含有荭草的组合物在制备治疗脑血管及相关疾病药物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种含有荭草的组合物在制备治疗脑血管及相关疾病的药物中的应用，所述脑血管疾病包括中风、中风后遗症、局部缺血、再灌注损伤、血栓、血管收缩、梗塞和阿尔茨海默氏病，还包括各种原因引起的眩晕。其中，含有荭草的组合物是由中药原料荭草、山楂叶、三七和川芎合并后提取或分别提取后合并所得的提取物组成。本发明专利技术提供含有荭草的组合物新的医药用途，为患者提供了一种新的用药选择。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及组合物的应用，特别涉及含有荭草的组合物在制备治疗脑血管及相关疾病药物中的应用。
技术介绍
脑血管病是危害人类生命与健康的常见病和多发病，具有"发病率高、死亡率高、 致残率高、复发率高、并发症多"_ "四高一多"的特点，是中年人致死和致残的主要疾病。由 于老年人口的不断增加和生活水平的提高，脑血管病的发病率在不断上升。在全球范围内， 每年使460万人死亡，其患病和死亡主要在65岁以上的人群。我国也是脑卒中死亡率高发 地区，据估计居民现患脑血管病600万，每年新发生脑血管病130万人、死亡近100万人，在 幸存者中约3/4的人留下偏瘫等后遗症状，部分病人丧失劳动能力和生活能力。常见的脑 血管病大致可以分为缺血性脑中风和出血性脑中风两大类。缺血性脑中风包括短暂性脑缺 血发作、脑血栓、脑栓塞和脑梗塞等四种，临床较多见，约占全部脑血管病人的70% 80%; 出血性脑中风包括脑出血和蛛网膜下腔出血两种疾病，多由长期高血压、先天性脑血管畸 形等因素所致，这类病人约占脑血管病的20% 30%左右。中药复方含多味药，单味药含 有多种成分，因此中药可以通过多层次、多靶点、多环节发挥作用，随着科学的进展与研究 的深入，目前一些中药制剂，如醒脑静、川芎嗪、复方丹参、银杏达莫、脉络宁等注射制剂相 继在临床上使用，并获得好评。 含有荭草的组合物由荭草、三七、山楂叶、川芎四味药组成。方以荭草味辛，性凉，活血、散瘀、止痛为君药；辅以三七、山楂叶宣畅心阳，疏通心脉，蠲除瘀阻，散瘀止痛；川芎则辛散温通，为血中之气药，有通达气血之功，助气血运行，用之为佐使。全方以辛、甘为主，温、凉并行。辛能散瘀化滞，温可通行血脉、促进血行；甘缓温通，苦降下泄，散瘀和血，瘀散则血自归经，具有活血化瘀、通脉止痛功能。主要用于冠心病心绞痛心血瘀阻证，症见胸闷、胸部剌痛，固定不移，心悸不宁，唇舌暗紫，脉细涩等冠心病心绞痛见上述证候者，用药至今未见利用上述组合物对脑血管及相关疾病防治作用的临床药理研究方面的报道。 中国专利申请200610200023. 2中提出的专利技术是含有荭草、三七、山楂叶和川芎的组合物制剂及其制备方法，主要用于治疗冠心病心绞痛的用途。但本申请人经过进一步的试验研究后，还意外地发现，上述含有荭草的组合物在治疗其他疾病方面也具有明显的治疗效果。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是提供一种含有荭草的组合物的第二医药用途，即其 在制备治疗脑血管及相关疾病药物中的应用。 本专利技术所述的脑血管疾病具体包括中风、中风后遗症、局部缺血、再灌注损伤、血 栓、血管收縮、梗塞和阿尔茨海默氏病；本专利技术所述的脑血管相关疾病包括各种原因引起的眩晕，如脑动脉供血不足、梅尼埃病、高血压脑病、冠心病、椎_基底动脉供血不足等造成的 眩晕。本专利技术提供了含有荭草的组合物在制备以下方面作用的药物中的应用 (1)脑中风及后遗症； (2)脑缺血、NMDA受体诱导脑神经细胞损伤； (3)脑缺血/再灌注损伤； (4)脑血栓、脑梗塞； 本专利技术提供了含有荭草的组合物在制备治疗阿尔茨海默氏病，改善大鼠记忆的药 物中的应用。 本专利技术还提供了含有荭草的组合物在制备治疗各种原因引起的眩晕，如脑动脉供 血不足、梅尼埃病、高血压脑病、冠心病、椎-基底动脉供血不足等造成的眩晕的药物中的 应用。 本专利技术所述含有荭草的组合物是由中药原料荭草、三七、山楂叶和川芎合并后提 取所得的提取物或分别提取后合并所得的提取物组成。 按照生药的重量配比荭草1 10份、山楂叶1 10份、三七1 10份和川芎 1 10份；优选的配比为藍草5份、山楂叶4份、三七3份和川芎3份。 本专利技术的含有荭草的组合物，其中荭草具有散血、消积、止痛的功能，主要含黄酮 类荭草素、荭草甙、叶绿醌等成分，可用于风湿性关节炎、心肌缺血、降血压、脚气疮肿的治 疗，为主药；三七、山楂叶具有宣畅心阳，疏通心脉，蠲除瘀阻，散瘀止痛的功能，川芎具有散 瘀化滞的功能，为辅药。 本专利技术提供的含有荭草的组合物中，其荭草、山楂叶、三七和川芎的有效成分提取 物可以按照专利号为200610200023. 2中的煎煮、醇沉、树脂分离以及超临界二氧化碳萃取 的方法进行提取，也可以采用药材单独提取分离的方法进行提取，还可以用常规的方法进 行提取。 本专利技术含有荭草的组合物可以根据需要加入一种或多种药学上可以接受的载体，如稀释齐u、赋形齐u、填充剂、崩解齐u、湿润齐u、粘合齐u、表面活性齐u、吸收促进齐u、润滑剂等等， 按照药学领域的常规方法，制备需要的剂型。 本专利技术所述含有荭草的组合物制成的制剂包括软胶囊剂、滴丸、丸剂、颗粒剂、片 剂、胶囊剂、口服液。优选为软胶囊剂。 本专利技术所述含有荭草的组合物制剂的有效剂量根据病人的情况而定，如1. 5-6g 生药/kg体重/天，优选为3g生药/kg体重/天。 通过动物试验证实本专利技术含有荭草的组合物可以治疗脑血管病以及由脑部缺血 等相关疾病引起的眩晕等，确切地说，本专利技术提供的含有荭草的组合物具有治疗脑中风、中 风后遗症、局部缺血、出血、再灌注损伤、血栓、血管收縮、梗塞和阿尔茨海默氏病的作用，还 具有治疗各种原因引起的眩晕，如脑动脉供血不足、梅尼埃病、高血压脑病、冠心病、椎_基 底动脉供血不足等造成的眩晕的作用。 为了使本领域普通技术人员更好的理解本专利技术，以下通过实验及实施例来进一步 阐述本专利技术荭叶心通制剂的组成、其制备方法及用途 实验用药物含有荭草的组合物制剂——荭叶心通软胶囊，是根据实施例1和2的方法制备的。试验内容 试验1含有荭草的组合物对不完全性脑缺血的影响 1. 1实验材料 动物Wistar大鼠，体重220_250g，贵阳中医学院实验动物中心提供。药物荭叶 心通软胶囊，按照实施例方法制得；血塞通注射液，昆明制药股份有限公司生产。 1. 2试验方法与结果 1. 2. 1对血管通透性的影响 取40只健康大鼠，随机分为4组空白对照组，缺血模型组，血塞通注射液 57. 0mg/kg剂量给药组，荭叶心通3g生药/kg剂量给药组，血塞通静脉给药，荭叶心通灌胃 给药，每天一次，给药三天。末次给药前，先将动物腹腔注射水合氯醛300mg/kg麻醉，分离 双侧颈总动脉，穿线以被结扎。药后15min于动物舌下静脉注射伊文思蓝50mg/kg， 5min后 结扎，逐层缝合皮肤。空白对照组只将颈总动脉分离后不结扎。4小时后处死大鼠，取同样 重量脑组织，置于3m10. 5%化2503生理盐水溶液-丙酮(3 : 7)溶液中，捣碎，充分浸泡24 小时，离心，上清液于650nm处比色，计算其中伊文思蓝含量。结果见下表1 : 表1对不完全性脑缺血大鼠脑组织中伊文思蓝含量的影响(x士s) <table>table see original document page 5</column></row><table> 由上表可知，荭叶心通组和血塞通注射液组可明显降低脑中伊文思蓝含量，且组 间无显著差异，表明两者治疗效果相当。 1. 2. 2对脑组织超氧化物歧化酶(SOD)活性及丙二醛(MDA)含量的影响 同样取40只大鼠，随机分为4组空白对照组，缺血模型组，血塞通注射液 57. Omg/k本文档来自技高网...

【技术保护点】
含有荭草的组合物在制备以下方面作用的药物中的应用：（１）脑中风及后遗症；（２）脑缺血、ＮＭＤＡ受体诱导脑神经细胞损伤；（３）脑缺血／再灌注损伤；（４）脑血栓、脑梗塞。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：窦啟玲，
申请(专利权)人：贵州益佰制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：52[中国|贵州]