【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及有机合成，具体为一种3-苄氧基-4-氧代-4h-吡喃-2-羧酸的制备方法。
技术介绍
1、3-苄氧基-4-氧代-4h-吡喃-2-羧酸（结构如式ⅰ所示）是一种在医药合成中有重要用途的杂环化合物，可被用来合成抗流感药物巴洛沙韦（baloxavir）和抗艾滋病药物度鲁特韦（dolutegravir）。
2、
3、现有的有关3-苄氧基-4-氧代-4h-吡喃-2-羧酸的制备方法主要包括两大类：
4、1、以麦芽酚为起始原料，经苄基保护、烯烃中间体、氧化成醛、氧化成酸得到产物。该工艺路线较长，需要用到贵金属或剧毒催化剂及强氧化剂，生产成本较高，安全隐患较大，且反应整体收率偏低，不适于放大生产。
5、
6、2、用芳构化环化反应构建吡喃环。该工艺路线也较长，且存在中间体难分离提纯、原子经济性较差、收率偏低等问题，同样不适于放大生产。
7、为此，我们提出了一种3-苄氧基-4-氧代-4h-吡喃-2-羧酸的制备方法来解决问题。
技术实现思路
1、（一）解决的技术问题
2、针对现有技术的不足，本专利技术提供了一种3-苄氧基-4-氧代-4h-吡喃-2-羧酸的制备方法，解决了上述
技术介绍
中的问题。
3、（二）技术方案
4、为实现上述目的，本专利技术提供如下技术方案：一种3-苄氧基-4-氧代-4h-吡喃-2-羧酸的制备方法，包括以下步骤：
5、s1：向溶剂中加入苄基保护的麦芽酚，搅
6、s2：s1步骤搅拌结束后加入催化剂，向反应体系中通入压缩空气，升温，保温反应35~60分钟；
7、s3：检测原料反应完毕，停止反应，降温，加入水，继续降温，搅拌析晶35~60分钟，过滤，得到固体；
8、s4：所得固体加入乙醇，加热溶解，降温析晶，过滤，水洗，干燥，得3-苄氧基-4-氧代-4h-吡喃-2-羧酸。
9、优选的，苄基保护的麦芽酚的结构式为：
10、。
11、优选的，s2步骤中的催化剂为钼催化剂。
12、优选的，s1步骤中的溶剂为乙酸。
13、优选的，式ⅱ化合物与溶剂的质量比为1：3~10。
14、优选的，式ⅱ化合物与催化剂的质量比为100：0.5~2。
15、（三）有益效果
16、与现有技术相比，本专利技术提供了一种3-苄氧基-4-氧代-4h-吡喃-2-羧酸的制备方法，具备以下有益效果：
17、（1）本专利技术所得产品纯度高、收率高，纯度不低于99.5%，单杂不大于0.2%，收率在85%以上。
18、（2）本专利技术所用原料和溶剂廉价易得，无剧毒试剂或贵金属，生产成本较低，安全环保压力较小。
19、（3）本专利技术合成路线较短，反应条件温和，操作安全简便，适合大规模工业化生产。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种3-苄氧基-4-氧代-4H-吡喃-2-羧酸的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
2.根据权利要求1所述的一种3-苄氧基-4-氧代-4H-吡喃-2-羧酸的制备方法，其特征在于，苄基保护的麦芽酚的结构式为：
3.根据权利要求1所述的一种3-苄氧基-4-氧代-4H-吡喃-2-羧酸的制备方法，其特征在于，S2步骤中的催化剂为钼催化剂。
4.根据权利要求1所述的一种3-苄氧基-4-氧代-4H-吡喃-2-羧酸的制备方法，其特征在于，S1步骤中的溶剂为乙酸。
5.根据权利要求1所述的一种3-苄氧基-4-氧代-4H-吡喃-2-羧酸的制备方法，其特征在于，式Ⅱ化合物与溶剂的质量比为1：3~10。
6.根据权利要求1所述的一种3-苄氧基-4-氧代-4H-吡喃-2-羧酸的制备方法，其特征在于，式Ⅱ化合物与催化剂的质量比为100：0.5~2。
【技术特征摘要】
1.一种3-苄氧基-4-氧代-4h-吡喃-2-羧酸的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
2.根据权利要求1所述的一种3-苄氧基-4-氧代-4h-吡喃-2-羧酸的制备方法，其特征在于，苄基保护的麦芽酚的结构式为：
3.根据权利要求1所述的一种3-苄氧基-4-氧代-4h-吡喃-2-羧酸的制备方法，其特征在于，s2步骤中的催化剂为钼催化剂。
4.根据权利要求1所述的...
【专利技术属性】
技术研发人员：王士忠，谭光明，王胜，赵杏梅，毛成龙，张学伟，
申请(专利权)人：山东诚创蓝海医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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