【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物领域，具体涉及皱皮木瓜提取物多酚在制备治疗骨关节炎药物中的应用。
技术介绍
1、骨关节炎（oa）是一种慢性退行性骨关节疾病，病因复杂，以关节软骨的破坏与退化为主要病理特征，以关节疼痛和运动障碍为主要临床症状，其多发于膝、髋、手和足等关节，常见于肥胖老年人，是危害中老年人健康的重要因素。该病发病主要与年龄、肥胖和遗传等因素有关。该病的发病机制尚不明确，其主要原因为病损关节软骨细胞的炎症损伤，具体表现为软骨细胞中促炎细胞因子的高分泌和炎症酶的高表达以及nf-κb 信号通路相关蛋白的高磷酸化。因此，有充分理由证明减轻关节软骨细炎症损伤同时发挥软骨细胞保护作用，其双重作用使其预防或治疗骨关节炎的功效显著增强。
2、目前在临床上常见的骨关节炎治疗方案包括手术治疗和非手术治疗，非手术治疗以药物治疗为主，旨在缓解症状，但尚无特效药。当下治疗骨关节炎的常见药物包括非甾体抗炎药（nsaids）、激素类药物和麻醉镇静剂等药物。以上药物虽已广泛应用于临床，但因长期使用毒副作用较大，会影响到机体的功能，所以需要一种长期使用无毒副作用的药物来代替经典药物治疗临床上骨关节炎。
3、木瓜，属于蔷薇科木瓜属植物，包括皱皮木瓜、光皮木瓜、毛叶木瓜等，上述木瓜在我国均有广泛种植，主要分布于湖北省和安徽省等华中地区，具有悠久的种植历史。皱皮木瓜又名资木瓜，为贴梗海棠的干燥果实，味香而酸，性微寒，含有多酚、黄酮、多糖、皂苷、有机酸、萜类化合物等多种活性成分，其中多酚是木瓜中最有效的活性成分，而皱皮木瓜中多酚的含量又明显高于其他
技术实现思路
1、针对现有技术的不足，本专利技术提供了一种皱皮木瓜多酚在制备治疗骨关节炎药物中的应用，皱皮木瓜多酚对骨关节炎有较好的抑制作用，可用于制备治疗骨关节炎药物。
2、本专利技术的技术方案是，一种皱皮木瓜多酚在制备治疗骨关节炎药物中的应用。
3、本专利技术的第一个目的是提供一种皱皮木瓜多酚在制备治疗骨关节炎药物中的的应用。
4、所述皱皮木瓜多酚在制备减少原代软骨细胞中促炎细胞因子和炎症介质no的释放、和/或降低炎症相关酶的mrna表达、和/或抑制nf-κb 信号通路相关蛋白的磷酸化的药物中的应用。
5、所述的促炎细胞因子为tnf-α和il-1，炎症相关酶为inos和cox-2，nf-κb 信号通路相关蛋白为iκbα和 p65。
6、所述的皱皮木瓜多酚是皱皮木瓜干粉经乙醇溶液浸渍提取、烘干后再经纤维素酶酶解后得到的皱皮木瓜多酚。
7、所述的乙醇溶液的质量浓度为95%及以上。
8、纤维素酶的添加量为皱皮木瓜多酚经乙醇浸提后得到的干粉质量的1.0~2.0%；所述酶解温度为50-60℃，酶解ph为4.5-6.0，酶解时间为2-4h。
9、本专利技术的第二个目的是提供一种治疗骨关节炎的药物，该药以皱皮木瓜多酚作为活性成分，以及包含所有药学上可接受的辅料或载体。
10、进一步地，所述药物剂型常为混悬液、胶囊剂、片剂、丸剂、粉剂、注射剂、气雾剂或其他药学上已被接受的剂型。一般地，口服用药常为胶囊、片剂、丸剂、粉剂等固体制剂，或者是混悬液和糖浆等液体制剂；鼻吸入用药常为气雾剂等气体制剂；静脉注射和肌肉注射常为混悬液和注射剂等液体制剂。
11、本专利技术有以下益处：
12、il-1β、tnf-α和il-6是常见的炎症因子，而据报道，il-1β在患有骨关节炎的动物和人中高表达。il-1β能刺激原代软骨细胞adtc5中的促炎细胞因子（tnf-α和il-6）和炎症介质no高分泌，且上调炎症酶（inos和cox-2）的mrna表达，同时促进iκbα和 p65 蛋白的磷酸化，造成原代软骨细胞炎症损伤，从而建造体外骨关节炎模型。因此，我们用il-1β刺激原代软骨细胞adtc5，构建体外骨关节炎模型。
13、目前在临床上常见的骨关节炎治疗方案包括手术治疗和非手术治疗，非手术治疗以药物治疗为主，旨在缓解症状，但尚无特效药。当下治疗骨关节炎的常见药物包括非甾体抗炎药（nsaids）、激素类药物和麻醉镇静剂等药物。以上药物虽已广泛应用于临床，但因长期使用毒副作用较大，会影响到机体的功能，所以需要一种长期使用无毒副作用的药物来代替经典药物治疗临床上骨关节炎。基于目前的研究证实，作为一种长期使用无毒副作用且无药物残留的新药物，皱皮木瓜多酚通过减少adtc5原代软骨细胞中促炎细胞因子（il-6和tnf-α）和炎症介质ｎｏ的释放，下调炎症酶（inos和cox-2）的mrna表达，抑制iκbα和 p65蛋白的磷酸化从而发挥良好的抗炎效应，进一步缓解骨关节炎症状。
14、迄今为止，尚无皱皮木瓜提取物多酚预防或治疗骨关节炎中的相关报道。
15、本专利技术为了试验并明确皱皮木瓜多酚抗炎作用，构建adtc5原代软骨细胞炎症模型进行观察。结果表明皱皮木瓜多酚对il-1β诱导adtc5原代软骨细胞炎症有显著抑制作用，可有效降低促炎细胞因子（il-6和tnf-α）的分泌，抑制炎症介质no的释放，下调炎症酶（inos和cox-2）的mrna表达，减少 iκbα和 p65 蛋白的磷酸化。
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1.一种皱皮木瓜多酚在制备治疗骨关节炎的药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述皱皮木瓜多酚在制备减少原代软骨细胞中促炎细胞因子和炎症介质NO的释放、和/或降低炎症相关酶的mRNA表达、和/或抑制NF-κB 信号通路相关蛋白的磷酸化的药物中的应用。
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的促炎细胞因子为TNF-α和IL-1，炎症相关酶为iNOS和Cox-2，NF-κB 信号通路相关蛋白为IκBα和 p65。
4.根据权利要求1-3任一项所述的应用，其特征在于，所述的皱皮木瓜多酚是皱皮木瓜干粉经乙醇溶液浸渍提取、烘干后再经纤维素酶酶解后得到的皱皮木瓜多酚。
5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述的乙醇溶液的质量浓度为95%及以上。
6.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，纤维素酶的添加量为皱皮木瓜多酚经乙醇浸提后得到的干粉质量的1.0~2.0%；所述酶解温度为50-60℃，酶解pH为4.5-6.0，酶解时间为2-4h。
7.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，皱皮木瓜多
...【技术特征摘要】
1.一种皱皮木瓜多酚在制备治疗骨关节炎的药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述皱皮木瓜多酚在制备减少原代软骨细胞中促炎细胞因子和炎症介质no的释放、和/或降低炎症相关酶的mrna表达、和/或抑制nf-κb 信号通路相关蛋白的磷酸化的药物中的应用。
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的促炎细胞因子为tnf-α和il-1，炎症相关酶为inos和cox-2，nf-κb 信号通路相关蛋白为iκbα和 p65。
4.根据权利要求1-3任一项所述的...
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