【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于高分子化学及生物材料，具体涉及一种用于核酸药物递送的两亲性的聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯胺嵌段聚合物。
技术介绍
1、基因治疗是将外源功能基因导入靶细胞，以纠正或补偿基因缺陷和异常所致的疾病，从而达到治疗目的的方法。它是基于核酸水平对生命体的细胞进行干预的治疗方法，在人类的众多疾病与基因息息相关前提下，通过核酸水平的调控对细胞生理情况进行调控，有望达到高效精准治疗疾病的效果。
2、核酸可以通过纠正或抑制基因表达来恢复缺陷的功能性蛋白质生产或抑制蛋白质合成。然而，核酸的治疗适用性受限于核酸酶的快速降解、非靶组织的排泄或摄取以及由于其相对较大的尺寸和亲水性而导致的细胞摄取效率低下，即使核酸为细胞所摄取，进入细胞后仍有可能被胞内溶酶体酶降解。因此，核酸作为药物不仅需要提供保护、引导核酸组织递送和细胞内运输的载体系统，还需要构建的递送系统有助于核酸从溶酶体中逃逸。核酸类基因药物的研究进展缓慢一个重要原因是缺乏高效的基因传递载体。因此，基因传递载体的设计及合成成为研究热点之一。
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于提供一种既亲水又亲油的两亲性聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯胺基因载体。
2、本专利技术的目的在于提供用于聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯胺聚合物结构及制备方法。
3、本专利技术的技术方案概括如下：
4、本专利技术提供一种通式(1)所示的嵌段聚合物——聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯胺聚合物：
5、
6、本专利技术
7、本专利技术提供一种基因载体的制备方法，具有合成过程简单、易于操作的优点。
8、本专利技术所述的通式(1)中的聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯胺嵌段聚合物用于核酸类药物的递送。
9、具体地，所述的核酸分子包括任何形式的核酸分子，包括但不限于单链dna、双链dna、小干扰rna、信使rna、反义分子等。
10、本专利技术所提供的一种聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯胺嵌段聚合物基因载体，具有较高的电荷密度，在生理条件下可有效压缩sirna形成复合纳米粒。聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯胺嵌段聚合物与sirna质量比为(0.1～20):1，更优选为(0.2～10):1。
11、进一步地，所述式(1)所示的聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯胺聚合物的分子量为2.0×103～6.0×104g/mol。
12、进一步地，所述的两亲性嵌段聚合物载体中聚己内酯与聚乙二醇两嵌段的摩尔比为10～500:1。
13、进一步地，式(1)所示的聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯胺聚合物由下述步骤制得：先通过开环聚合，再通过亲核反应两步方法制备得到。
14、进一步地，式(1)所示的聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯胺聚合物中聚己内酯与聚乙二醇两嵌段和聚乙烯胺的质量比为0.1～10:1。
15、本专利技术上述的用于核酸药物递送的两亲性嵌段聚合物载体在基因载体中的用途。
16、进一步地，优选用作核酸类药物输送的载体。
17、本专利技术与现有技术相比具有如下优势：
18、本专利技术提供了一种用于核酸药物递送的嵌段结构聚合物具有良好的生物相容性，细胞活力检测表明基本无细胞毒性，在多种癌细胞中转染率高的优点。与某商用脂质体转染剂相比，聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯胺嵌段聚合物具有更高效率的基因转染，这些结果凸显该种聚合物作为基因载体的优点，有望成为一类新型的转基因材料，并具有商业化的潜力。
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1.一种用于核酸药物递送的两亲性嵌段聚合物载体，其特征在于，所述两亲性嵌段聚合物载体为聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯胺聚合物，既含有亲脂的聚己内酯结构又含有亲水的聚乙二醇和聚乙烯胺结构，其为下式(1)的结构：
2.根据权利要求1所述的用于核酸药物递送的两亲性嵌段聚合物载体，其特征在于，所述式(1)所示的聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯胺聚合物的分子量为2.0×103～6.0×104 g/mol。
3.根据权利要求1所述的用于核酸药物递送的两亲性嵌段聚合物载体，其特征在于，所述的两亲性嵌段聚合物载体中聚己内酯与聚乙二醇两嵌段的摩尔比为10~500:1。
4.根据权利要求1所述的用于核酸药物递送的两亲性嵌段聚合物载体，其特征在于，式(1)所示的聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯胺聚合物由下述步骤制得：先通过开环聚合，再通过亲核反应两步方法制备得到。
5.根据权利要求1所述的用于核酸药物递送的两亲性嵌段聚合物载体，其特征在于，式(1)所示的聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯胺聚合物中聚己内酯与聚乙二醇两嵌段和聚乙烯胺的质量比为0.1~10:1。
6.权
7.根据权利要求6所述的用途，其特征在于，用作核酸类药物输送的载体。
...【技术特征摘要】
1.一种用于核酸药物递送的两亲性嵌段聚合物载体，其特征在于，所述两亲性嵌段聚合物载体为聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯胺聚合物，既含有亲脂的聚己内酯结构又含有亲水的聚乙二醇和聚乙烯胺结构，其为下式(1)的结构：
2.根据权利要求1所述的用于核酸药物递送的两亲性嵌段聚合物载体，其特征在于，所述式(1)所示的聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯胺聚合物的分子量为2.0×103～6.0×104 g/mol。
3.根据权利要求1所述的用于核酸药物递送的两亲性嵌段聚合物载体，其特征在于，所述的两亲性嵌段聚合物载体中聚己内酯与聚乙二醇两嵌段的摩尔比为10~500:1。
...【专利技术属性】
技术研发人员：罗道枢，王锋，林媚，赵兰，陈锦，
申请(专利权)人：福建医科大学，
类型：发明
国别省市：
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