【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗肿瘤的药物组合专利技术概述本专利技术涉及用于治疗肿瘤的喷他脒或喷他脒类似物或代谢物与抗增殖剂的组合。因此，在第一个方面，本专利技术涉及治疗患有癌症或其它肿瘤的患者或者在处于肿瘤发展危险下的患者中抑制肿瘤发展的方法，所述方法包括给患者施用：(a)式(I)化合物：或其可药用盐，其中A是或其中每个X和Y独立地为O、NR10或S，每个R5和R10独立地为H或C1-C6烷基，每个R6、R7、R8和R9独立地为H、C1-C6烷基、卤素、C1-C6烷氧基、C6-C18芳氧基或C6-C18芳基-C1-C6烷氧基，p是2-6并包括2和6的整数，每个m和n独立地为0-2并包括0和2的整数，每个R1和R2是-->其中R12是H、C1-C6烷基、C1-C8环烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基C1-C6烷基、氨基C1-C6烷基或C6-C18芳基，R13是H、C1-C6烷基、C1-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基C1-C6烷基、氨基C1-C6烷基、(C1-C6烷氧基)羰基、(C6-C18芳基C1-C6烷氧基)羰基、(C6-C18芳氧基)羰基或C6-C18芳基，且R11是H、OH或C1-C6烷氧基，或者R11与R12一起代表或其中每个R14、R15和R16独立地为H、C1-C6烷基、卤素或三氟甲基，每个R17、R18、R19和R20独立地为H或C1-C6烷基，且R21是H、卤素、三氟甲基、OCF3、NO2、C1-C6烷基、C1-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷...
【技术保护点】
治疗患有肿瘤的患者或者在处于肿瘤发展危险下的患者中抑制肿瘤发展的方法，所述方法包括给患者施用：ａ）式（Ⅰ）化合物：＊＊＊（Ⅰ），或其可药用盐，其中Ａ是＊＊＊其中每个Ｘ和Ｙ独立地为Ｏ 、ＮＲ↑［１０］或Ｓ，每个Ｒ↑［５］和Ｒ↑［１０］独立地为Ｈ或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基，每个Ｒ↑［６］、Ｒ↑［７］、Ｒ↑［８］和Ｒ↑［９］独立地为Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、卤素、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基、Ｃ↓［６ ］－Ｃ↓［１８］芳氧基或Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１８］芳基－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基，ｐ是２－６并包括２和６的整数，每个ｍ和ｎ独立地为０－２并包括０和２的整数，每个Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］是＊＊＊，其中Ｒ ↑［１２］是Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］环烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、羟基Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、Ｃ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2003-7-28 60/490,7591.治疗患有肿瘤的患者或者在处于肿瘤发展危险下的患者中抑制肿瘤发展的方法，所述方法包括给患者施用：a)式(I)化合物：或其可药用盐，其中A是或其中每个X和Y独立地为O、NR10或S，每个R5和R10独立地为H或C1-C6烷基，每个R6、R7、R8和R9独立地为H、C1-C6烷基、卤素、C1-C6烷氧基、C6-C18芳氧基或C6-C18芳基-C1-C6烷氧基，p是2-6并包括2和6的整数，每个m和n独立地为0-2并包括0和2的整数，每个R1和R2是其中R12是H、C1-C6烷基、C1-C8环烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基C1-C6烷基、氨基C1-C6烷基或C6-C18芳基，R13是H、C1-C6烷基、C1-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基C1-C6烷基、氨-->基C1-C6烷基、(C1-C6烷氧基)羰基、(C6-C18芳基C1-C6烷氧基)羰基、(C6-C18芳氧基)羰基或C6-C18芳基，且R11是H、OH或C1-C6烷氧基，或者R11与R12一起代表或其中每个R14、R15和R16独立地为H、C1-C6烷基、卤素或三氟甲基，每个R17、R18、R19和R20独立地为H或C1-C6烷基，且R21是H、卤素、三氟甲基、OCF3、NO2、C1-C6烷基、C1-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基C1-C6烷基、氨基C1-C6烷基或C6-C18芳基，每个R3和R4独立地为H、Cl、Br、OH、OCH3、OCF3、NO2和NH2，或者R3与R4一起形成一个单键；和b)一种或多种A组抗增殖剂，其中所述式(I)化合物与所述A组抗增殖剂以足以抑制所述肿瘤生长的量同时给药或者彼此间隔14天内给药。2.权利要求1的方法，其中所述A组抗增殖剂是长春碱、卡铂、依托泊苷或吉西他滨。3.权利要求1的方法，其中所述所述式(I)化合物是喷他脒、普罗帕脒、丁氧苯脒、庚氧苯脒、壬氧苯脒、双溴丙脒、2，5-二(4-脒基苯基)呋喃、2，5-二(4-脒基苯基)呋喃-二-O-甲基脒肟、2，5-二(4-脒基苯基)呋喃-二-O-4-氟苯基、2，5-二(4-脒基苯基)呋喃-二-O-4-甲氧基苯基、2，4-二(4-脒基苯基)呋喃、2，4-二(4-脒基苯基)呋喃-二-O-甲基脒肟、2，4-二(4-脒基苯基)呋喃-二-O-4-氟苯基、2，4-二(4-脒基苯基)呋喃-二-O-4-甲氧基苯基、2，5-二(4-脒基苯基)噻吩、2，5-二(4-脒基苯基)噻吩-二-O-甲基脒肟、2，4(4-脒基苯基)噻吩或2，4-二(4-脒基苯基)噻吩-二-O甲基脒肟。4.权利要求1的方法，其中所述式(I)化合物与所述A组抗增殖剂彼此间隔10天内给药。5.权利要求4的方法，其中所述式(I)化合物与所述A组抗增-->殖剂彼此间隔5天内给药。6.权利要求5的方法，其中所述式(I)化合物与所述A组抗增殖剂彼此间隔24小时内给药。7.权利要求1的方法，其中所述肿瘤是癌症。8.权利要求7的方法，其中所述癌症是肺癌。9.权利要求7的方法，其中所述癌症是结肠癌。10.权利要求7的方法，其中所述癌症是卵巢癌。11.权利要求7的方法，其中所述癌症是前列腺癌。12.权利要求7的方法，其中所述癌症选自：急性白血病、急性淋巴细胞白血病、急性髓细胞白血病、急性髓母细胞白血病、急性前髓细胞白血病、急性髓单核细胞白血病、急性单核细胞白血病、急性红白血病、慢性白血病、慢性髓细胞白血病、慢性淋巴细胞白血病、真性红细胞增多、何杰金氏病、非何杰金氏病、瓦尔登斯特伦氏巨球蛋白血症、重链病、纤维肉瘤、粘液肉瘤、脂肉瘤、软骨肉瘤、成骨肉瘤、脊索瘤、血管肉瘤、内皮肉瘤、淋巴管肉瘤、淋巴管内皮肉瘤、滑膜瘤、间皮瘤、尤因氏瘤、平滑肌肉瘤、横纹肌肉瘤、结肠癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、鳞状细胞癌、基底细胞癌、腺癌、汗腺癌、皮脂腺癌、乳头状癌、乳头状腺癌、囊腺癌、髓样癌、支气管癌、肾细胞癌、肝脏肿瘤、胆管癌、绒毛膜癌、精原细胞瘤、胚胎性癌、维耳姆斯氏瘤、颈癌、子宫癌、睾丸癌、肺癌、小细胞肺癌、膀胱癌、上皮癌、神经胶质瘤、星形细胞瘤、成神经管细胞瘤、颅咽管瘤、室管膜瘤、松果体瘤、成血管细胞瘤、听神经瘤、少突神经胶质细胞瘤、神经鞘瘤、脑膜瘤、黑素瘤、神经母细胞瘤和成视网膜细胞瘤。13.权利要求1的方法，其中所述式(I)化合物与所述A组抗增殖剂经静脉内、肌内、吸入、直肠或者口服给药于所述患者。14.治疗患有肿瘤的患者或者在处于肿瘤发展危险下的患者中抑制肿瘤发展的方法，所述方法包括给患者施用：a)式(I)化合物：-->或其可药用盐，其中A是每个X和Y独立地为O或NH，且p是2-6并包括2和6的整数，每个m和n独立地为0-2并包括0和2的整数，其中m与n之和大于0；每个R1和R2独立地选自下式所示基团其中R12是H、C1-C6烷基、C1-C8环烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基C1-C6烷基、氨基C1-C6烷基或，R13是H、C1-C6烷基、C1-C8环烷基、C6-C18芳氧基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基C1-C6烷基、氨基C1-C6烷基、(C1-C6烷氧基)羰基、(C6-C18芳基C1-C6烷氧基)羰基、(C6-C18芳氧基)羰基或C6-C18芳基，且R11是H、OH或氧基(C1-C6)，或者R11和R12一起代表或其中每个R14、R15和R16独立地为H、C1-C6烷基、卤素或三氟甲基，-->每个R17、R18、R19和R20独立地为H或C1-C6烷基，且R21是H、卤素、三氟甲基、OCF3、NO2、C1-C6烷基、C1-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基C1-C6烷基、氨基C1-C6烷基或C6-C18芳基，每个R3和R4独立地为H、Cl、Br、OH、OCH3、OCF3、NO2和NH2，或者R3与R4一起形成一个单键；或者A是每个X和Y独立地为O或NH，p是2-6并包括2和6的整数，每个m和n是0，且每个R1和R2独立地选自下式所示基团其中R12是C1-C6烷基、C1-C8环烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基C1-C6烷基、氨基C1-C6烷基或C6-C18芳基，R13是H、C1-C6烷基、C1-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基C1-C6烷基、氨基C1-C6烷基、(C1-C6烷氧基)羰基、(C6-C18芳基C1-C6烷氧基)羰基、(C6-C18芳氧基)羰基或C6-C18芳基，且R11是H、OH或C1-C6烷氧基，或者R11和R12一起代表或其中每个R14、R15和R16独立地为H、C1-C6烷基、卤素或三氟甲基，每个R17、R18和R19独立地为H或C1-C6烷基，且R20是C1-C6烷基、-->C1-C6烷氧基或三氟甲基；或者A是或每个X和Y独立地为O、NR10或S，每个R5和R10独立地为H或C1-C6烷基，每个R6、R7、R8和R...
【专利技术属性】
技术研发人员：JM尼科尔斯，MS李，CT凯思，Y张，DA高，
申请(专利权)人：康宾纳特克斯公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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