【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种药物递送用脂质、包含该脂质的纳米颗粒和包含纳米颗粒的药物递送用组合物，更具体地涉及一种由于其特定结构而容易与阴离子药物形成复合物，并且由于复合物可以被封装在由两亲性嵌段共聚物形成的纳米颗粒内部而可用于药物递送的脂质、包含该脂质的纳米颗粒、包含该脂质的药物递送用组合物和包含该纳米颗粒的药物递送用组合物。
技术介绍
1、在使用包括核酸的阴离子药物的疗法中，安全有效的药物递送技术已经被研究了很长时间，并且已经开发了各种用于递送的载体和技术。载体主要分为利用腺病毒、逆转录酶病毒等的病毒载体和利用阳离子脂质、阳离子聚合物等的非病毒载体。已知病毒载体暴露于如非特异性免疫反应等风险，并且由于生产过程的复杂性，在商业化方面存在许多问题。因此，最近的研究正朝着通过使用非病毒载体来改善这些缺点的方向进行。与病毒载体相比，非病毒载体具有在体内安全性方面副作用较少，在经济性方面生产成本较低的优点。
2、用于递送核酸物质的代表性非病毒载体是阳离子脂质和核酸的复合物(阳离子脂质体(lipoplex))以及聚阳离子(polycation)聚合物和核酸的复合物(复合体(polyplex))。这种阳离子脂质或聚阳离子聚合物通过与阴离子药物的静电相互作用形成复合物来稳定阴离子药物并提高细胞内递送，并且出于这些原因，已经对其进行了各种研究(de paula d, bentley mv, mahato ri, hydrophobization and bioconjugation forenhanced sirna delivery an
3、另外，韩国专利公开第2003-0032897号公开了一种包含由亲水性嵌段和疏水性嵌段组成的两亲性嵌段共聚物和含有羧酸端基的聚乳酸衍生物且在体液或水溶液中可形成聚合物纳米颗粒的混合聚合物纳米颗粒组合物，以及一种药物组合物，该药物组合物包含由所述混合聚合物纳米颗粒组合物形成的聚合物纳米颗粒，其内部包含难溶性药物，以提供能溶解大量的难溶性药物并在水溶液中具有优异的稳定性的混合聚合物纳米颗粒组合物。
技术实现思路
1、要解决的技术问题
2、本专利技术的目的是提供一种由于其特定结构而容易与阴离子药物形成复合物，并且由于复合物可以被封装在由两亲性嵌段共聚物形成的纳米颗粒内部而可用于药物递送的脂质、包含该脂质的纳米颗粒、包含该脂质的药物递送用组合物和包含该纳米颗粒的药物递送用组合物。
3、技术方案
4、为了解决上述技术问题，本专利技术的第一方面提供一种具有由以下化学式1表示的结构的脂质：
5、[化学式1]
6、
7、在所述化学式1中，
8、n为1至6的整数，
9、r1和r2各自独立地选自碳原子数为12至26个的不饱和烃基。
10、在一个具体实施方案中，在所述化学式1中，n可以为2至4的整数。
11、在一个具体实施方案中，在所述化学式1中，r1和r2可以各自独立地为-(c5-c12亚烷基)-ch=ch-(c5-c12烷基)。
12、更具体而言，在所述化学式1中，r1和r2可以各自独立地为-(c6-c10亚烷基)-ch=ch-(c6-c10烷基)。
13、更具体地，在所述化学式1中，r1和r2可以为-(ch2)8ch=ch(ch2)7ch3。
14、更具体地，所述脂质可以具有以下结构：
15、。
16、本专利技术的第二方面提供一种具有由所述化学式1表示的结构的脂质的制备方法，其包括以下步骤：(1)使以下化学式a的化合物与丙烯酸甲酯反应，获得以下化学式b的化合物；(2)使以下化学式b的化合物与以下化学式c-1的化合物反应，或者依次与以下化学式c-1的化合物和化学式c-2的化合物反应，分别获得以下化学式d-1或化学式d-2的化合物；以及(3)将以下化学式d-1或化学式d-2的化合物脱保护：
17、[化学式a]
18、
19、[化学式b]
20、
21、[化学式c-1]
22、r1-nh2
23、[化学式c-2]
24、r2-nh2
25、[化学式d-1]
26、
27、[化学式d-2]
28、
29、在上述化学式中，
30、p是保护基，
31、n为1至6的整数，
32、r1和r2各自独立地选自碳原子数为12至26个的不饱和烃基。
33、本专利技术的第三方面提供一种包含本专利技术的脂质的药物递送用组合物。
34、本专利技术的第四方面提供一种含药物的纳米颗粒，所述含药物的纳米颗粒包含：作为有效成分的药物；两亲性嵌段共聚物；以及本专利技术的脂质，所述药物与所述脂质形成复合物，所述复合物被封装在由所述两亲性嵌段共聚物形成的纳米颗粒结构体内部。
35、在一个具体实施方案中，所述含药物的纳米颗粒还可以包含聚乳酸盐，所述复合物可以被封装在由所述两亲性嵌段共聚物和聚乳酸盐形成的纳米颗粒结构体内部。
36、本专利技术的第五方面提供一种包含本专利技术的含药物的纳米颗粒的药物递送用组合物。
37、有益效果
38、根据本专利技术的具有特定结构的脂质可以容易地与阴离子药物形成复合物，该复合物可以有效地被封装在由两亲性嵌段共聚物形成的纳米颗粒内部，因此，包含该脂质的组合物、使用该脂质制备的含药物的纳米颗粒和包含该纳米颗粒的组合物可以有效地将药物递送至目标生物组织中。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种具有由以下化学式1表示的结构的脂质：
2.根据权利要求1所述的脂质，其中，n为2至4的整数。
3.根据权利要求1所述的脂质，其中，R1和R2各自独立地为-(C5-C12亚烷基)-CH=CH-(C5-C12烷基)。
4.根据权利要求1所述的脂质，其中，R1和R2各自独立地为-(C6-C10亚烷基)-CH=CH-(C6-C10烷基)。
5.根据权利要求1所述的脂质，其中，R1和R2为-(CH2)8CH=CH(CH2)7CH3。
6.根据权利要求1所述的脂质，其具有以下结构：
7.一种具有由以下化学式1表示的结构的脂质的制备方法，其包括以下步骤：
8.一种药物递送用组合物，其包含权利要求1至6中任一项所述的脂质。
9.一种含药物的纳米颗粒，其包含：作为有效成分的药物；两亲性嵌段共聚物；以及权利要求1至6中任一项所述的脂质，其中所述药物与所述脂质形成复合物，所述复合物被封装在由所述两亲性嵌段共聚物形成的纳米颗粒结构体内部。
10.根据权利要求9所述的含药物的纳米颗粒，其中，
11.一种药物递送用组合物，其包含权利要求9所述的含药物的纳米颗粒。
12.一种药物递送用组合物，其包含权利要求10所述的含药物的纳米颗粒。
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种具有由以下化学式1表示的结构的脂质：
2.根据权利要求1所述的脂质，其中，n为2至4的整数。
3.根据权利要求1所述的脂质，其中，r1和r2各自独立地为-(c5-c12亚烷基)-ch=ch-(c5-c12烷基)。
4.根据权利要求1所述的脂质，其中，r1和r2各自独立地为-(c6-c10亚烷基)-ch=ch-(c6-c10烷基)。
5.根据权利要求1所述的脂质，其中，r1和r2为-(ch2)8ch=ch(ch2)7ch3。
6.根据权利要求1所述的脂质，其具有以下结构：
7.一种具有由以下化学式1表示的结构的脂质的制备方法，其包括以下步骤：
【专利技术属性】
技术研发人员：朴淙民，南政杓，南惠英，李素珍，庆奎真，尹裕晶，
申请(专利权)人：三养控股公司，
类型：发明
国别省市：
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