本发明专利技术涉及泌尿生殖系统及下尿路疾病领域。本发明专利技术提供一组新的药物组合物，所述组合物包含以下物质的药学有效组合：Ⅰ〕选自治疗膀胱多动症的药物如毒蕈碱性受体拮抗剂和治疗前列腺增生的药物如５α－还原酶抑制剂及α－肾上腺素能受体拮抗剂、它们的前体和药学上可接受的盐的第一化合物，和Ⅱ〕选自磷酸二酯酶（ＰＤＥ－５）酶拮抗剂、它们的前体和药学上可接受的盐的第二化合物，和Ⅲ〕选自抗利尿（Ａｎｔｉｄｉｕｒｅｔｉｃ）、它们的前体和药学上可接受的盐的第二化合物，以及任选的它们的药学上可接受的载体或稀释剂。以上三类药物可两两组合（如Ⅰ＋Ⅱ，或Ⅰ＋Ⅲ，或Ⅱ＋Ⅲ），或三类药物同时组合（如Ⅰ＋Ⅱ＋Ⅲ）。本发明专利技术还提供一组治疗哺乳动物、包括人的泌尿生殖系统及下尿路疾病的方法，所述方法包括给需要这种治疗的哺乳动物、包括人施用治疗有效量的根据本发明专利技术的组合物。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及泌尿生殖系统及下尿路疾病领域。它基于用于治疗泌尿疾病的某种激动剂和/或桔抗剂的组 合应用。本专利技术提供一组新的药物组合物，所述组合物包含以下物质的药学有效组合i)选自治疗膀胱多动症的药物如毒蕈碱性受体拮抗剂和治疗前列腺增生的药物如5a —还原酶抑制剂及口c 一肾上腺素能受体拮抗剂、 它们的前体和药学上可接受的盐的第一化合物，和11)选自磷酸二酯酶(PDE-5)酶拮抗剂、它们的前体和 药学上可接受的盐的第二化合物，和111)选自抗利尿(Antidiuretic)、它们的前体和药学上可接受的盐的第 二化合物，以及任选的它们的药学上可接受的载体或稀释剂。以上三类药物可两两组合(如i+n，或i+in， 或n+m)，或三类药物同时组合(如i+ii+hi)。本专利技术还提供一组治疗哺乳动物、包括人的泌尿生殖系统及 下尿路疾病的方法，所述方法包括给需要这种治疗的哺乳动物、包括人施用治疗有效量的根据本专利技术的组 合物。
技术介绍
与传统千篇一律的经验型及单一型用药相比，根据病人个体的遗传结构差异，发病机制差异，身体状况差 异，实行'量体裁衣'式的个体化用药方式，将成为未来理想的治病新模式。不同药理机制的药物的不同的 联合应有为个体化用药方式提供了一条有效而实用的途径。例如高血压的个体化治疗，因为血液容量， 心脏，肾脏和血管异常共同参与高血压的发病机制，不同病人人群因个体的遗传结构差异对不同药物的发 应姓不同，个体化的联合用药以广泛应有高血压的常规治疗。泌尿疾病及其症状包括以下中的一些或全部尿急、尿频、失禁、尿漏、遗尿、排尿困难、踌躇，膀胱排 空困难及性功能障碍。多种病理机制可共同引起上述泌尿疾病及其症状膀胱病变，前列腺病变，盆腔血 管病变及排尿量增多等。泌尿疾病包括例如由下尿道症状(LUTS)及膀胱多动症导致的尿失禁。术语下尿道症状(LUTS)描述一 种熟识的医学症状。LUTS包括以下中的一些或全部阻塞性泌尿症如排尿缓慢、排尿结束时漏泄、不能 排尿，或者刺激性症状如尿频和/或尿急。这些刺激性症状可能是继由前列腺增大或近瑞尿追平滑肌活性 过皮导致的膀胱出口阻塞之后发生的逼尿肌活动过度的结果。前列腺增生是老年男性常见病，男性40岁 以上前列腺开始增生，但发病年龄均在50岁以后，发病率随着年龄的增大而增加。前列腺增生症的发病 原因仍不很清楚。多数学者认为可能与体内性激素的平衡失调有关。前列腺增生后的主要改变是尿道腔变 窄，甚至完全阻塞。引起排尿困难，膀胱内尿液不能排净，相对容量逐渐减少，膀胱内压增高，排尿时尿 液有可能返流回肾脏，若不治疗，最终引起肾积水，肾功能损害。膀胱残尿增加易导致继发感染、结石。 前列腺增生症的篓b床特点为排尿困难，甚则小便涓滴不通，肛门指检可扪及增大的前列腺体。临床表现 为尿频、尿失禁、排尿困难、血尿、尿潴留。晚期患者，上述症状发展到一定程度后，尿液无法从膀胱排 出，便可出现急性尿潴留。在膀胱颈部、前列腺包膜和后尿道内有a—肾上腺素能受体，它能引起膀胱颈 部和后尿道平滑肌痉挛，造成尿道左5c能性梗阻，从而出现排尿困难等症状。并提出了应用a—肾上腺素 能受体阻滞剂，作为解除前列腺增生症状的药物。前列腺组织内的双氢睾酮比正常的前列腺组织高3至4 倍。双氢睾酮是在前列腺细胞内经5a-还原酶的作用，从睾酮(雄性激素)转变而来的。并用5a—还原酶抑 制剂作为治疗本病的基本药物，以降低血中双氢睾酮的浓度，縮小前列腺体积约26%，使发生尿潴留和做 手术的机会下降了一半，取得了很好的疗效。相当一部分(约10-20%)病人患有尿失禁，特别是所谓的急迫失禁的流行随年龄而增加。膀胱多动症的4症状包括急迫失禁、尿急和尿频。伴随压迫性尿失禁的急迫失禁(混合的失禁)是临床医生经常遇到的。 据推断膀胱多动症是由在膀胱充盈期形成膀胱肌肉外层(逼尿肌)的平滑肌纤维簇收缩失控导致的。这些 收縮主要受胆碱能毒蕈碱受体(muscarine receptor)调控，而膀胱多动症的药理学治疗传统上基于胆碱能毒 蕈碱受体拮抗剂。膀胱肌肉不适当收缩的原因在许多情况下是不清楚的。对于某些人，它可能是从脑传 导至膀胱的神经信号问题导致的。有时微小的神经损害是由外科手术或分娩导致的。这种肌肉比正常肌肉 更经常地且在不合适的时间挤压或收縮。与尿填充膀胱时保持休息不同的是，逼尿肌在尿填充膀胱时收縮。 这导致人在膀胱未满时感到突然并且有时绝对急迫地排尿。另一种主要的泌尿疾病为膀胱炎，尤其间质性 膀胱炎。膀胱炎是一种膀胱和相关结构的炎症。目前没有通用的有效治疗程序。膀胱炎的症状包括排尿尿 急、排尿频率增加和通常通过排空缓解的耻骨上疼痛、关节炎、结肠痉挛、低烧和过敏。膀胱炎的病人可 能显著地丧失能力，并可能需要手术。膀胱炎亦可能由感染、外伤、过敏和癌导致。胆碱能毒蕈碱受体拮 抗剂可用于膀胱炎患者以减轻膀胱炎的症状。性功能障碍如阳蒌主要表现为阴茎勃起不完全而不能进行性行为，其发生率和年龄关系极大，随着年龄的 增长，患病率也不断上升。 一般年轻人发生阳萎由心理因素引起为主，预后较好。老年人则由于性衰老及 合并躯体疾病，恢复较为困难。阳痿可分为原发性与继发性两类。前者系指在任何情况下均无论勃起，从 未实施性交者。后者则指在非性行为时可有自发性勃起，如睡眠初醒、梦中或膀胱高度充盈时可有勃起， 或以往有过满意的性行为，后来才出现勃起障碍。原发性阳萎可由性欲低下和对性行为的焦虑的综合影响 所致，而继发性阳萎常由于中老年的性欲减退，对配偶的兴趣丧失，焦虑忧虑及其他器质性疾病所致。磷 酸二酯酶(PDE-5)酶拮抗剂通过改善盆腔及生殖系统血液循环可有效的治疗阳萎等性功能障碍。最近研究发 现阳萎等性功能障碍与下尿道症状(LUTS)常同时共存。磷酸二酯酶(PDE-5)酶拮抗剂，亦可能改善盆腔及 泌尿生殖系统血液循环，有效的治疗下尿道症状(LUTS)。正常成年人每天夜里排尿最多2次，很多人夜里不排尿，这都是正常的。正常人在夜里的排尿量通常不超 过300 400毫升，仅相当于全天总尿量的1/3或1/4。如果夜间排尿量超过300 400毫升，就叫做夜尿多。 人到40岁以后，肾脏就开始走向衰老，肾小球和肾小管相继发生退行性改变，数量开始减少，穿过肾脏 的血管也开始硬化，肾脏萎縮，肾功能开始减退。对于65岁以上的老年人来说，肾小管的退化尤为明显。 此时，肾小管不能有效地把肾小球滤出的水再吸收到血液中，也就是尿的浓縮功能减退了，从而出清b昼 夜排尿规律的紊乱，这就造成了老年人的夜尿多。还有一些老年人的夜尿多是由于某些疾病造成的，常见 的疾病有l.前列腺增生症。2.慢性肾盂肾炎。3.膀胱尿道的炎症。4.原发性肾小球疾病的后期。5.慢性间 质性肾炎。6.慢性腹泻引起的严重缺钾。7.糖尿病。8.高钙性肾病。..低钾性肾病。IO.高尿酸血症。11.干燥 综合症。12.多囊肾。13.肾小动脉硬化症。夜尿，夜尿过多也是下尿道症状综合症(LUTS)中的最常见表现 之一。抗利尿(Antidiuretic,如ADH， Vasopressin, Desmopressin)通过减少排尿量，可有效地治疗夜尿，夜 尿多和遗尿症。既然膀胱病变，前列腺病变，盆腔血管病变及排尿量增多等多种病理机制可共同引本文档来自技高网...
【技术保护点】
一组包含以下物质的药学有效组合的药物组合物： Ⅰ］选自治疗膀胱多动症的药物如毒蕈碱性受体拮抗剂和治疗前列腺增生的药物如及α一肾上腺素能受体拮抗剂、它们的前体和药学上可接受的盐的第一化合物，和Ⅱ］选自磷酸二酯酶（ＰＤＥ－５）酶拮抗剂、它 们的前体和药学上可接受的盐的第二化合物，和Ⅲ］选自抗利尿剂、它们的前体和药学上可接受的盐的第二化合物，以及任选的它们的药学上可接受的载体或稀释剂。以上三类药物可两两组合（如Ⅰ＋Ⅱ，或Ⅰ＋Ⅲ，或Ⅱ＋Ⅲ），或三类药物同时组合（如Ⅰ＋Ⅱ＋Ⅲ）。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：许洁，
申请(专利权)人：许洁，
类型：发明
国别省市：31[]
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