System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 5α-环氧土木香内酯在制备治疗阿尔兹海默症药物中的应用制造技术_技高网

5α-环氧土木香内酯在制备治疗阿尔兹海默症药物中的应用制造技术

技术编号:41732402 阅读:3 留言:0更新日期:2024-06-19 12:53
本发明专利技术属于医药技术领域,公开了5α‑环氧土木香内酯在制备治疗阿尔兹海默症药物中的应用。本发明专利技术通过研究发现植物来源的桉烷型倍半萜5α‑环氧土木香内酯(5α‑EAL)可抑制脂多糖(LPS)诱导的BV‑2小胶质细胞系一氧化氮(NO)的产生。同时,5α‑EAL对阿尔兹海默症(AD)模型小鼠进行腹腔注射后,能够显著改善AD模型小鼠的巴恩斯迷宫和Y迷宫实验中空间学习和认知能力,可作为活性成分用于制备治疗阿尔兹海默症的药物应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药,具体涉及5 α-环氧土木香内酯在制备治疗阿尔兹海默症药物中的应用。


技术介绍

1、阿尔茨海默症(ad)是一种多因素神经退行性疾病。ad日益成为社会发展和老年人健康的一大威胁。目前,ad的发病机制并不明确,主要以胆碱能假说、 β-淀粉样蛋白假说、tau蛋白过度磷酸化假说以及神经炎症假说为主。目前治疗ad的临床药物有一定的局限性及毒副作用,新药开发和临床试验失败率高,至今仍缺少延缓疾病进程和治愈阿尔兹海默症的药物。

2、天然产物是药物发现的重要来源,天然产物在药物发现和开发过程中发挥着非常重要的作用。药用植物作为天然产物重要分支,是新化学实体药物的重要来源,据统计,近四十年间,全球批准新药约2000个,天然产物70余,占比3.8%。5α-环氧土木香内酯是一种植物来源的天然桉烷型倍半萜化合物,具有较低毒性和广泛的生物活性,其对a549、hepg2、ht1080、hct116、mda-mb-231以及cne2等多种肿瘤细胞表现出较强抑制作用,并以剂量依赖性方式诱导g2/m细胞周期停滞和活性氧(ros)积累,进一步导致肿瘤细胞凋亡并诱导保护性自噬,具有増强铂类化疗药物敏感性、逆转肿瘤细胞耐药性的作用,可用于制备抗肿瘤药物和肿瘤耐药逆转剂药物。然而,5 α-eal对阿尔兹海默症的作用尚未有报道。


技术实现思路

1、本专利技术的目的是提供了5 α-环氧土木香内酯在制备治疗阿尔兹海默症药物中的应用。

2、本专利技术5 α-环氧土木香内酯用于制备治疗阿尔兹海默症药物的应用,5 α-环氧土木香内酯的结构式如式(ⅰ)所示:

3、。

4、所述治疗阿尔兹海默症药物,由5 α-环氧土木香内酯作为活性成分加入药学上可接受的载体和/或辅料,制成药学上可接受的剂型。所述剂型为注射剂型。

5、5 α-环氧土木香内酯的制备方法:干燥的药用植物大叶土木香用90%乙醇的浸取物经乙酸乙酯萃取得到乙酸乙酯提取物;之后对乙酸乙酯浸提物采用硅胶正相柱层析、液相色谱进行分离与纯化,得到5 α-环氧土木香内酯。

6、本专利技术的有益技术效果。本专利技术通过研究发现5 α-环氧土木香内酯可以抑制脂多糖诱导的bv-2小胶质细胞系no的产生;同时,5 α-环氧土木香内酯对ad模型小鼠进行腹腔注射后,5 α-eal对ad模型小鼠的巴恩斯迷宫和y迷宫实验中表现出的学习记忆能力改善较明显。基于此,5 α-环氧土木香内酯可用于制备治疗阿尔兹海默症药物。

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【技术保护点】

1.5α-环氧土木香内酯在制备治疗阿尔兹海默症药物中的应用,其特征在于:所述5α-环氧土木香内酯的结构式如式(Ⅰ)所示:

2.如权利要求1所述的5α-环氧土木香内酯在制备治疗阿尔兹海默症药物中的应用,其特征在于:所述阿尔兹海默症药物由5α-环氧土木香内酯作为活性成分加入药学上可接受的载体和/或辅料,制成药学上可接受的剂型。

3.如权利要求2所述的5α-环氧土木香内酯在制备治疗阿尔兹海默症药物中的应用,其特征在于:所述剂型为注射剂型。

【技术特征摘要】

1.5α-环氧土木香内酯在制备治疗阿尔兹海默症药物中的应用,其特征在于:所述5α-环氧土木香内酯的结构式如式(ⅰ)所示:

2.如权利要求1所述的5α-环氧土木香内酯在制备治疗阿尔兹海默症药物中的应用,其特征在于:所述阿...

【专利技术属性】
技术研发人员:师彦平哈伟马蕊
申请(专利权)人:中国科学院兰州化学物理研究所
类型:发明
国别省市:

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