β-咔啉-3-甲酰色氨酰氨基酸苄酯及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了具有抗肿瘤活性的通式Ⅰ化合物及其制备方法，本发明专利技术还公开了该化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。式Ⅰ中ＡＡ选自苯丙氨酸、丙氨酸、甘氨酸、Ｎ↑［Ｇ］－硝基精氨酸、天冬酰胺、异亮氨酸、蛋氨酸、丝氨酸、酪氨酸、苏氨酸、亮氨酸、色氨酸、缬氨酸、苄基组氨酸、脯氨酸、谷氨酰胺、Ｎ↑［ω］－苄氧羰基赖氨酸、对－甲氧基苄基半胱氨酸、β－丙氨酸、羟脯氨酸、β－苄基天冬氨酸或γ－苄基谷氨酸残基。本发明专利技术采用Ｓ↓［１８０］小鼠模型评价了通式１化合物的抗肿瘤活性，实验结果表明通式１化合物具有优秀的抗肿瘤作用，临床可作为抗肿瘤剂应用。

Beta formyl -3- formyl amido amino acid benzyl ester, preparation method and application thereof

The invention discloses a general formula compound with antitumor activity and a preparation method thereof, and also discloses the use of the compound in preparing antitumor drugs. Type I AA from phenylalanine, alanine, glycine, N = G - Nitro arginine, asparagine, isoleucine, methionine, serine, tyrosine, threonine, leucine, tryptophan and valine, histidine, proline, glutamine, benzyl, N = Omega - carbobenzoxy lysine, - methoxy benzyl cysteine, beta alanine, hydroxyproline, beta benzyl aspartate or gamma benzyl glutamate residues. The invention adopts S: 180 mice model to evaluate the antitumor activity of compounds of Formula 1, the experimental results show that the formula 1 compounds have excellent antitumor effect, clinical can be used as antitumor agent.

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
具有抗肿瘤活性的通式Ⅰ化合物：　＊＊＊　Ⅰ　其中，ＡＡ选自苯丙氨酸、丙氨酸、甘氨酸、Ｎ↑［Ｇ］－硝基精氨酸、天冬酰胺、异亮氨酸、蛋氨酸、丝氨酸、酪氨酸、苏氨酸、亮氨酸、色氨酸、缬氨酸、苄基组氨酸、脯氨酸、谷氨酰胺、Ｎ↑［ω］－ 苄氧羰基赖氨酸、对－甲氧基苄基半胱氨酸、β－丙氨酸、羟脯氨酸、β－苄基天冬氨酸或γ－苄基谷氨酸残基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：彭师奇，赵明，梅升辉，
申请(专利权)人：首都医科大学，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]