【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及肥胖药物，具体而言，涉及dnl201在肥胖或非酒精性脂肪肝病中的制药用途。
技术介绍
1、肥胖症是指机体脂肪总含量过多和(或)局部含量增多及分布异常的慢性代谢性的疾病，是胰岛素抵抗、2型糖尿病、心血管疾病、非酒精性脂肪性肝病以及某些癌症的重要致病因素。肥胖症的病因可能是多因素的，包括遗传易感性、外界因素等。但几乎所有肥胖症患者的发病都源自长期的热量摄入和消耗之间的失衡。现有的饮食控制或降血脂药物等临床治疗方法对严重的肥胖症患者效果有限。因此，积极探索肥胖症的病理新机制，寻找关键靶位及防治药物是亟待解决的重要科学问题。
2、现有的治疗肥胖药物例如芬特明/托吡酯，不良反应较多，主要不良反应包括心血管系统症状，如血压升高、心悸、心动过速、心肌缺血等；中枢神经系统症状，如头痛、失眠、焦虑、多动、眩晕、欣快、精神异常等；消化道症状，如口干、味觉异常、腹泻、便秘等。最新的减肥药glp-1受体激动剂例如利拉鲁肽、司美格鲁肽等，主要不良反应为恶心、呕吐、胰腺炎。
3、鉴于此，特提出本专利技术。
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于提供dnl201在肥胖或非酒精性脂肪肝病中的制药用途以解决上述技术问题。
2、本专利技术是这样实现的：
3、第一方面，本专利技术提供了dnl201在制备预防或治疗选自以下至少一种的疾病或症状的药物中的用途：糖尿病和肥胖。
4、dnl201药物，是一种能够穿越血脑屏障的小分子。动物研究表明，它可以阻
5、在本专利技术应用较佳的实施方式中，上述药物用于如下至少一种的用途：
6、预防或治疗肥胖引起的糖尿病；
7、预防或治疗ii型糖尿病；
8、减轻哺乳动物的体重；
9、降低哺乳动物的体脂；
10、改善哺乳动物的胰岛素抵抗；
11、降低哺乳动物血清中如下至少一种指标的水平：总胆固醇水平、甘油三酯的水平和低密度脂蛋白胆固醇水平；
12、改善哺乳动物葡萄糖耐量受损；
13、降低哺乳动物的空腹血糖。
14、在本专利技术应用较佳的实施方式中，药物的剂型为片剂、丸剂、粉剂、混悬剂、凝胶、乳液、乳膏、颗粒剂、纳米颗粒、胶囊、栓剂、注射剂或喷雾剂。
15、在一种可选的实施方式中，上述药物为液体药物制剂(如作为注射剂的一种)，例如溶液、悬浮液和凝胶通常含有液体载体，例如水和/或药学上可接受的有机溶剂。此外，此类液体制剂还可包含ph调节剂、乳化剂或分散剂、缓冲剂、防腐剂、润湿剂、胶凝剂(例如甲基纤维素)、染料和/或调味剂，例如如上所定义的。药物可以是等渗的，即，它们可具有与血液相同的渗透压。药物的等渗性可通过使用氯化钠和其他药学上可接受的试剂来调节，这些试剂例如葡萄糖、麦芽糖、硼酸、酒石酸钠、丙二醇和其他无机或有机可溶性物质。液体组合物的粘度可通过药学上可接受的增稠剂例如甲基纤维素来调节。其他合适的增稠剂包括例如黄原胶、羧甲基纤维素、羟丙基纤维素、卡波姆等。增稠剂的优选浓度取决于所选择的试剂。
16、在一种可选的实施方式中，药物被配制用于经口施用、注射施用或灌胃施用。
17、第二方面，本专利技术还提供了dnl201在制备预防或治疗非酒精性脂肪肝病的药物中的用途。
18、本专利技术通过非酒精性脂肪肝小鼠模型研究表明，dnl201可以减轻肝脏的异位脂肪沉积，从而缓解非酒精性脂肪肝的病程，因此，dnl201有望用于预防或治疗非酒精性脂肪肝病。
19、在本专利技术应用较佳的实施方式中，上述药物用于如下至少一种的用途：
20、减少哺乳动物的脂肪堆积；
21、减轻肥胖症或非酒精性脂肪肝病中的脂肪组织炎症；
22、治疗初期脂肪肝炎病灶。
23、上述减少哺乳动物的脂肪堆积包括不限于减缓肝脏细胞脂肪堆积、
24、在一种可选的实施方式中，药物用于减轻肝脏的异位脂肪沉积。
25、异位脂肪沉积(eld)是指在脂肪组织之外的部位发生过多脂肪堆积的现象，与胰岛素抵抗和代谢紊乱风险相关。异位脂肪沉积包括不限于脂肪组织中的脂肪溢出至肝、肌、胰岛β细胞中。
26、在本专利技术应用较佳的实施方式中，药物的剂型为片剂、丸剂、粉剂、混悬剂、凝胶、乳液、乳膏、颗粒剂、纳米颗粒、胶囊、栓剂、注射剂或喷雾剂。
27、在一种可选的实施方式中，上述药物为液体药物制剂(如作为注射剂的一种)，例如溶液、悬浮液和凝胶通常含有液体载体，例如水和/或药学上可接受的有机溶剂。此外，此类液体制剂还可包含ph调节剂、乳化剂或分散剂、缓冲剂、防腐剂、润湿剂、胶凝剂(例如甲基纤维素)、染料和/或调味剂，例如如上所定义的。药物可以是等渗的，即，它们可具有与血液相同的渗透压。药物的等渗性可通过使用氯化钠和其他药学上可接受的试剂来调节，这些试剂例如葡萄糖、麦芽糖、硼酸、酒石酸钠、丙二醇和其他无机或有机可溶性物质。液体组合物的粘度可通过药学上可接受的增稠剂例如甲基纤维素来调节。其他合适的增稠剂包括例如黄原胶、羧甲基纤维素、羟丙基纤维素、卡波姆等。增稠剂的优选浓度取决于所选择的试剂。
28、在一种可选的实施方式中，药物被配制用于经口施用、注射施用或灌胃施用。
29、第三方面，本专利技术还提供了一种药物组合物，每25ml药物组合物包括如下重量的原料：dnl201为2.0-2.5mg、大豆油0.2-0.3g、吐温-80 0.5-0.6g、甘油0.5-0.7g、胆固醇0.5-0.7mg和余量水。
30、在一种可选的实施方式中，每25ml药物组合物包括如下重量的原料：dnl201为2.2-2.5mg、大豆油0.25-0.3g、吐温-80 0.55-0.6g、甘油0.6-0.7g、胆固醇0.6-0.7mg和余量水。
31、上述药物组合物是通过配方优化获得的药剂，配方中各原料的作用如下：
32、大豆油：是良好的油溶性溶剂和分散剂，大豆油常用于脂肪乳中作为溶剂和营养剂。含有大豆油的乳剂可用作口服或静脉注射给药的载体。同时大豆油具有降低血清胆固醇含量的功效，有助于预防心血管疾病、肥胖症和非酒精性脂肪肝等疾病。大豆油作为一种药用辅料，广泛应用于药物的给药系统本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.DNL201在制备预防或治疗选自以下至少一种的疾病或症状的药物中的用途：糖尿病和肥胖。
2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述药物用于如下至少一种的用途：
3.DNL201在制备预防或治疗非酒精性脂肪肝病的药物中的用途。
4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于，所述药物用于如下至少一种的用途：
5.一种药物组合物，其特征在于，每25mL所述药物组合物包括如下重量的原料：DNL2012.0-2.5mg、大豆油0.2-0.3g、吐温-800.5-0.6g、甘油0.5-0.7g、胆固醇0.5-0.7mg和余量水。
6.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为纳米乳；
7.如权利要求5-6任一项所述的药物组合物的制备方法，其特征在于，其包括如下步骤：将DNL201、大豆油、吐温-80、甘油和胆固醇按照配比与水混合，采用高压均质机进行低温均质。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述均质时间为10-20min；
9.如权利要求5-6任一项所述的药物组
10.如权利要求5-6任一项所述的药物组合物在制备预防或治疗非酒精性脂肪肝病的药物中的用途，所述药物还包括药学上可接受的载体。
...【技术特征摘要】
1.dnl201在制备预防或治疗选自以下至少一种的疾病或症状的药物中的用途：糖尿病和肥胖。
2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述药物用于如下至少一种的用途：
3.dnl201在制备预防或治疗非酒精性脂肪肝病的药物中的用途。
4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于，所述药物用于如下至少一种的用途：
5.一种药物组合物，其特征在于，每25ml所述药物组合物包括如下重量的原料：dnl2012.0-2.5mg、大豆油0.2-0.3g、吐温-800.5-0.6g、甘油0.5-0.7g、胆固醇0.5-0.7mg和余量水。
6.根据权利要求5所述的药物组合物，...
【专利技术属性】
技术研发人员：张甜，郭兵，令狐克刚，王玉娥，郑婧，谭佳，胡龙堃，
申请(专利权)人：贵州医科大学，
类型：发明
国别省市：
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