含有二羟丙酮、类维生素Ａ和抗坏血酸葡糖苷作为稳定剂的自美黑组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种组合物，其包含二羟丙酮、类维生素Ａ和糖基化的抗坏血酸。

【技术实现步骤摘要】
含有二羟丙酮、类维生素A和抗坏血酸葡糖苷作为稳定剂的自美黑组合物
技术介绍
因为与阳光曝晒如晒斑有关的风险，许多人采用自美黑组合物来实现美黑而无需曝露于阳光，接触阳光较少而获得较深的美黑效果，或者延长晒黑的自然持续时间。 目前用于无阳光皮肤美黑的产品是基于产品中存在的活性化学物质与皮肤氨基 酸的反应。这些化学物质是公知的，包括具有醛基的化合物，或具有酮基的化合物，例如二 羟丙酮(DHA)。使用时，DHA与表皮角质层中的死皮细胞相互作用。这种相互作用导致颜色 改变，从而在使用后约2-4小时出现暗化或美黑效果。然而，这种颜色变化从初次使用起算 一般维持不到5天，感兴趣的是提供具有持久效果的美黑组合物。 类维生素A是一大类涉及视黄醇、维生素A醇的合成和天然来源的化合物。在哺 乳动物中，类维生素A履行基本作用，包括维护上皮细胞。因此，使用类维生素A尤其能够 对抗皮肤老化和某些皮肤病症，例如痤疮或者角化或愈合病症。而且，类维生素A促进细胞 增殖，从而促进细胞再生。视黄醇可用于去除着色过度点，因而可用于调节皮肤色调。 因此，感兴趣的是将DHA的美黑性质与上述类维生素A的优点组合起来以提供均 衡颜色和持久的美黑效果。 不幸的是，已知二羟丙酮和类维生素A是不稳定的，对诸如光或热等外部因素敏 感。这种不稳定性不利于所需的效果，而且可能成为使用者的烦恼原因，例如当活性成分的 不稳定性导致包含该活性成分的组合物的颜色和/或气味发生变化。 而且，还发现由于DHA在pH低于5时较稳定，而类维生素A、尤其是视黄醇在pH超 过5时具有较佳的稳定性，因而DHA和类维生素A是不相容的。因此，认识到这两种化合物 在pH方面是不相容的。 意外地，本专利技术者发现，通过使用糖基化的抗坏血酸，在pH 4-5，优选pH 4.1-4.8 时，DHA和类维生素A的组合变为可能。 国际专利申请WO 02/072039涉及可任选地包含抗坏血酸葡糖苷作为美白试剂、 视黄醇及其衍生物或二羟丙酮的外用制剂和食品制剂。然而，所述制剂必须包含吡哆 醇-a-D-葡糖苷。而且，本专利技术化合物还存在于一些其他试剂中，从未说明本专利技术的三种 化合物包含在同一制剂中，并且从未披露将抗坏血酸葡糖苷作为稳定剂。 国际专利申请WO 2006/009987涉及包含不稳定活性剂的施用于皮肤的可溶性薄 膜组合物。不稳定活性剂包括抗坏血酸、类维生素A和二羟丙酮。抗坏血酸葡糖苷作为美 白试剂。而且，从未说明本专利技术的三种化合物特别包含在同一制剂中和抗坏血酸葡糖苷可 用作稳定剂。
技术实现思路
因此，本专利技术提供了一种组合物，优选乳剂，其包含a) 二羟丙酮，b)类维生素A和c)糖基化的抗坏血酸。 优选地，组合物是稳定的组合物。 优选地，本专利技术组合物是美容组合物。 更优选地，本专利技术组合物是用于着色皮肤的组合物。 在优选的实施方式中，组合物旨在提高肤色光亮度，尤其面色光亮度，以提供健康 的外表。 肤色光亮度可通过本领域技术人员所熟知的技术进行测量。例如，光亮度可以在施用组合物后立即进行视觉评价，或者可以在施用组合物后的不同时间进行测量。或者，光亮度也可以在多次施用组合物后进行视觉评价。优选地，将测量的光亮度与对照进行比较。例如，所述对照可以是施用本专利技术组合物之前的皮肤。 在另一优选的实施方式中，组合物是美黑组合物。 在又一实施方式中，组合物是抗衰老组合物。 优选地，本专利技术组合物不包含吡哆醇_ a -D-葡糖苷。 在本专利技术的涵义中，术语"稳定的"应理解为，本专利技术的组合物在物理和化学方面 稳定，即没有可见的相分离，并且所有化合物化学稳定，即储存条件下各成分被保留。 优选地，如果在4(TC、75^相对湿度下储存13周之后，组合物中包含的至少70重 量％ ，更优选80重量％ ，甚至更优选90重量％的类维生素A成分仍然存在，40°C 、75 %相 对湿度下储存13周之后，组合物中包含的70重量％，更优选80重量％，甚至更优选90重 量％的DHA成分仍然存在，则该组合物是稳定的。本专利技术组合物中的各化合物的含量通过 HPLC (高效液相色谱)确定。"储存条件"应理解为在40°C 、75%相对湿度下保存至少13周。 优选地，所述组合物的pH为4-5，更优选4. 1-4. 9，甚至更优选4. 2_4. 8。 优选地，本专利技术组合物包含DHA作为唯一一种着色剂。 DHA(二羟丙酮)是一种无色的糖(三碳糖)，化学式CA(V它可通过甘油的温和氧化，例如与过氧化氢反应、亚铁盐作为催化剂而制备。DHA的化学式如下所示<formula>formula see original document page 4</formula> 优选地，相对于组合物的总重量，本专利技术组合物包含0. 1-10重量％ DHA，具体是 0. 5-6重量％ DHA，更具体是0. 5-3重量％ DHA。更优选地，相对于组合物的总重量，组合物 包含小于3重量％ DHA，甚至更优选小于2. 5重量％ DHA，具体是小于2. 1重量％ DHA。 如本文所用，"类维生素A"包括在皮肤中具有维生素A的生物学活性的维生素A 或视黄醛样化合物的所有天然和/或合成类似物以及这些化合物的几何异构体和立体异 构体。本专利技术组合物中使用的类维生素A选自视黄酸或维甲酸、维生素A醛、视黄醛，它们 的盐、酯和立体异构体。例子是视黄醇棕榈酸酯、视黄醇乙酸酯及其立体异构体，例如全反 式视黄酸、9_顺式视黄酸和13-顺式-视黄酸。 此外，术语"视黄醇"和"视黄酸"应理解为还包括氢化或非氢化的异构体，例如 P _顺式_视黄醇、二脱氢视黄醇、P _顺式_视黄酸、P _反式_视黄酸和二脱氢视黄酸。 常用的盐是碱金属盐、铵盐和烷基铵盐。尤其优选钠盐、钾盐、三乙醇铵盐和铵盐。 如本文所用，烷基铵指伯、仲、叔以及优选的烷基季铵，其中烷基具体是C「C3。烷基。C「C3。烷基指优选饱和的具有l-30个碳原子的烃基。所述C「C3。烷基可任选地被例如羟基等取代。 组合物也可包含一种或多种上述类维生素A的组合。 这些化合物是本领域公知的，可从许多来源购得，例如西格玛化学品公司(SigmaChemical Company)(密苏里州圣路易斯)和BM公司(BoerhingerMannheim)(印第安纳州印第安纳波利斯(Indian即olis， Ind.))。优选的类维生素A包括视黄醇、视黄醇棕榈酸酯、视黄醇乙酸酯、视黄醇丙酸酯、视黄醛或它们的混合物。更优选的是视黄醇、视黄醇棕榈酸酯或其混合物，甚至更优选视黄醇。 视黄醇的化学式如下所示 组合物中类维生素A的含量取决于所用的类维生素A以及所需的美容效果。优选地，相对于组合物的总重量，本专利技术组合物包含0. 01-1重量％的类维生素A，具体是0. 01-0. 5重量％的类维生素A，更具体是O. 01-0. 3重量X的类维生素A。 在本专利技术的涵义中，糖基化的抗坏血酸旨在表示用糖稳定的任何天然维生素C。优选地，糖是葡萄糖。更优选地，糖基化的抗坏血酸是抗坏血酸葡糖苷(AAG)，更优选抗坏血酸2-葡糖苷(AA2G) 。 AA2G在宽泛的pH条件下是稳定的，尤其是pH 5-7。 AA2G是本领域公知的，可从林原公司(HayashibaraComp本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种组合物，其包含：ａ）二羟丙酮，ｂ）类维生素Ａ，和ｃ）糖基化的抗坏血酸。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：A戈西尔，P约察尔，H马奇艾利顿，
申请(专利权)人：约翰逊及约翰逊法国消费者有限公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]