【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及艾司西酞普兰制剂，具体涉及一种艾司西酞普兰口服液体制剂。
技术介绍
1、艾司西酞普兰的化学名称：s(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氢异苯并呋喃-5-腈草酸盐。
2、结构式：
3、
4、分子式：c20h21fn2o·c2h2o4
5、分子量：414.40
6、艾司西酞普兰在临床上主要用于重度抑郁症和广泛性焦虑障碍的治疗，目前国内在售的均为片剂，其中进口片剂（5mg、10mg、20mg）的上市许可持有人为h. lundbeck a/s。由于本品在水中微溶且易水解，且味苦，限制了其在口服液体制剂中的应用。
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于提供一种稳定性优、口感佳的艾司西酞普兰口服液体制剂。
2、本专利技术是通过以下技术方案实现的：
3、一种口服液体制剂，包含有效剂量的艾司西酞普兰，其特征在于包含ph调节剂，所述口服液体制剂的ph值为4.5-6.0。
4、本专利技术优选的ph值为5.2-5.6。
5、所述ph调节剂为可药用的盐酸、醋酸、磷酸、枸橼酸、酒石酸、马来酸、苹果酸、酸性氨基酸类等酸性缓冲剂。
6、进一步，本专利技术酸性缓冲剂优选质量比为5:7:55的枸橼酸、苹果酸和枸橼酸钠。
7、本专利技术的口服液体制剂还包含至少一种药用的甜味剂，如葡萄糖、果糖、蔗糖、麦芽糖、淀粉糖、乳糖、甜菊糖苷、甘草、甘油、山梨
8、本专利技术优选的甜味剂包含甘油、山梨醇中的至少一种。如单独采用甘油或山梨醇作为甜味剂，或者把甘油与果糖组合作为甜味剂，或者把甘油与甜菊糖苷组合作为甜味剂，或者把甘油与甘草组合作为甜味剂，或者把甘草与糖精钠组合作为甜味剂，或者把丙二醇与山梨醇组合作为甜味剂等，只要甜味剂中含有甘油和/或山梨醇即可。
9、上述甜味剂中甘油和/或山梨醇是以100-300g/l的浓度存在的。
10、本专利技术的口服液体制剂还包含至少一种芳香剂，如柠檬、茴香、薄荷脑、苹果香精、桔子香精、香蕉香精以及杂果香精等。
11、本专利技术优选的芳香剂为薄荷脑。
12、上述芳香剂是以0.2-0.6g/l的浓度存在的。
13、本专利技术的口服液体制剂还包含至少一种抑菌剂，所述抑菌剂选自羟苯甲酯、羟苯丙酯、苯甲醇、三氯叔丁醇、苯甲酸、山梨酸、苯酚。
14、所述抑菌剂是以0.1-1.0g/l的浓度存在的。
15、制备时，将艾司西酞普兰、ph调节剂、甜味剂、芳香剂、防腐剂按浓度要求溶解于水中，搅拌使溶解完全并混合均匀，过滤，灌封即得。为了使本专利技术的口服液体制剂口感更顺滑，制剂更稳定。还可以加入其它溶剂，如乙醇、丙二醇、聚乙二醇。
16、本专利技术的有益效果有：
17、（1）本专利技术中的ph缓冲剂能减缓艾司西酞普兰在水溶液中的降解速度，使艾司西酞普兰在有效期内不易降解，从而确保药物的疗效，延长产品的有效期。
18、（2）采用本专利技术的甜味剂，可以调节和增强产品的风味，掩盖艾司西酞普兰的苦涩，改善制剂的口感，提高患者服药的顺应性；
19、（3）甘油、山梨醇不仅作为甜味剂，同时也是增稠剂，不仅能改善制剂口感，同时也能提高艾司西酞普兰口服液体制剂的稳定性。
20、（4）薄荷脑作为芳香剂，可改善口服液体制及的口感和气味，与甜味剂相辅相成，提高服药顺应性；
21、（5）抑菌剂的使用，可以抑制本专利技术的口服液体制剂的细菌滋生，延长有效期，保证效期内用药的安全性。
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1.一种艾司西酞普兰口服液体制剂，其特征在于包含有效剂量的艾司西酞普兰和pH调节剂，所述艾司西酞普兰液体制剂的pH值为4.5-6.0。
2.如权利要求1所述的艾司西酞普兰口服液体制剂，其特征在于pH为5.2-5.6。
3.如权利要求1所述的艾司西酞普兰口服液体制剂，其特征在于所述pH调节剂为苹果酸/枸橼酸-枸橼酸钠的酸性缓冲剂。
4.如权利要求3所述的艾司西酞普兰口服液体制剂，其特征在于所述酸性缓冲剂为质量比为枸橼酸：苹果酸：枸橼酸钠=1:2:11。
5.如权利要求1所述的艾司西酞普兰口服液体制剂，其特征在于还包含至少一种药用的甜味剂。
6.如权利要求5所述的艾司西酞普兰口服液体制剂，其特征在于所述甜味剂包含甘油、山梨醇中的至少一种。
7.如权利要求6所述的艾司西酞普兰口服液体制剂，其特征在于所述甘油和/或山梨醇是以100-300g/L的浓度存在的。
8.如权利要求1所述的艾司西酞普兰口服液体制剂，其特征在于还包含芳香剂，所述芳香剂为薄荷脑，所述芳香剂是以0.2-0.6g/L的浓度存在的。
...【技术特征摘要】
1.一种艾司西酞普兰口服液体制剂，其特征在于包含有效剂量的艾司西酞普兰和ph调节剂，所述艾司西酞普兰液体制剂的ph值为4.5-6.0。
2.如权利要求1所述的艾司西酞普兰口服液体制剂，其特征在于ph为5.2-5.6。
3.如权利要求1所述的艾司西酞普兰口服液体制剂，其特征在于所述ph调节剂为苹果酸/枸橼酸-枸橼酸钠的酸性缓冲剂。
4.如权利要求3所述的艾司西酞普兰口服液体制剂，其特征在于所述酸性缓冲剂为质量比为枸橼酸：苹果酸：枸橼酸钠=1:2:11。
5.如权利要求1所述的艾司西酞普兰口服液体制剂，其特征在于还包含至少一种药...
【专利技术属性】
技术研发人员：张健，吴洪升，刘小东，马仕珉，王思清，
申请(专利权)人：苏州朗科生物技术股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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