本发明专利技术涉及含有派立辛衍生物的天麻植物提取物在制备用于防治血管性痴呆等疾病的药物的用途。本发明专利技术还涉及从植物天麻（Ｇａｓｔｒｏｄｉａｅｌａｔａ Ｂｌｕｍｅ）中提取、精制植物提取物的制备方法，其中有效成分为派立辛衍生物，特别是派立辛Ａ，Ｂ，Ｃ。其中采用醇提取，提取物经色谱方法精制、纯化，得到派立辛衍生物含量在３５％，特别是５０％以上的植物提取物。本发明专利技术的药物剂型优选包括注射剂、片剂、胶囊、软胶囊、口服液或滴丸等。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于天然药物
具体涉及一种含有派立辛A、 B、 C和/或其衍生物的天麻(^r^^/a e/a A/咖e)植物提取物在制备 防治血管性痴呆疾病的药物中的用途。从中药天麻中提取、精制得到 的植物提取物及其提取方法。
技术介绍
现代的生活方式，引起血管性痴呆患者日益增加，现代医学研究 认为，血管性痴呆(VD)为多因素疾病，与高血压、糖尿病、高血脂等 致动脉粥样硬化的因素有关。多数学者认为，血管性痴呆的发生常与 皮层病变，尤其是左侧皮层缺血及丘脑、海马的缺血改变密切相关。 此外，双侧、多发性脑梗塞，重要位置的缺血梗塞以及大面积脑损害 对本病的发生有重要作用。不仅卒中的发生发展与VD有着密切的因果 关系，长期慢性脑部缺血亦可导致VD的发生。血管性痴呆病人一般生活不能自理，时时需要家人照料，给患者、家 庭、社会带来沉重的负担。从已知的安全性较高的中药材中提取中药有 效成分，研制和开发中药新药是很有必要的。天麻别名明天麻、白龙草、赤箭根。为兰科多年生寄生草本植物天 麻6^Wr^f/a e/Wa A/w迈e的块茎。多年生植物，生于湿润的林下，现 多栽培。在我国主要产自四川、云南、贵州、湖北和陕西等地。在中药 中天麻主要用于息风止痉、平肝潜阳、祛风止痛及偏正头痛等。派立辛(parishin)是植物天麻中的一种主要化学成分，文献1_5 才艮道了派立辛(parishin) A、 B、 C的结构如下parishin A parishin B parish'm C其中，派立辛A (parishin A)在以前的文献中通常简称为派立 辛(parishin),本文中为与另外两个已知的派立辛类化合物(派立 辛B、 C)区分开，将其称为派立辛A (parishin A)。参考文献1、 LiY. M. ， Zhou Z丄,Hong Y. F. New phenol ic derivat ives from /eo/a尸a6er/.户/a/ 1993， 59 ( 4 ) : 363-5。2、 Un J. H. ， Liu Y. C. ， Hau J. P. , s/. Parishins B and C from rhizomes of rod/a 户力7foc力e/z7//y, 1996， 42 ( 2 ): 549-551。3、 周俊，浦湘渝，杨雁宾。新鲜天麻的九种酚性成分。存夢 遞孩，1981， 26 ( 18 ) : 1118-1120。4、 Dahmen J. ， Leander K. Studies on 0rchidaceae glucosides. Part 7. The structure of parishin, a glucoside from 「a/ da i ar/; 力//.户Ar^ocAe迈/s^ry， 1976， 15 ( 12 ): 1986—7。5、 Taguchi H. ， Yosioka I. , Yamasaki K. , et al. Studies on the constituents of Carod/a e/a A7咖e. ， 1981, 29 ( 1 ) : 55-62。尽管文献报道了通过正相和反相硅胶进行反复多次色谱分离，得 到派立辛衍生物的单体;ft令物的方法，但从未报道过这些单体化合物 与防治血管性痴呆的作用有关。由于天麻中化学成分复杂，而派立辛类化合物极性有较大差别， 利用适合工业化生产的单次色谱分离技术富集高含量(大于50°/。)派 立辛衍生物有较大难度，目前还没有文献报道得到了高含量(大于50%)的派立辛衍生物的天麻植物提取物，也没有报道过利用色谱分离 技术实现制备富含派立辛其衍生物的天麻植物提取物的方法，也从未物(特别是派立辛A、 B、 C)或混合物具有增智和防治血管性痴呆作 用。
技术实现思路
本专利技术提供了含有派立辛衍生物(特别是派立辛A、 B、 C)的天 麻植物提取物或者派立辛单体化合物或混合物在制备防治血管性痴呆 等疾病的药物中的用途。其中该提取物中派立辛衍生物总含量为35% 以上，优选派立辛衍生物总含量为50%以上的提取物。所述派立辛衍 生物可以为派立辛衍生物中任意单体，特别是派立辛A、 B、 C，也可 以为派立辛衍生物中任意多种单体化合物的混合物。现通药效学实验结果表明，天麻有效部位各剂量组可以不同程度地 提高拟血管性痴呆模型大鼠学习记忆能力，减轻模型大鼠的神经病理损 伤。其可能的作用环节包括①有效谦导脑损伤修复过程中神经元生长 相关蛋白的合成，抑制星形胶质细胞的过度增殖，促进脑缺血损伤后神 经元突起再生。②调控退化的谷氨酸神经元的突触活性，重建脑内 Glu/GABA学习记忆调节系统稳态③改善脑内胆碱能系统的功能④抗脂 质过氧化，激活抗自由基氧化酶S0D活性，加快脑组织自由基的清除速 率，减少自由基代谢产物MDA的堆积，与目前一线的阳性对照药多奈哌 齐比较，药效优于多奈哌齐。表明派立辛衍生物的单体化合物或混合 物以及含有派立辛衍生物(特别是派立辛A、 B、 C)的植物提取物具 有防治血管性痴呆作用。所述单体定义为单一化合物。本专利技术还提供了一种含有派立辛衍生物的天麻植物提取物，该提 取物中派立辛衍生物总含量为35%以上，优选派立辛衍生物总含量为 50%以上，更优选派立辛衍生物总含量为50%-95%,优选所述派立辛衍生物为派立辛A、 B、 C。本专利技术还提供了 一种制备含有派立辛衍生物植物天麻提取物的方 法，其中提取物中派立辛衍生物总含量为35%以上，优选派立辛衍生物 总含量为50%以上，更优选派立辛衍生物总含量为50%-95%，优选所述 派立辛f汙生物为派立辛A、 B、 C。通过我们对分离纯化工艺的研究，发现通过独特的提取、精制工 艺是可以得到富含派立辛衍生物的天麻植物提取物。本专利技术还提供了含有天麻植物提取物的药物组合物及其制剂以及 所述天麻植物提取物在保健品和制药领域中的应用，特别是在制备血管 性痴呆疾病的保健品和药物中的应用，所述天麻植物提取物中派立辛衍 生物总含量为35%以上，优选派立辛衍生物总含量为50%以上，更优选 派立辛衍生物总含量为50%-95%，优选所述派立辛衍生物为派立辛A、 B、 C。其中百分比％未经特别说明，均为重量百分比％。本专利技术所指派立辛衍生物结构通式如下R40其中，R2和R3各自独立地选自、 ' 0GIUH2C、 /OH H2C、 ^OMe等；R4选自氢、Cl-C6烷基(优选甲基，乙基，丙基，乙丙基，丁基，异丁基)，Cl-C6烷基苯基(优选千基)，对羟基节基，或H2C、 ^OH H2C~4 i>~OMe等；Glu表示P-D-吡喃葡萄糖基，Me表示甲基。本专利技术制备所述天麻植物提取物的工艺方法如下 1，提取方法将植物天麻(块茎)粉碎，然后用20-100% (其中优选50-95% )Cl-C6烷基醇的水溶液作为溶剂在0*C-溶剂回流的温 度(优选室温至溶剂回流的温度)下提取，提取液经常压或减压浓缩 得浸膏；其中所述C1-C6烷基醇优选为甲醇、乙醇、异丙醇或正丁醇 或它们组成的混合溶剂，其中更优选甲醇、乙醇。2.精制方法将浸膏用色谱方法精制、纯化，用洗脱溶剂洗脱，收集富含派立 辛A本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种天麻植物提取物在制备防治血管性痴呆疾病的药物中的用途，其中所述植物提取物中派立辛衍生物总合量为３５％以上，所述衍生物可以为一种派立辛衍生物的单体化合物，也可以为派立辛衍生物中任意多种化合物的混合物；所述派立辛衍生物结构通式如下： ＊＊＊ 其中，Ｒ↓［１］，Ｒ↓［２］和Ｒ３各自独立地选自：Ｈ↓［２］Ｃ－＊－ＯＧｌｕ，Ｈ↓［２］Ｃ－＊－ＯＨ，Ｈ↓［２］Ｃ－＊－ＯＭｅ等； Ｒ４选自氢、Ｃ１－Ｃ６烷基（优选甲基，乙基，丙基，乙丙基，丁基，异丁基），Ｃ１－Ｃ６烷基 苯基（优选苄基），对羟基苄基，或Ｈ↓［２］Ｃ－＊－ＯＧｌｕ，Ｈ↓［２］Ｃ－＊－ＯＨ，Ｈ↓［２］Ｃ－＊－ＯＭｅ等； Ｇｌｕ表示β－Ｄ－吡喃葡萄糖基，Ｍｅ表示甲基。
【技术特征摘要】
1.一种天麻植物提取物在制备防治血管性痴呆疾病的药物中的用途，其中所述植物提取物中派立辛衍生物总合量为35％以上，所述衍生物可以为一种派立辛衍生物的单体化合物，也可以为派立辛衍生物中任意多种化合物的混合物；所述派立辛衍生物结构通式如下其中，R1，R2和R3各自独立地选自 id=icf0002 file=A2008101324040002C2.tif wi=35 he=10 top= 93 left = 152 img-content=drawing img-format=tif orientation=portrait inline=yes/> id=icf0003 file=A2008101324040002C3.tif wi=65 he=10 top= 104 left = 19 img-content=drawing img-format=tif orientation=portrait inline=yes/>等；R4选自氢、C1-C6烷基(优选甲基，乙基，丙基，乙丙基，丁基，异丁基)，C1-C6烷基苯基(优选苄基)，对羟基苄基，或 id=icf0004 file=A2008101324040002C4.tif wi=34 he=10 top= 126 left = 154 img-content=drawing img-format=tif orientation=portrait inline=yes/> id=icf0005 file=A2008101324040002C5.tif wi=65 he=10 top= 137 left = 19 img-content=drawing img-format=tif ...
【专利技术属性】
技术研发人员：王珂，石建功，刘晔，赵立敏，张猛，陈明霞，
申请(专利权)人：北京科莱博医药开发有限责任公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]
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