【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
【】本专利技术涉及动物健康领域，尤其涉及作为抗寄生虫化合物的新型环丙基-(杂)芳基取代的乙基磺酰基-吡啶衍生物以及含有其的药物组合物，及将其用作用于治疗、预防及/或控制动物的寄生虫感染及/或侵袭的抗寄生虫剂的方法。
技术介绍
0、【现有技术】
1、诸如哺乳动物及鸟类的动物通常易受寄生虫侵袭/感染。这些寄生虫可为体外寄生虫，诸如昆虫，及体内寄生虫，诸如丝虫及其他蠕虫。诸如猫及狗的家养动物经常感染有以下体外寄生虫中的一或多者：跳蚤(例如，栉首蚤属，诸如猫栉首蚤等)、蜱(例如，扇头蜱属、硬蜱属、矩头蜱属、钝眼蜱属等)、螨虫(例如，蠕形螨属、疥螨属、耳疥螨属等)、虱(例如，啮毛虱属、姬螯螨属、长腭虱属等)、蚊子(伊蚊属、库蚊属、按蚊属等)及苍蝇(角蝇属、家蝇属、螫蝇属、皮蝇属、锥蝇属等)。
2、跳蚤为特定问题，因为其不仅不利地影响动物或人类的健康，而且其亦引起大量心理压力。此外，跳蚤亦为动物及人类中的病原体载体，诸如犬绦虫(犬绦虫(dipylidiumcaninum))。
3、类似地，蜱亦对动物或人类的生理及心理健康有害。然而，与蜱相关的最严重问题为其为人类及动物中病原体的载体。可由蜱传播的严重疾病包括伯氏病(borrelioses)(由伯氏疏螺旋体(borrelia burgdorferi)引起的莱姆病(lyme disease))、焦虫病(babesiosis)(或由巴倍虫属(babesia spp.)引起的皮洛氏病(piroplasmoses))及立克次体病(rickettsioses)(例如落
4、类似地，农畜亦易受寄生虫侵袭。举例而言，牛易感染大量寄生虫。在农畜中极普遍的寄生虫为牛尾蜱属(tick genus boophilus)，尤其是小牛蜱(牛蜱)、消色牛蜱(decoloratus)及环形牛蜱(annulatus)中的那些。蜱(诸如微小扇头蜱(rhipicephalusmicroplus)(先前称为小牛蜱))特别难以控制，因为其在农畜放牧的牧场中存活。
5、当前可用于动物的杀虫及杀螨治疗并不始终表现出良好活性、良好的作用速度或长作用持续时间。大多数治疗含有可具有严重后果的有害化学物质，包括因意外摄入所致的神经毒性及致死性。通常建议施用这些药物的人限制其暴露。已利用宠物颈圈及标签来解决一些问题，但这些易使动物遭受咀嚼、摄入及后续毒理性影响。因此，当前治疗实现不同程度的成功，其部分取决于毒性、给药方法及功效。另外，一些当前可用药物由于寄生虫耐药性而变得无效。
6、其他现有技术如下：
7、wo 2016/030229公开可用作杀虫剂且可以本身已知的方式制备的化合物及那些化合物的农业化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体及n-氧化物。该专利家族亦公开指定为以下化合物(c)的结构上最接近的现有技术化合物之一。
8、wo 2017/146221及us2020/0361940公开具有键合杂环的缩合杂环化合物及该化合物的盐。进一步提供具有作为活性成分的该化合物的农业/园艺杀虫剂，及使用该农业/园艺杀虫剂的方法。
9、jp 2018/076354公开害虫控制组合物，其含有由式表示的化合物及至少一种选自以下的组分：杀虫剂、杀螨剂及杀线虫剂、杀菌剂、植物生长调节因子、植物毒性降低剂、增效剂、驱除剂、杀螺剂、昆虫信息素剂、除草剂及微生物材料。该专利家族亦公开指定为以下化合物(d)的结构上最接近的现有技术化合物之一。
10、wo 2020/178789公开稠合杂环化合物及其制备方法以及所述稠合杂环化合物作为害虫控制剂的用途。该专利家族亦公开指定为以下化合物(b)的结构上最接近的现有技术化合物之一。
11、wo 2021/033141公开稠合杂环化合物及其制备方法以及所述化合物作为害虫控制剂的用途。该专利家族亦公开指定为以下化合物(a)的结构上最接近的现有技术化合物之一。
12、wo 2021/049595公开具有取代的环丙烷噁二唑基团的缩合杂环化合物或其盐；具有该化合物或其盐作为活性组分的农业或园艺杀虫剂；用于动物的体外寄生虫或体内寄生虫控制剂；及其使用方法。
13、wo 2021/049596公开具有取代的环丙烷噁二唑基团的咪唑并哒嗪化合物或其盐；含有该化合物或其盐作为活性成分的农业及园艺杀虫剂及动物体内寄生虫及体外寄生虫控制剂；及其使用方法。
14、尽管可获得有效广谱抗寄生虫剂，但仍需要会克服仍存在的出现耐药性威胁的更安全且更方便、有效且环境友好的产品。需要改善的抗寄生虫剂，特别需要尤其用于动物健康的改善的杀虫剂及杀螨剂。此外，需要方便给药的改善的局部及口服产品。再者，需要含有一或多种活性抗寄生虫剂的改善的组合物，其可用于针对寄生虫的有效治疗。此类改善会特别用于治疗动物，所述动物包括伴侣动物(例如，猫、狗、羊驼及马)及家畜(例如，牛、野牛、猪、绵羊、鹿、麋鹿及山羊)。
15、从如本文所描绘的结构上最接近的现有技术化合物(a)、(b)、(c)及(d)出发，需要针对尤其体外寄生虫跳蚤及/或蜱的更强效/有效的改善的抗寄生虫剂。值得注意的是，在动物健康领域中更需要对蜱表现出更佳活性的化合物，因为与跳蚤相比，蜱更难以控制。
技术实现思路
0、【专利技术概述】
1、本专利技术解决了现有技术中固有的问题且提供了本领域状态的明显进步。
2、本专利技术涉及式(i)化合物或其药学上可接受的盐，
3、
4、其中：
5、w1、w2、w3、w4、w5各自独立地为n、c或c-h，其中w1、w2、w3、w4、w5中的至多三者为n；
6、连接至c原子；
7、r、r1a、r1b、r2a、r2b、r3各自独立地为氢；卤素，诸如f、cl、br、i；c1-c6烷基，诸如ch3；c1-c6卤代烷基，诸如cf3、chf2、ch2-cf3、ch2-chf2、ch2-ch2f、cf2-ch3、ch2f、cf2-cf3、cf2-chf2；c3-c8环烷基，诸如环丙基；芳基，诸如苯基；c1-c6烷氧基，诸如甲氧基、乙氧基、丙氧基；c1-c6卤代烷氧基，诸如o-cf3；oh；cn；c(o)orv；s(o)r-(c1-c6烷基)，诸如s-ch3、s(o)-ch3、s(o)2-ch3；s(o)s-(c1-c6卤代烷基)，诸如s-cf3、s(o)-cf3、s(o)2-cf3；s(o)t-rw；s(o)2-n(rx)(ry)；s(o)-(rw)＝n-rz；且其中r3若存在一次或多次，则在每次出现时独立地连接至c原子；或其中r与r1a或r1b一起形成未经取代或经取代的碳环或未经取代或经取代的杂环，其中优选地，该碳环或杂环若经取代，则独立地被一个、两个或三个各自独立地选自以下的取代基取代：本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐，
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中Q1、Q2、Q3独立地选自：
3.权利要求1至2中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中从所述式(I)化合物的范围内排除以下Q基团：
4.权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
5.权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
6.权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
7.权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
8.权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
9.权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
10.权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
11.权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
12.权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
13.权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其
14.权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
15.权利要求1至14中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
16.权利要求1至14中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
17.权利要求1至14中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
18.权利要求1至14中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
19.权利要求1至14中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
20.权利要求1至19中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
21.权利要求1至20中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
22.权利要求1至21中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中Q1、Q2、Q3独立地选自：
23.权利要求1至22中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物选自：
24.权利要求1至22中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中：
25.化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物选自：
26.药物组合物，其包含一或多种权利要求1至25中任一项的式(I)化合物或其药学上可接受的盐及一或多种药学上可接受的赋形剂。
27.药物组合物，其包含一或多种权利要求1至25中任一项的式(I)化合物或其药学上可接受的盐、一或多种额外药物活性剂及一或多种药学上可接受的赋形剂。
28.权利要求1至25中任一项的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或权利要求25至27中任一项的药物组合物，其用作药物，优选用作抗寄生虫药物。
29.权利要求1至25中任一项的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或权利要求26至27中任一项的药物组合物，其用于治疗、预防及/或控制动物的寄生虫感染及/或侵袭，优选动物的体外寄生虫感染及/或侵袭，更优选动物的跳蚤及/或蜱的感染及/或侵袭的方法。
30.中间体化合物，其选自式(II)或式(III)：
31.式(IV)的中间体化合物：
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.式(i)化合物或其药学上可接受的盐，
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中q1、q2、q3独立地选自：
3.权利要求1至2中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中从所述式(i)化合物的范围内排除以下q基团：
4.权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
5.权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
6.权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
7.权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
8.权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
9.权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
10.权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
11.权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
12.权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
13.权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
14.权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
15.权利要求1至14中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
16.权利要求1至14中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
17.权利要求1至14中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
18.权利要求1至14中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中
<...【专利技术属性】
技术研发人员：B·赫尔勒，H·F·科尔曼，A·朗，R·迈尔，米村树，J·加涅潘，
申请(专利权)人：勃林格殷格翰动物保健有限公司，
类型：发明
国别省市：
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