【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于有机合成领域，特别涉及一种烷基芳基亚砜的合成方法。
技术介绍
1、烷基芳基亚砜是有机合成中基础的结构单元，因此关于该化合物的研究受到了众多科研工作者的关注。同时，该结构大量存在于药物分子，例如舒林酸(sulindac)(图一a)是一种非甾体类抗炎镇痛解热药。一般认为，它可以通过抑制环氧合酶cox-1/2来干扰与炎症发生相关的前列腺素的合成，从而发挥抗炎作用。此外，一种亚砜类杀虫剂(fipronil)(图一b)能够通过阻断γ-氨基丁酸以及谷氨酸门控氯离子通道来扰乱昆虫的中枢神经系统，是一种广谱杀虫剂。免疫抑制剂(oxisuran)(图一c)，在动物皮肤或器官移植试验中能够发挥一定的积极作用。其他重要的亚砜包括治疗嗜睡症药物(provigil)(图一d)、治疗食管炎的泮托拉唑(pantoprazole)(图一e)等。此外，烷基芳基亚砜化合物还是聚合物材料中的重要中间体。同时，这些烷基芳基亚砜通常还可以用作过渡金属催化的交叉偶联反应的前体。因此，过渡金属催化的烷基芳基亚砜化合物的合成以及修饰极具科研价值与市场应用价值。
2、
3、图一含有烷基芳基亚砜的药物分子
技术实现思路
1、本专利技术提供了一种镍催化的芳基碘代物与α-溴化亚砜的还原交叉偶联反应，可以得到多种具有生物活性以及药用价值的烷基芳基亚砜，以直接、易于操作的方法来合成烷基芳基亚砜，且该合成方法简单、高效。
2、具体方案如下：
3、
4、一种烷基芳基亚砜的
5、其中r1选自甲基、卤素、甲氧基等，r2选自甲基、三氟甲基、甲氧基、2，3-二氢苯并呋喃基等。
6、本专利技术方法可以实现一锅法生成手性烷基芳基亚砜，减少了反应步骤，从而可提高产物收率；合成方法所用原料简单经济；本专利技术中的r1、r2可以为多种选择，适用性更广。
7、优选的，r1选自甲基、卤素、甲氧基等，r2选自甲基、三氟甲基、甲氧基等。
8、优选的，所述反应在惰性气体氩气保护下进行。
9、优选的，所述的合成是在过渡金属催化剂、氮配体和有机溶剂存在的条件下发生的。
10、优选的，所述的过渡金属催化剂为镍催化剂；所述的氮配体为联二吡啶。
11、优选的，所述的镍催化剂为乙二醇二甲醚溴化镍。
12、优选的，所述的有机溶剂为n，n-二甲基乙酰胺。
13、优选的，反应中式1所示的α-溴化亚砜、式2所示的芳基碘代物和催化剂的摩尔比为：1～2∶1～2∶0.05～0.2；所述反应温度为80℃。
14、优选的，采用本专利技术方法，可以合成如下结构的烷基芳基亚砜：
15、
16、
17、在过渡金属催化剂乙二醇二甲醚溴化镍、还原剂锰粉与氮配体联二吡啶作用下，α-溴化亚砜与各种芳基碘代物发生还原交叉偶联反应，最终制备烷基芳基亚砜。
18、采用本专利技术的技术方案至少可以达到如下有益效果之一：
19、本专利技术的合成方法采用的原料均廉价易得；
20、本专利技术采用一锅法的合成方法，由于反应步骤少，减少了原料的损失，提高了产物的产率；
21、本专利技术所需操作步骤较为简便，无需极端的升温或降温，仅需常压即可反应，安全便捷；
22、本专利技术中的r1、r2可以为多种选择，因此本专利技术方法适用性更加广泛，可以合成多种烷基芳基亚砜。
23、说明书附图
24、附图为各实施例产物的氢谱及碳谱核磁共振谱图，附图的序号与实施例序号对应，图a为氢谱核磁共振谱图，图b为碳谱核磁共振谱图，如图1a为实施例1所得产物的氢谱核磁共振谱图，图1b为实施例1所得产物的碳谱核磁共振谱图；图2a为实施例2所得产物的氢谱核磁共振谱图，图2b为实施例2所得产物的碳谱核磁共振谱图；图3a为实施例3所得产物的氢谱核磁共振谱图，图3b为实施例3所得产物的碳谱核磁共振谱图；图4a为实施例4所得产物的氢谱核磁共振谱图，图4b为实施例4所得产物的碳谱核磁共振谱图；图5a为实施例5所得产物的氢谱核磁共振谱图，图5b为实施例5所得产物的碳谱核磁共振谱图；图6a为实施例6所得产物的氢谱核磁共振谱图，图6b为实施例6所得产物的碳谱核磁共振谱图；图7a为实施例7所得产物的氢谱核磁共振谱图，图7b为实施例7所得产物的碳谱核磁共振谱图。
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1.一种烷基芳基亚砜的合成方法，其特征在于：
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，R1选自甲基、卤素等，R2选自甲基、甲氧基等。
3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述的合成是在过渡金属催化剂、氮配体、还原剂和有机溶剂存在的条件下发生的。
4.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于，所述的过渡金属催化剂为镍催化剂。
5.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于，所述的镍催化剂为乙二醇二甲醚溴化镍。
6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述反应在惰性气体氩气保护下进行。
7.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于，所述的氮配体为联二吡啶。
8.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于，所述的有机溶剂为N，N-二甲基乙酰胺。
9.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，反应中式1所示的α-溴化亚砜、式2所示的芳基碘代物和催化剂的摩尔比为：1～2∶1～2∶0.05～0.2；所述反应温度为80℃。
10.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于
...【技术特征摘要】
1.一种烷基芳基亚砜的合成方法，其特征在于：
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，r1选自甲基、卤素等，r2选自甲基、甲氧基等。
3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述的合成是在过渡金属催化剂、氮配体、还原剂和有机溶剂存在的条件下发生的。
4.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于，所述的过渡金属催化剂为镍催化剂。
5.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于，所述的镍催化剂为乙二醇二甲醚溴化镍。
6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于...
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