥钠、枸橼酸钠、电子天平、秒表。体外血栓形成 仪:按Chandler氏体外血凝形成装置，蠕动泵改装的泵轴装一有机玻璃圆盘,有 内径4 mra、长250腿、半径38 mm的聚氯乙烯管环，固定于圆盘上,管环平面与 地平夹角为74° ，管环内可盛血液,整个仪器置于自动控温培养箱中。1.4 实验方法1. 4.1 家兔体外血凝形成实验:取家兔80只，随机分为10组，每组8只，各兔静 脉注射l %戊巴比妥钠(30 mg/ kg)麻醉。分离家兔股动脉，取血l ml注入聚 乙烯管中，各给药组按(1.5 、 0.75 、 0.5 ATU 3个剂量组)在管中分别注入 0.2 ml山蛭提取物和菲牛蛭提取物，对照组注入相同体积生理盐水，按 Chandler氏法，使血液在37 。C条件下以16 r/min的速度在体外血凝凝成仪上 旋转IO min ，制备血凝。用滤纸吸干血凝水分，称取血凝湿重，湿血栓自然风干 6 h ，为干凝血。1.4.2统计学处理:实验数据采用成组设计方差分析处理，各项指标均以(义±s )表示o表一 山蛭提取物对家兔体外凝血形成的影响(x±s ， /f8)组别 剂量湿重 湿重抑制 干重 干重抑制_TAU(油g) 率(％)Qz /mg)_率(％)对照组 35.40 ±5.64 7.88±1.28大剂量组 1.5 0±0 100 0±0 100中剂量组 0.75 26.74±2.6833.8 6. 14±1.08 23.8小剂量组0.535.94±7.807.4 7.38±2.27 5.5水蛭素 0.75 26.24±2.1424.8 5.52±1.22 19.8注与对照组相比，**尸<0101 ， *尸<0105表二菲牛蛭提取物对家兔体外凝血形成的影响Cd:s ， p8)组别 剂量湿重 湿重抑制干重 干重抑制_TAU(/z /mg) 率(％)Qz /mg)_率(％)对照组 36.68 ±5.76 7.88±1.34大剂量组1.5 0±0 100 0±0 100中剂量组0.75 26.06±2.5433.7.66. 14±0.98 23.7 小剂量组0.535. 87 ±7. 57 6.5 7. 64 ±2. 30 6.0 水蛭素 0.75 26.56±2.37 25.6 5.42±1.02 20.5 注与对照组相比，**尸<0.01 , *尸<0.051.5结果由以上结果表明，60 ATU/kg菲牛蛭提取物或者山蛭提取物对于家兔体外 凝血形成抑制率在40 % 50 %之间，属中剂量组，且其药理作用显示，该高活 性蛭类提取物可用于制备益气活血、化瘀通络药物。 II高效蛭类动物提取物的组合在家兔体外凝血形成实验 材料与方法1.1药物:水蛭提取物(IOO ATU/ML),菲牛蛭提取物(IOO ATU/ML)，药 物组合物组水蛭提取物与菲牛蛭提取物，分为高、中、低三个剂量组，自 制；均由贵州信邦药物研究中心提供。1. 2 动物:家兔，体重l. 8 2. 5 kg ;动物雌雄兼用，均为清洁级，由贵州信邦 实验动物中心提供。1.3 试剂和仪器戊巴比妥钠、枸橼酸钠、电子天平、秒表。体外血栓形成 仪:按Chandler氏体外血凝形成装置，蠕动泵改装的泵轴装一有机玻璃圆盘，有 内径4 mm、长250 ram、半径38腿的聚氯乙烯管环，固定于圆盘上，管环平面与 地平夹角为74。，管环内可盛血液，整个仪器置于自动控温培养箱中。1.4试验本文档来自技高网...
【技术保护点】
高活性蛭类动物提取物在制备药物中的应用，其特征在于：该药物的制备菲牛蛭、牛蛭或水蛭的提取物为原料。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：张观福，
申请(专利权)人：贵州信邦制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：52[中国|贵州]
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