一种治疗心脑血管疾病的药物组合物制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，公开了一种治疗心脑血管疾病的药物组合物，它是由人参皂苷和红花黄色素为主要成分制成，可制成临床上或药学上可接受的剂型。该药物组合物具有扩张脑血管的作用，能降低脑血管阻力，增加脑血流量，能明显减少脑组织的梗塞区面积，明显减轻由于脑组织坏死出现的行为障碍等作用，可用于制备治疗脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞、脑血管痉孪、脑功能不全、老年性痴呆、帕金森氏综合症、脑中风、高血压、高血脂、动脉硬化、冠心病、心纹痛、心肌梗塞等疾病的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术为一种治疗心脑血管疾病的药物组合物，由人参皂苷和红花黄色素 制成，属于药品的

技术介绍
脑血栓、脑动脉硬化、冠心病、心绞痛等心脑血管疾病严重威胁人类的生命和健康，据流行病学调査得知，近50年来不论在农村或城市，心脑血管疾病 的发病率和死亡率均呈上升趋势，全世界范围内心脑血管疾病的发病率为140 200/10万人口，其平均死亡率为100/10万人口，在我国心脑血管病的死亡率已 跃居各种疾病之首。所以进行治疗药物的研究非常必要，也是国内外研究的热 点。传统的中药复方存在有效成分不清楚，药理作用不明确，质量难控，疗效 不稳的缺点。在心脑血管疾病的治疗药物中，中西药的应用各有侧重，中药以 其副作用小而占据较大的市场份额，但是由于其疗效不够迅速、有效成分不明 确、服用剂量大使得在市场上应用有一定的局限性因此，研制和开发出新型、 有效的预防和治疗心脑血管疾病的药物是目前亟待解决的问题，有着广阔的市 场前景。红花为一种传统的活血化瘀中药的代表药，常被应用于冠心病、脑血栓等多 种血液循环障碍性疾病。其提取物中的红花黄色素为它的主要水溶性有效成份 具有扩张冠状动脉、降压、抗血栓、耐缺氧、免疫抑制等多种药理学作用。现 代药理研宄证明其羟基红花黄色素A具有抗局部脑缺血损伤，增加脑血流量，可 抑制血小板激活因子诱发的血小板聚集，消除自由基、抑制脂质过氧化反应，保 护细胞膜，同时可竞争性的抑制血小板激活因子与血小板受体的结合。人参皂苷Rd是一个特异性的受体操纵Ca2+通道阻断药，它能抑制激动血管 平滑肌a -受体，5-羟色胺受体及血管紧张素II受体引起Ca2+内流所致的收縮反 应及胞浆细胞内钙浓度升高反应，但对Ca2+释放无影响。对高K+去极化引起的 收縮反应与细胞内钙浓度升高及电压依赖性C电流均无作用。对腺苷三磷酸 引起脑血管平滑肌细胞细胞内钙浓度升高，人参皂苷Rd呈浓度依赖性地抑 制。人参皂苷Rd对cc-受体的亲和力及配基结合数并无影响，也不影响细胞胞 膜的Ca2+转运动功能。人参皂苷Rd抑制血小板聚集及降低及血小板胞外Ca"内 流，抑制ConA引起的T淋巴细胞的增殖及T淋巴细胞细胞内钙浓度升高。明 显减少脑组织的梗塞区面积，明显减轻由于脑组织坏死出现的行为障碍，改善 脑电图；病理切片检査发现人参皂苷Rd能明显减少神经细胞的损伤与坏死。 减轻脑细胞水肿及Ca2+超负荷的程度以及抗自由基。人参皂苷Rd作为活血化瘀 药的有效单体，具有很好的治疗脑缺血/再灌注损伤与坏死作用。现有的研究表明，心脑血管疾病是一个复杂的、动态的、连续的过程，是 一个多环节、多层次、多因素、多途径、多位点的过程，如仅仅对某一个环节 进行治疗，很难取得理想的疗效。就理论而言，最理想的治疗应该是多种作 用，不同病理环节的药物联合应用，而中医学以整体观念和辨证施治为主要特 征，恰恰吻合了这种思路。
技术实现思路
本专利技术的目的在于将两个作用于不同靶点且均能明显减少脑组织的梗塞区 面积，明显减轻由于脑组织坏死出现的行为障碍的药物进行组合，由于药物相 互作用是协同性相互作用，且更强于单独药物的加合效应；解决了药物使用剂 量大不安全的问题；使药物疗效更快、更强。本专利技术的目的是针对上述现有技术的不足，而向人们提供一种治疗缺血性脑血管疾病的药物组合物，主要是为 了解决单独使用人参皂苷或红花黄色素作为治疗缺血性脑血管疾病时各种问题，将特异性的受体操纵Ca2+通道阻断药人参皂苷Rd与血小板激活因子受体拮 抗剂红花黄色素联合使用。由于人参皂苷Rd和红花黄色素协同作用，并能够 降低两者的用药剂量并能明显减少脑组织的梗塞区面积，明显减轻由于脑组织 坏死出现的行为障碍。为实现上述目的，本专利技术采用下述技术方案 一种治疗 缺血性脑血管疾病的药物组合物，含有人参皂苷和红花黄色素。该药物组合物 主要用于制备缺血性脑血管疾病的制剂，用于可以使用人参皂苷或红花黄色素 的疾病场合，通过人参皂苷或红花黄色素的协同作用，降低了人参皂苷或红花 黄色素用药剂量以达到改善单独使用任一种药物可能导致副作用的目的并提高 对减少脑组织的梗塞区面积，明显减轻由于脑组织坏死出现的行为障碍的作 用。基于所述专利技术，人参皂苷包含药理学上有效量的人参皂苷-Rd、人参皂苷-Rgl、人参皂苷-Rg2、人参皂苷-Rg3、人参皂苷-RM、人参皂甙-Rh、人参皂甙 -Re或其药学上可接受的盐或水合物中的一种或一种以上的混合物；最好选用 药理学上有效量的人参皂苷-Rd或其药学上可接受的盐或水合物。基于所述专利技术，红花黄色素包含药理学上有效量的红花黄色素A或红花 黄色素B或其药学上可接受的盐或水合物；最好选用药理学上有效量的红花黄 色素A或其药学上可接受的盐或水合物。基于所述专利技术，在药物组合物中，包含药理学上有效量的人参皂苷和红花 黄色素总和中含有重量份10% 90%的人参皂苷和90% 10%的红花黄色素； 其中最佳药物组合物为药理学上有效量的人参皂苷Rd和红花黄色素A总和中含有重量份60%的人参皂苷和40%的红花黄色素。基于所述专利技术，该药物组合物可以制成任何医学上允许的制剂，包括口服 制剂、或注射制剂或外用制剂。基于所述专利技术，该药物组合物在制造药物中的应用，主要包含治疗或预 防心脑血管疾病，如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞、脑血管痉孪、脑功能 不全、老年性痴呆、帕金森氏综合症、脑中风、高血压、高血脂、动脉硬化、 冠心病、心纹痛、心肌梗塞等疾病以及上述疾病所致后遗症瘫痪病人。本专利技术解决了单独使用一种药物，作用靶点少，药物通过一个耙点达到治 疗目的，使用药物剂量大的问题，本专利技术根据殊途同归的原理，将两种作用于 不同靶点的药物组合，药物产生协同性相互作用，且更强于单独药物实体的加 合效应，从而减少脑组织的梗塞区面积，改善缺血脑组织的局部脑血流量和显 著降低中性粒细胞髓过氧化物酶的活性而达到治疗或预防心脑血管疾病的目 的。本专利技术中所称的常规制备方法或者现有技术以及药用辅料和矫味剂等是指 已经公开的教科书或国家标准、地方标准等公开的方法和技术。本专利技术药物的疗效由以下药效学实验证明实验实例1本专利技术组合物合并用药药效研究1.1.试验动物Wistar大鼠，雄性，体重180 220g， 110只随机分为11组。 L2.供试品:人参皂苷组人参皂苷注射液，自制;红花黄色素组红花黄色素注射液，自制;组合物注射液人参皂苷Rd与红花黄色素A，分为高、中、低三个剂量组，自制。1.3.试验方法将实验动物随机分为11组生理盐水对照组；模型组；红花黄色素A注射液；人参皂苷注射液；组合物各配比注射液组如表一所示， 各药物均以生理盐水稀释至所需要浓度，尾静脉折射给药。1.4大鼠实验性心肌梗死模型用戊巴比妥纳过量麻醉固定，气管插管，在胸骨左侧做2cm的纵切口，近胸骨侧剪断第3、 4根软骨，打开胸腔后，连 接人工呼吸机(通气量2ml/100g， 50次/min)，剪开心包膜，暴露心脏，冠状 动脉左前降支根部穿线，以备结扎，记录标准II导联心电图，稳定10分钟， 结扎冠状动脉左前降支，关闭胸腔。用针筒吸出大鼠喉咙分泌物，使大鼠恢复 自主呼吸。结扎冠状动脉15min后，静脉给药。结扎冠状动脉4小时后，摘取 心脏，在结扎线以下橫切5片，进行氯化硝基四氮唑本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗心脑血管疾病的药物组合物，其特征在于：该药物组合物由人参皂苷和红花黄色素与适宜辅料制成。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杜健，张观福，
申请(专利权)人：贵州信邦远东药业有限公司，
类型：发明
国别省市：52[中国|贵州]