拟人参皂苷F11的医药用途制造技术

本发明专利技术属医药技术领域，具体为拟人参皂苷Ｆ１１的新的医药用途。经实验研究表明，拟人参皂苷Ｆ１１具体很好的治疗心肌缺血、脑缺血和中风的作用，因此，可以使用该有效成分制备心、脑血管药物、保健品、食品添加剂或复方制剂等。主要用于制备治疗心肌缺血、脑缺血和中风的治疗或改善其症状。其药物或保健品有现有的任何剂型，如片剂、胶囊、注射剂、冻干粉针、注射用乳剂、粉剂、滴丸、丸剂、颗粒剂、软胶囊、糖浆、口嚼剂和贴剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及拟人参皂苷Fll在制备治疗心肌缺血、脑缺血和中风药物 中的应用。
技术介绍
自从人参皂苷被确证为人参和西洋参中主要有效成分后，作为西洋参 的特有成分拟人参皂苷F11的生物活性以及在药物领域的应用广泛引起了 人们的重视。有关拟人参皂苷F11的研究与报道有吴春福，等申报了关于拟人参皂苷Fll戒毒方面医药用途的专利技术专利。研究结果表明拟人参皂苷Fll具有抗吗啡样作用和促智作用，它包括1、拟人参皂苷Fll能显著地抑制 吗啡引起的记忆障碍；显著拮抗吗啡所引起的位置偏爱行为和吗啡诱发的 自主活动增加；显著拮抗吗啡的镇痛作用和长时间给予吗啡所致的疼痛耐 受。2、拟人参皂苷Fll有较强的促智作用，改善疋常动物和药物所致的 动物学习记忆障碍；还有较强的抗氧化作用，能保护机体，尤其是中枢神经系统的正常生理功能(吴春福;李竹;李铣;王金辉ZL99122651.8)。 王泽君;王泽梅申报了人参奥克梯隆醇型皂苷元及其配糖体的中枢兴奋方面的专利技术专利。报道了一种人参奥克梯隆醇型(ocotillol)皂苷元及其配糖体(主要包括拟人参皂苷Fll及其苷元和越南人参中多种奥克梯隆醇型皂苷及其苷元)的新的用途。经实验研究表明，人参奥克梯隆醇型皂苷元及其配糖体具体很好的中枢兴奋作用，因此，可以使用该有效成分制备提神醒脑药物、保健品、食品添加剂或复方制剂等。主要用于发作性睡眠症及自发性睡眠过度、长时间睡眠剥夺、抑郁症的治疗或改善其症状。3此外，还可用于治疗注意力缺陷障碍、恢复疲劳、提高记忆、改善情绪和 增加心情愉悦等，其药物或保健品有现有的任何剂型，如片剂、胶囊、注 射剂、冻干粉针、注射用乳剂、粉剂、滴丸、丸剂、颗粒剂、软胶囊、糖浆、口嚼剂和贴剂等。(王泽君；王泽梅，申请号200610028670.X)目前为止，未见到有关拟人参皂苷Fll治疗心肌缺血、脑缺血脑以 及中风方面研究与应用的报道，该化合物的新的药物用途属首次发现。
技术实现思路
本专利技术提供了拟人参皂苷Fll在治疗心肌缺血、脑缺血和中风的药物中应用。本专利技术所述的拟人参皂苷Fll在用于上述任一药物用途时，其使用有 效剂量为20 500mg/人/天，最佳剂量为30 200 mg/人/天。当本专利技术用于制备治疗心肌缺血、脑缺血和中风的药物时，其口服或 胃肠外给药，均是安全的，在口服情况下，其可以任何常规形式给药，如 片剂、胶囊、注射剂、冻干粉针、注射用乳剂、粉剂、滴丸、颗粒剂、软 胶囊、糖浆、口嚼剂和贴剂。本专利技术制备治疗心肌缺血、脑缺血和中风的药物是由有效成分单体或 有效成分与固体或液体的赋形剂一起构成的，这里使用的固体或液体的赋 形剂在本领域是众所周知的，下面举几个具体例子，散剂是内服的粉末剂， 它的赋形剂有乳糖、淀粉、浆糊精、碳酸钙、合成或天然硫酸铝、氧化镁、 硬脂酸镁，碳酸氢钠、干燥酵母等；溶液剂的赋形剂有水、甘油、1， 2-丙二醇、单糖桨、乙醇、乙二醇、聚乙二醇、山梨糖醇等；软膏剂的赋形剂可以使用脂油，含水羊毛脂、凡士林、甘油、蜂腊、木腊、液体石腊、树脂、高级腊等组合成的疏水剂或亲水剂。本专利技术的有益效果在于，拟人参皂苷F11作为治疗心肌缺血、脑缺血和中风的药物，具有疗效显著、成本低廉、毒副作用小的显著优点。本专利技术可通过下面的实验例进一步说明。实验例1、拟人参皂苷Fll注射液对局灶性脑缺血大鼠血液流变性的影响 1.1材料拟人参皂苷F11注射液由吉林大学再生医学科学研究所提供，规格2 ml :10 mg，批号20060701。注射用灯盏花素，云南生物制药有限公司，规格50 mg，批号20050616 Wistar大鼠，雌雄各半。体重280土20g，购于中国人民解放军农牧大学实验动物中心。动物合格证号10-5112血液流变学测试仪成都麦赛科贸公司。1. 2方法与结果60只大鼠随机分为假手术组，模型对照组，灯盏花素组(6mg， kg1)， 拟人参皂苷Fll注射液2.5 mg' kg—i组、5顶g争kg'组、10 mg' kg—3且。 动物按文献方法制作中动脉栓塞所致的大鼠局部脑缺血模型，假手术组动 物只进行颈总、颈内、颈外动脉的分离手术。术后肌注青霉素防感染。动 物尾静脉注射相应药物，每天l次，连续7天；末次给药15 iBin后，大 鼠腹主动脉取血5ml，以0.5%肝素抗凝，用血液流变学测试仪测定全血粘度、血浆粘度、红细胞压积等指标的变化。数据用^土S表示，组间T-Test 检验。结果如表l所示，拟人参皂苷F11注射液2.5、 5、 10mg' kg^剂量组 全血粘度、血浆粘度、红细胞压积明显低于脑缺血模型对照组。表1拟人参皂苷Fll注射液对局灶性脑缺血大鼠血液流变性的影响(*±S)<table>table see original document page 6</column></row><table>与正常对照组比较*叩<0.01;与模型对照组比较，AP<0.05，MP<0.01.n=101.3结论通过拟人参皂苷F11注射液对局灶性脑缺血大鼠血液流变性的影响的 试验结果表明，拟人参皂苷F11注射液具有降低全血粘度、血浆粘度和红 细胞压积的作用，对脑缺血、中风及脑损伤具有较强的保护作用。实验例2、拟人参皂苷F11对正常大鼠血液流变学的影响 2. 1材料与方法2. l.l动物wistar大鼠，中国人民解放军农牧大学实验动物中心提供，合格证号10-5112。2.1.2药品拟人参皂苷Fll(PFll)，由吉林大学再生医学科学研究所提 供，白色粉末，纯度>98%,于实验前用1,2-丙二醇溶解，再用生理盐水配 制所需浓度;阿斯匹林..(ASP)为北京化工厂产品，批号040814; ADP 由上海伯奥生物科技有限公司生产，批号040313;肝素由中国医药公司北京采购供应站经销，批号041210;枸橼酸钠为北京化工厂产品，批号:040926。4,1.3仪器LBY-N6A型旋转式血液粘度计；LBY-NJ2型全自动四通道血 小板凝聚仪；LBY-S5血栓形成仪均由北京普利生集团生产；ES-60J型电 子分析天平，由沈阳龙腾电子称量仪器有限公司生产；LD25-2低速自动平 衡离心机，由北京医用离心机厂生产。 2. 2实验方法2.2.1 PF11对大鼠全血比粘度和血浆比粘度的影响取wistar大鼠100只，体重225土25g,雌雄各半，按体重随机分为 5组，每组20只。盐水对照组，给予等容量的生理盐水，0.2迈l/100g;阳 性药ASP 15mg/100g;PFll三个剂量组分别为4nig/kg、 8mg/kg、 16mg/kg， 每天腹腔注射给药一次，连续7天，于第7天给药后lh和2h分别处理， 用10%水合氯醛0. 3ml/100g，腹腔注射麻醉，然后腹主动脉取血4ml， 1%肝 素抗凝，血液与抗凝剂容积比为9:1，用旋转式血液粘度计测定切变率为 5s—\ 10s—\ 30s—\ 60s1、 100 s—\ 150s 1全血比粘度和切变率为100s 1 血浆比粘度。2. 2. 2 PF11对ADP诱导大鼠体外血小板聚集的影响取wistar大鼠IOO只，体重225土25g，雌雄各半，按体重随机分为 5组，每组20只。盐本文档来自技高网...

【技术保护点】
拟人参皂苷Ｆ１１作为治疗和预防心、脑血管药物的用途。

【技术特征摘要】
1、拟人参皂苷F11作为治疗和预防心、脑血管药物的用途。2、 根据权利要求1所述的用途，其特征在于以拟人参皂苷Fll为有效成 分用于制备治疗和预防心肌缺血、脑缺血和中风药物、保健品，食品添 加剂或复方制剂中。3、 根据权利要求2所述的应用，拟人参皂苷Fll其...

【专利技术属性】
技术研发人员：李平亚，刘金平，卢丹，杜秀娟，
申请(专利权)人：李平亚，
类型：发明
国别省市：82[中国|长春]