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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药,具体涉及5 α-环氧土木香内酯在制备治疗阿尔兹海默症药物中的应用。
技术介绍
1、阿尔茨海默症(ad)是一种多因素神经退行性疾病。ad日益成为社会发展和老年人健康的一大威胁。目前,ad的发病机制并不明确,主要以胆碱能假说、 β-淀粉样蛋白假说、tau蛋白过度磷酸化假说以及神经炎症假说为主。目前治疗ad的临床药物有一定的局限性及毒副作用,新药开发和临床试验失败率高,至今仍缺少延缓疾病进程和治愈阿尔兹海默症的药物。
2、天然产物是药物发现的重要来源,天然产物在药物发现和开发过程中发挥着非常重要的作用。药用植物作为天然产物重要分支,是新化学实体药物的重要来源,据统计,近四十年间,全球批准新药约2000个,天然产物70余,占比3.8%。5α-环氧土木香内酯是一种植物来源的天然桉烷型倍半萜化合物,具有较低毒性和广泛的生物活性,其对a549、hepg2、ht1080、hct116、mda-mb-231以及cne2等多种肿瘤细胞表现出较强抑制作用,并以剂量依赖性方式诱导g2/m细胞周期停滞和活性氧(ros)积累,进一步导致肿瘤细胞凋亡并诱导保护性自噬,具有増强铂类化疗药物敏感性、逆转肿瘤细胞耐药性的作用,可用于制备抗肿瘤药物和肿瘤耐药逆转剂药物。然而,5 α-eal对阿尔兹海默症的作用尚未有报道。
技术实现思路
1、
2、本专利技术5 α-环氧土木香内酯用于制备治疗阿尔兹海默症药物的应用,5 α-环氧土木香内酯的结构式如式(ⅰ)所示:
3、。
4、所述治疗阿尔兹海默症药物,由5 α-环氧土木香内酯作为活性成分加入药学上可接受的载体和/或辅料,制成药学上可接受的剂型。所述剂型为注射剂型。
5、5 α-环氧土木香内酯的制备方法:干燥的药用植物大叶土木香用90%乙醇的浸取物经乙酸乙酯萃取得到乙酸乙酯提取物;之后对乙酸乙酯浸提物采用硅胶正相柱层析、液相色谱进行分离与纯化,得到5 α-环氧土木香内酯。
6、本专利技术的有益技术效果。本专利技术通过研究发现5 α-环氧土木香内酯可以抑制脂多糖诱导的bv-2小胶质细胞系no的产生;同时,5 α-环氧土木香内酯对ad模型小鼠进行腹腔注射后,5 α-eal对ad模型小鼠的巴恩斯迷宫和y迷宫实验中表现出的学习记忆能力改善较明显。基于此,5 α-环氧土木香内酯可用于制备治疗阿尔兹海默症药物。
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1.5α-环氧土木香内酯在制备治疗阿尔兹海默症药物中的应用,其特征在于:所述5α-环氧土木香内酯的结构式如式(Ⅰ)所示:
2.如权利要求1所述的5α-环氧土木香内酯在制备治疗阿尔兹海默症药物中的应用,其特征在于:所述阿尔兹海默症药物由5α-环氧土木香内酯作为活性成分加入药学上可接受的载体和/或辅料,制成药学上可接受的剂型。
3.如权利要求2所述的5α-环氧土木香内酯在制备治疗阿尔兹海默症药物中的应用,其特征在于:所述剂型为注射剂型。
【技术特征摘要】
1.5α-环氧土木香内酯在制备治疗阿尔兹海默症药物中的应用,其特征在于:所述5α-环氧土木香内酯的结构式如式(ⅰ)所示:
2.如权利要求1所述的5α-环氧土木香内酯在制备治疗阿尔兹海默症药物中的应用,其特征在于:所述阿...
【专利技术属性】
技术研发人员:师彦平,哈伟,马蕊,
申请(专利权)人:中国科学院兰州化学物理研究所,
类型:发明
国别省市:
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