System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() (E)-8-氯-6-(2-氟苯基)-1-对甲基-4-(对甲基)-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂辛环制造技术_技高网
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(E)-8-氯-6-(2-氟苯基)-1-对甲基-4-(对甲基)-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂辛环制造技术

技术编号:41810688 阅读:23 留言:0更新日期:2024-06-24 20:29
本发明专利技术属于药学领域,具体为(E)‑8‑氯‑6‑(2‑氟苯基)‑1‑对甲基‑4‑(对甲基)‑1,2,3,4‑四氢苯并[b]氮杂辛环化合物及其应用。本发明专利技术化合物是通过在无金属和无氧化剂条件下电化学驱动制备获得,为黄色固体,高分辨质谱给出准分子离子峰[M+Na]+:632.1101。所涉及的应用是关于(E)‑8‑氯‑6‑(2‑氟苯基)‑1‑对甲基‑4‑(对甲基)‑1,2,3,4‑四氢苯并[b]氮杂辛环在制备抗肿瘤及抗细菌药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药学领域,具体涉及(e)-8-氯-6-(2-氟苯基)-1-对甲基-4-(对甲基)-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂辛环化合物及其应用。


技术介绍

1、含氮杂环化合物是一类重要的杂环化合物,与人们的生活密不可分,在食品、医药、农业化学等领域中占有重要地位,并且八元环骨架广泛存在于多种天然产物和生物活性分子中,这种特殊的结构在药物制备中具有较高的应用价值,本专利技术在cn202211259321.4公开合成方法的基础上,对产物活性进行研究,研究发现(e)-8-氯-6-(2-氟苯基)-1-对甲基-4-(对甲基)-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂辛环化合物具有一定的抗肿瘤、抑菌活性。


技术实现思路

1、本专利技术的目的在于提供(e)-8-氯-6-(2-氟苯基)-1-对甲基-4-(对甲基)-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂辛环化合物及其应用。

2、本专利技术所要解决上述技术问题的技术方案如下:

3、在无金属和无氧化剂条件下电化学驱动所制备(e)-8-氯-6-(2-氟苯基)-1-对甲基-4-(对甲基)-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂辛环(3m)的制备方法如下:

4、在室温下,向反应瓶中依次加入n-(丁-3-烯-1-基)-n-(4-氯-2-(1-(2-氟苯基)乙烯基)苯基)-4-甲基苯磺酰胺1m(0.3mmol)、tsseph 2a(1.1equiv,0.33mmol)、ru(bpy)3cl2·6h2o(0.006mmol)和dcm(5.0ml),反应瓶外配备有1个风扇。光解在25℃的空气气氛下进行,使用3w蓝led,直到起始材料完全消耗(tlc监测,大约12h)。反应完成后,混合物用nahco3(sat.aq.15ml)淬灭并用ch2cl2(3×5ml)萃取。然后真空浓缩有机溶剂。残留物通过快速柱色谱纯化,用乙酸乙酯和石油醚作为洗剂(石油醚与乙酸乙酯的体积比为5:1)获得(e)-8-氯-6-(2-氟苯基)-1-对甲基-4-(对甲基)-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂辛环(3m)。

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6、(e)-8-氯-6-(2-氟苯基)-1-对甲基-4-(对甲基)-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂辛环化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,其结构式如式3m所示:

7、

8、(e)-8-氯-6-(2-氟苯基)-1-对甲基-4-(对甲基)-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂辛环化合物在制备抗细菌药物中的应用,其结构式如式3m所示:

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10、本专利技术的有益效果:本专利技术在无金属和无氧化剂条件下电化学驱动所制备(e)-8-氯-6-(2-氟苯基)-1-对甲基-4-(对甲基)-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂辛环具有抗肿瘤以及抗细菌的活性,为研究开发新的抗肿瘤药物和抗细菌药物提供了先导化合物。

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【技术保护点】

1.(E)-8-氯-6-(2-氟苯基)-1-对甲基-4-(对甲基)-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂辛环化合物,其特征在于,该化合物的结构式3m所示:

2.根据权利要求1所述的(E)-8-氯-6-(2-氟苯基)-1-对甲基-4-(对甲基)-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂辛环化合物(3m)在制备抗肿瘤药物中的应用。

【技术特征摘要】

1.(e)-8-氯-6-(2-氟苯基)-1-对甲基-4-(对甲基)-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂辛环化合物,其特征在于,该化合物的结构式3m所示:

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【专利技术属性】
技术研发人员:王湘敏赵岩王薪孙凯
申请(专利权)人:烟台大学
类型:发明
国别省市:

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