复方右美沙芬口腔崩解片及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种复方右美沙芬口腔崩解片及其制备方法，要解决的技术问题是使其具有较短的崩散时间和良好口感，降低生产成本，其重量比组成为：右美沙芬０．８％～４．０％、氯苯那敏０．１５％～１．０％、伪麻黄碱２．０％～１２．０％、β－环糊精１５．０％～３５．０％或离子交换树脂１０．０％～３０．０％、甘露醇４０．０％～５９．０％或乳糖淀粉４５．０％～８０．０％和崩解剂４．０％～１５．０％；制备方法：过六号筛、掩味处理、混合均匀、压片，与现有技术相比，复方右美沙芬口腔崩解片可在口腔中快速崩散和溶出，快速起效，方便婴幼儿、老人及服药有困难患者的用药，改善用药的有效性、安全性和顺应性，制备方法采用常规设备，成本较低，适合工业化生产，适用于缓解由感冒引起的咳嗽、鼻塞、流涕等。

【技术实现步骤摘要】
复方右美沙芬口腔崩解片及其制备方法
本专利技术涉及一种药物及其制备方法，特别是一种复方右美沙芬口腔崩解片及其可工业化应用的制备方法。
技术介绍
老年人及婴幼儿用药，长期以来一直是医药工作者所关注的重要问题。随着人们生活水平的提高，特别是随着我国社会老龄化的发展，该问题越来越突出。近年来，口腔崩解片作为一种新型口服固体制剂，为这一问题的解决提供了很大的便利。口腔崩解片是一种能在口腔内迅速崩解或溶解的片剂。通常崩溶时间为数秒至数十秒，一般不超过1分钟。在口腔中无需另用水，仅靠唾液即可形成混悬液或溶液，通过简单的吞咽动作即可完成服药过程。它较普通口服固体制剂吸收快，生物利用度高，且服用方便。口腔崩解片这一剂型非常适合婴幼儿、老人及吞咽有困难人士服用，可提高患者用药的顺应性。另外，对普通用药患者也提供了一种全新的用药方式，譬如，外出、无水或应急情况下都不会影响药物的正常服用，从而有利于疾病的有效治疗。目前国外用于制备口腔崩解片的主要技术有冻干法和压片法。其中，①冻干法，包括R.P.Scherer公司的ZYDIS技术、Farmalyoc公司的LYOC技术和Janssen公司的QUICKSOLV技术；②压片法，-->包括Yamanouchi公司的WOWTAB技术、Elan公司的EFVDAS技术、Fuisz公司的FLASHDOSE技术、Prographarm公司的FLASHTAB技术、KV Pharmceutical公司的ORAQUICK技术以及Cima公司的ORASOLV技术和DURASOLV技术等。这些技术都需要有特殊的设备和工艺，生产成本较高。目前国内也有多篇关于口腔崩解片及其制备方法的专利技术专利申请公开说明书。其中，①常州市第四制药厂有限公司(公开号：CN1613442A)公开的一种有效掩味的口腔崩解片及制备方法，先将微粉化原料药与辅料混合制成颗粒后，用流化床包衣得掩味颗粒，再混合常规辅料后压片。由于颗粒包衣需采用昂贵的流化床设备，而且操作时间较长，通常需要8小时以上，从而导致生产成本较高；②范敏华(公开号：CN 1568941A)公开的流化床包衣法制备的口腔崩解片，由于药物原料的粉末包衣工艺难度大，导致生产成本较高。③北京中西经纬释药技术有限公司(公开号：CN 1476826A)公开的分别单独制粒法制备的口腔崩解片，分别单独制粒法增加了制造工序，从而导致生产成本的增加。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供了一种复方右美沙芬口腔崩解片及其制备方法，要解决的技术问题是有效地掩盖活性成分的苦味，使复方右美沙芬口腔崩解片具有较短的崩散时间和良好口感，降低生产成本。本专利技术采用以下技术方案：一种复方右美沙芬口腔崩解片，包含的重量比组成为：右美沙芬0.8％～4.0％、氯苯那敏0.15％～1.0％、伪-->麻黄碱2.0％～12.0％、β-环糊精15.0％～35.0％或离子交换树脂10.0％～30.0％、甘露醇40.0％～59.0％或乳糖淀粉45.0％～80.0％和崩解剂4.0％～15.0％。本专利技术的复方右美沙芬口腔崩解片含有十二烷基硫酸钠适量。本专利技术的复方右美沙芬口腔崩解片含有硬脂酸镁适量。本专利技术的复方右美沙芬口腔崩解片含有山嵛酸甘油酯适量。本专利技术的复方右美沙芬口腔崩解片含有矫味剂0.1％～3.0％、着色剂适量。本专利技术的复方右美沙芬口腔崩解片优选的重量比组成为：右美沙芬1.0％～3.5％、氯苯那敏0.2％～0.8％、伪麻黄碱2.5％～10.0％、β-环糊精20.0％～35.0％或离子交换树脂10.0％～25.0％、甘露醇45.0％～59.0％或乳糖淀粉50.0％～80.0％、崩解剂4.0％～13.0％、十二烷基硫酸钠0％～0.8％、硬脂酸镁0％～1.5％、山嵛酸甘油酯0％～1.5％、矫味剂0.1％～3.0％、着色剂0％～1.5％。本专利技术的复方右美沙芬口腔崩解片另一优选的重量比组成为：右美沙芬1.5％～3.5％、氯苯那敏0.25％～0.7％、伪麻黄碱3.0％～8.0％、β-环糊精20.0％～30.0％或离子交换树脂10.0％～20.0％、甘露醇50.0％～59.0％或乳糖淀粉55.0％～80.0％、崩解剂4.0％～12.0％、十二烷基硫酸钠0％～0.6％、硬脂酸镁0％～1.5％、山嵛酸甘油酯0％～1.5％、矫味剂0.1％～3.0％、着色剂0％～1.5％。本专利技术的复方右美沙芬口腔崩解片再一优选的重量比组成为：右美沙芬1.5％～3.0％、氯苯那敏0.30％～0.50％、伪麻黄碱2.5％～6.0％、-->β-环糊精25.0％～30.0％或离子交换树脂15.0％～20.0％、甘露醇50.0％～59.0％或乳糖淀粉60.0％～80.0％、崩解剂4.0％～10.0％、十二烷基硫酸钠0％～0.5％、硬脂酸镁0％～1.5％、山嵛酸甘油酯0％～1.5％、矫味剂0.1％～3.0％、着色剂0％～1.5％。本专利技术的右美沙芬选用氢溴酸右美沙芬；氯苯那敏选用马来酸氯苯那敏；伪麻黄碱选用盐酸伪麻黄碱、硫酸伪麻黄碱或所述中两种的混合物；β-环糊精选用甲基-β-环糊精、羟乙基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、所述中两种或以上的混合物；离子交换树脂选用苯乙烯强酸性阳离子交换树脂、苯乙烯弱酸性阳离子交换树脂、丙烯酸弱酸性阳离子交换树脂、甲基丙烯酸弱酸性阳离子交换树脂、所述中两种或以上的混合物；崩解剂选用交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮或所述中两种的混合物；矫味剂选用薄荷醇、阿司帕坦、糖精钠、蔗糖素、草莓粉末香精、桔子粉末香精、所述中两种或以上的混合物；着色剂选用日落黄铝色锭、柠檬黄铝色锭、胭脂红铝色锭、所述中两种或以上的混合物。一种复方右美沙芬口腔崩解片的制备方法，包括以下步骤：一、将右美沙芬、氯苯那敏、伪麻黄碱分别通过中国药典规定的六号筛；二、按重量配比，在右美沙芬0.8％～4.0％内加入β-环糊精15.0％～35.0％或离子交换树脂10.0％～30.0％，进行掩味处理；三、将氯苯那敏0.15％～1.0％、伪麻黄碱2.0％～12.0％、甘露醇40.0％～59.0％或乳糖淀粉45.0％～80.0％、崩解剂4.0％～15.0％和矫味剂0.1％～3.0％加入掩味处理后的右美沙芬，混合均匀；四、压片。-->本专利技术的方法将氯苯那敏、伪麻黄碱、甘露醇或乳糖淀粉、崩解剂和矫味剂加入掩味处理后的右美沙芬时，加入十二烷基硫酸钠适量和着色剂适量，压片前加入硬脂酸镁适量和山嵛酸甘油酯适量，混合均匀。本专利技术的掩味处理采用将右美沙芬和β-环糊精混合后振荡10分钟以上的方法；或将右美沙芬加入β-环糊精研磨10分钟以上的方法；或将右美沙芬加入β-环糊精饱和溶液中，持续搅拌2～8小时，干燥后粉碎过六号筛；或将右美沙芬和β-环糊精中置研磨器混匀，加少量水持续研磨2～4小时，得混合物膏体，干燥后粉碎过六号筛；或将右美沙芬用纯化水完全溶解后，加入离子交换树脂搅拌2～6小时后，静置、过滤、干燥后粉碎过六号筛。本专利技术的干燥采用烘箱干燥、冷冻干燥、真空干燥或者喷雾干燥。本专利技术与现有技术相比，复方右美沙芬口腔崩解片比传统普通片剂、胶囊剂等，具有更短的崩散时间和更良好的口感，无需水的送服，就可以在口腔中快速崩散和溶出，快速起效，方便婴幼儿、老人及服药有困难患者的用药，改善用药本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种复方右美沙芬口腔崩解片，其特征在于：包含的重量比组成为：右美沙芬０．８％～４．０％、氯苯那敏０．１５％～１．０％、伪麻黄碱２．０％～１２．０％、β－环糊精１５．０％～３５．０％或离子交换树脂１０．０％～３０．０％、甘露醇４０．０％～５９．０％或乳糖淀粉４５．０％～８０．０％和崩解剂４．０％～１５．０％。

【技术特征摘要】
1.一种复方右美沙芬口腔崩解片，其特征在于：包含的重量比组成为：右美沙芬0.8％～4.0％、氯苯那敏0.15％～1.0％、伪麻黄碱2.0％～12.0％、β-环糊精15.0％～35.0％或离子交换树脂10.0％～30.0％、甘露醇40.0％～59.0％或乳糖淀粉45.0％～80.0％和崩解剂4.0％～15.0％。2.根据权利要求1所述的复方右美沙芬口腔崩解片，其特征在于：所述复方右美沙芬口腔崩解片含有十二烷基硫酸钠适量。3.根据权利要求2所述的复方右美沙芬口腔崩解片，其特征在于：所述复方右美沙芬口腔崩解片含有硬脂酸镁适量。4.根据权利要求3所述的复方右美沙芬口腔崩解片，其特征在于：所述复方右美沙芬口腔崩解片含有山嵛酸甘油酯适量。5.根据权利要求4所述的复方右美沙芬口腔崩解片，其特征在于：所述复方右美沙芬口腔崩解片含有矫味剂0.1％～3.0％、着色剂适量。6.根据权利要求1所述的复方右美沙芬口腔崩解片，其特征在于：所述复方右美沙芬口腔崩解片优选的重量比组成为：右美沙芬1.0％～3.5％、氯苯那敏0.2％～0.8％、伪麻黄碱2.5％～10.0％、β-环糊精20.0％～35.0％或离子交换树脂10.0％～25.0％、甘露醇45.0％～59.0％或乳糖淀粉50.0％～80.0％、崩解剂4.0％～13.0％、十二烷基硫酸钠0％～0.8％、硬脂酸镁0％～1.5％、山嵛酸甘油酯0％～1.5％、矫味剂0.1％～3.0％、着色剂0％～1.5％。-->7.根据权利要求1所述的复方右美沙芬口腔崩解片，其特征在于：所述复方右美沙芬口腔崩解片另一优选的重量比组成为：右美沙芬1.5％～3.5％、氯苯那敏0.25％～0.7％、伪麻黄碱3.0％～8.0％、β-环糊精20.0％～30.0％或离子交换树脂10.0％～20.0％、甘露醇50.0％～59.0％或乳糖淀粉55.0％～80.0％、崩解剂4.0％～12.0％、十二烷基硫酸钠0％～0.6％、硬脂酸镁0％～1.5％、山嵛酸甘油酯0％～1.5％、矫味剂0.1％～3.0％、着色剂0％～1.5％。8.根据权利要求1所述的复方右美沙芬口腔崩解片，其特征在于：所述复方右美沙芬口腔崩解片再一优选的重量比组成为：右美沙芬1.5％～3.0％、氯苯那敏0.30％～0.50％、伪麻黄碱2.5％～6.0％、β-环糊精25.0％～30.0％或离子交换树脂15.0％～20.0％、甘露醇50.0％～59.0％或乳糖淀粉60.0％～80.0％、崩解剂4.0％～10.0％、十二烷基硫酸钠0％～0.5％、硬脂酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：闫志刚，曾环想，王磊，罗炳锋，
申请(专利权)人：深圳市制药厂，
类型：发明
国别省市：94[中国|深圳]