紫丁香苷的制剂及其制备方法技术

紫丁香苷的制剂及其制备方法，紫丁香苷因其本身稳定性差，易被氧化，对光、热敏感，导致含量下降及杂质增加，其固体稳定性不能保证。无法制成固体制剂，本发明专利技术的主药：紫丁香苷，辅料：填充剂、润滑剂、黏合剂、崩解剂，每片即每２５．２ｍｇ－５４１０ｍｇ干物质中，紫丁香苷为５ｍｇ－１０００ｍｇ，润滑剂的加入量为０．２ｍｇ－１０ｍｇ；填充剂的加入量为１０ｍｇ－１．９ｇ；黏合剂的加入量为５ｍｇ－１．５ｇ；崩解剂的加入量为５ｍｇ－１ｇ。该固体制剂还可以是：分散片、咀嚼片、缓释片、控释片、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊、口服溶液、软胶囊、滴丸、颗粒剂等。本发明专利技术可提供市场上安全使用的用于治疗具有抗疲劳，镇静安神，扩张血管，降低血液粘度，止血等药理作用的固体制剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种治疗心脑血管疾病的固体制剂，具体涉及紫丁香苷片及其 制备方法。
技术介绍
目前市场尚无供临床使用的紫丁香苷固体制剂。紫丁香苷为木犀科欧丁香 Syringa vulgaris L.树皮，五加科剌五加等植物中分离提取的一种水溶性物 质，是剌五加等中药材中的主要活性成分，分子式CnH2409 ,分子量372.36, 有明确的化学结构一种紫丁香苷的制剂，其组成包括主药紫丁香苷，辅料填充剂、润 滑剂、黏合剂、崩解剂，每片即每25.2mg-5410mg干物质中，紫丁香苷为 5mg-1000mg,润滑剂的加入量为0. 2mg-10mg;填充剂的加入量为10mg-1. 9g; 黏合剂的加入量为5mg-1. 5g;崩解剂的加入量为5mg-lg。所述的紫丁香苷的制剂，所述的填充剂为乳糖，甘露醇，山梨醇，淀粉, 预胶化淀粉，糊精、糖粉或者微晶纤维素。所述的紫丁香苷的制剂，所述的润滑剂为硬脂酸，硬脂酸镁，聚乙二醇,微粉硅胶，滑石粉或者十二烷基硫酸镁。所述的紫丁香苷的制剂，所述的黏合剂为甲基纤维素、羟丙甲纤维素、 羧甲基纤维素钠、聚维酮、淀粉浆、糊精、糖粉与糖浆、胶浆、纤维素及其衍 生物、高纯度糊精浆、聚乙烯吡咯烷酮、卡波普或者乙醇。所述的紫丁香苷的制剂，所述的崩解剂为淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代 羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钙、(交联)羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯 吡咯烷酮、低分子羟丙基甲基纤维素、交联羧甲基纤维素或者交联聚维酮。一种上述的紫丁香苷片的制剂，按规格称取全量的紫丁香苷，与填充剂、 黏合剂混合制粒，规格低的片剂采用等量稀释法，内加或外加崩解剂，最后加 入润滑剂，压片即得。一种所述的紫丁香苷的制剂，其特征是所述的制剂剂型为分散片、咀嚼 片、缓释片、控释片、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊、口服溶液、软胶囊、 滴丸、颗粒剂。这个技术方案有以下有益效果1. 本专利技术为市场上可以直接使用的片剂。按国家新药注册分类本专利技术属新 药1类，在世界范围内未有上市品种，即在世界范围内本制剂还是个空白，有 广阔的市场空间。经本工艺制备的制剂，其稳定性及安全性完全符合要求，可 供患者安全使用。2. 本专利技术紫丁香苷片为日常可直接口服的制剂，方便快捷，加入稳定剂保 证了制剂的稳定性，可长期贮存，同时也降低了药品因性质变化而产生的毒副 作用，使用安全，质量可得到保证。可用于治疗具有抗疲劳，镇静安神，扩张 血管，降低血液粘度，止血等药理作用。3. 本品为口服的片剂，紫丁香苷为临床上已使用确证安全的剌五加的主要 活性成份，无毒副作用，安全可靠。4. 片剂外包糖衣或薄膜衣，可避免与空气的直接接触，有效地阻止了氧化 反应，也同时避免了药物因氧化而产生的毒副作用，使其安全性得到了进一步 保障。5. 因本品为紫丁香苷单体制成的制剂，具有高纯度、高药理活性、杂质少、 副作用低的特点，在使用方面比相应的中药复方制剂更有优势。6. 本品经影响因素实验，证实其稳定性良好，具体实验内容见下表紫丁香苷片影响因素实验结果品 名标示百分含量(％)o天光照10天(4000Lx)高温10天(60°C)紫丁香苷片99.198.297.8从上表数据可以看出紫丁香苷片在高温、光照条件下稳定性较好，含量没 有明显变化。7.本专利技术紫丁香苷片的安全性说明紫丁香苷为我国古老中药剌五加中最 主要的药理活性成分，临床多年使用证明了其有效性及安全性。而本品为单方 制剂，结构明确，纯度高，大大降低了原复方制剂中不明组分的毒副作用。我 们曾对紫丁香苷注射剂进行过安全性试验结果证实均无剌激性、凝血或溶血 性，亦无过敏性，安全可靠。 本专利技术的具体实施例方式实施例1:紫丁香苷片，其制备工艺为紫丁香苷1000g，交联聚乙烯吡咯垸酮20g， 聚维酮30g，淀粉60g，加水适量混合制粒，再加硬酯酸镁3g，压制成1000片，包薄膜衣，即得成品。实施例2:实施例1所述的紫丁香苷片，其制备工艺为紫丁香苷800g，微晶纤维素645g，淀粉40g，卡波姆2g，加水混合制粒，再加硬脂酸镁2g，压制成1000 片，包薄膜衣，即得成品。 实施例3:实施例1所述的紫丁香苷片，其制备工艺为紫丁香苷500g，淀粉40g, 低取代羟丙纤维素24g，羧甲基淀粉钠7.5g，微晶纤维素30g, 8%淀粉浆适 量作粘合剂混合制粒，外加硬脂酸镁2.5g,压片，制成1000片，包糖衣，即得 成品。实施例4:实施例l所述的紫丁香苷片，其制备工艺为紫丁香苷300g,交联羧甲纤 维素钠ll g、微粉硅胶2.2g、硬脂酸镁l.lg、甘露醇40g，过80目筛，采用 直接压片法压成1000片，包糖衣，即得成品。实施例5:实施例l所述的紫丁香苷片，其制备工艺为紫丁香苷200g，淀粉100g, 糖粉30g,糊精50g，以10%淀粉桨约90g做黏合剂，混合制粒，再加硬脂酸镁 0.5g，压成1000片，包薄膜衣，即得成品。实施例6:实施例1所述的紫丁香苷片，其制备工艺为紫丁香苷100g，羧甲基淀粉 钠40g, 8%淀粉糊(聚山梨酯80 1%)适量做黏合剂制粒，外加羧甲基淀粉钠1. 5g, 硬脂酸镁1.0g混合，压制成1000片，包薄膜衣，即得成品。实施例7:实施例l所述的紫丁香苷片，其制备工艺为紫丁香苷100g,羟丙基纤维 素13g，羟丙基甲基纤维素12g，微晶纤维素50g，交联聚乙烯砒咯垸酮6g， 糖粉50g加水适量混合制粒，外加滑石粉5g,硬脂酸镁1. 5g，混合压制成1000 片，包糖衣，即得成品。实施例8:实施例1所述的紫丁香苷片，其制备工艺为紫丁香苷50g，微晶纤维素 10g，淀粉50g,甘露醇30g，交联聚乙烯吡咯烷酮10g ,微粉硅胶1.6g， 8% 淀粉浆做黏合剂，混合制粒，加硬脂酸镁0.6g,压制成1000片，包薄膜衣， 即得成品。实施例9:实施例1所述的紫丁香苷片，其制备工艺为紫丁香苷30g，淀粉50g，微晶纤维素20g， 10%淀粉浆适量做黏合剂，混合制粒，加滑石粉1.5g，硬脂酸 镁0.5g,压制成1000片，即得成品。 实施例10:实施例l所述的紫丁香苷片，其制备工艺为紫丁香苷10g，淀粉60g，糊精5g，混合均匀用适量10%淀粉糊适量做黏合剂，混合制粒，外加羧甲基淀粉 钠2.5g，吐温80—淀粉3.0g，硬脂酸镁1.2g总混，压制成1000片，包糖衣， 即得成品。实施例11:实施例l所述的紫丁香苷片，其制备工艺为:紫丁香苷5g,维晶纤维素25g， 羧甲基淀粉钠5g,乳糖68g，交联聚乙烯吡咯烷酮5g，加水适量混合制粒，再 加硬脂酸镁3g，微粉硅胶3g，压制成1000片，包薄膜衣，即得成品。实施例12:实施例1所述的紫丁香苷片，其制备工艺为紫丁香苷20g，淀粉100g, 微晶纤维素50g，用乙醇液100ml混合制粒，外加硬脂酸镁4g,压制成1000 片，即得成品。实施例13:实施例1所述的紫丁香苷片，其制备工艺为称取羟丙甲纤维素60g，乳 糖50g，羧甲基淀粉钠35g，置于混合器中混合10 30分钟至均匀，将混合物 以纯水为湿润剂制成软材，并制20目湿颗粒，于60 80r通风干燥，得到空白 干颗粒，该空白干颗粒过20目筛；再称取紫丁香苷100g、加少量香精、甜味剂、 助溶剂等辅料置于混合器中混合5 30分钟至本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种紫丁香苷的制剂，其组成包括：主药：紫丁香苷，辅料：填充剂、润滑剂、黏合剂、崩解剂，其特征是：每片即每２５．２ｍｇ－５４１０ｍｇ干物质中，紫丁香苷为５ｍｇ－１０００ｍｇ，润滑剂的加入量为０．２ｍｇ－１０ｍｇ；填充剂的加入量为１０ｍｇ－１．９ｇ；黏合剂的加入量为５ｍｇ－１．５ｇ；崩解剂的加入量为５ｍｇ－１ｇ。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：苑立超，
申请(专利权)人：苑立超，
类型：发明
国别省市：93[中国|哈尔滨]