* - Y - Z - W - (SO: 2 X m) are provided for connection with carrier in organic synthesis or its salt is shown in a formula, the * as the carrier, X as the leaving group, Y is a key or a spacer, Z two group, when Z is two valence electron withdrawing groups, W is the aromatic ring can be replaced, when Z is two valence electron withdrawing groups, W is an aromatic ring, the aromatic ring substituted with an electron withdrawing group and can be replaced, M is 1 or 2, it can be used in organic synthesis the new compound. * YZW (SO: 2 X m).
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及在有机化合物合成(特别是组合化学领域)中极其有用的新载体，以及它们的制备方法和用途。在组合化学领域，被合成的化合物经共价键与在其上面进行有机合成的载体连接。对于这种连接方式，很多化学结构是已知的，例如，详见G.Junget a1.(Angew.Chem.Int.Ed.Engl.，Vol.35，p.17(1966))。本领域中，这种将合成化合物结合在载体上的共价键部分通常被称为连接物。在常规连接方式中，由连接物部分的化学结构衍生出来的官能基，在合成化合物从载体解离出来后，通常保留在产物上。已知的这种官能基包括，例如，羧基，其衍生物，羟基，氨基，等。这种官能基不一定参与合成化合物中官能物质的反应，或者，这些官能基的存在经常干扰官能物质的反应，并且这些需要保留的官能基在使用载体的合成方法中构成了限制这些可合成的化合物类型的主要因素。但是，最近报道了一种方法不允许由连接物衍生的官能基保留在产物上，即，使用无痕连接物的合成方法。例如，A.Ellman等(J.Org.Chem.，Vo1.60，p.6006(1995))和F.Veber等(J.Am.Chem.Soc.，Vol.117，p.11999(1995))报道了使用了芳基硅烷结合性质的无痕连接物。但是，在上述任一方法中，芳基硅烷键的形成需要用强碱将其中的芳基活化(lithiation)，因此在这一步中对碱不稳定的官能基不能存在于芳基的一侧。另外，在有些情况下，由于芳基上取代基的性质，芳基-硅烷键不易解离。由于这些原因，可用芳基-硅烷-型无痕连接物合成的化合物的类型受到限制。同时，D.J.Wus...
【技术保护点】
一种下式所示的用于有机合成的连接物结合的载体载体或其盐：＊－Ｙ－Ｚ－Ｗ－（ＳＯ↓［２］Ｘ）ｍ其中＊＊＊为载体，Ｘ为离去基团，Ｙ为一个键或间隔基，Ｚ为二价基团，当Ｚ为二价吸电子基团时，Ｗ为可被取代的芳香环，当Ｚ为非吸电子的二价 基团时，Ｗ为一个芳香环，该芳香环被吸电子基团取代并可进一步被取代，ｍ为１或２。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】JP 1998-9-10 257264/981.一种下式所示的用于有机合成的连接物结合的载体载体或其盐其中为载体，X为离去基团，Y为一个键或间隔基，Z为二价基团，当Z为二价吸电子基团时，W为可被取代的芳香环，当Z为非吸电子的二价基团时，W为一个芳香环，该芳香环被吸电子基团取代并可进一步被取代，m为1或2。2.权利要求1的用于有机合成的连接物结合的载体或其盐，其中X为(i)卤原子或(ii)可被烷基或芳基取代的磺酰氧基。3.权利要求1的用于有机合成的连接物结合的载体或其盐，其中X为(i)卤原子或(ii)可被C1-C6烷基或C6-C14芳基取代的磺酰氧基。4.权利要求1的用于有机合成的连接物结合的载体或其盐，其中X为卤原子。5.权利要求1的用于有机合成的连接物结合的载体或其盐，其中X为氯原子。6.权利要求1的用于有机合成的连接物结合的载体或其盐，其中由Y表示的间隔基为由1到20个选自碳，氮，氢，氧和硫的原子组成的可被非强制性地取代的链状二价基团。7.权利要求1的用于有机合成的连接物结合的载体或其盐，其中由Y表示的间隔基为(i)-(CH2)p-，(ii) -(CH2)q-NR1-(CH2)r-，(iii) -(CH2)q-O-(CH2)r-，(iv) -(CH2)q-S-(CH2)r-，(v)-(CH2)q-SO-(CH2)r-，(vi) -(CH2)q-SO2-(CH2)r-，(vii)其中p为1到6的整数，q为1到3的整数，r为1到3的整数，R1为C1-6烷基。8.权利要求1的用于有机合成的连接物结合的载体或其盐，其中由Y表示的间隔基为(i)-(CH2)q-NR1-(CH2)r-，或(ii)其中q为1到3的整数，r为1到3的整数，R1为C1-6烷基，9.权利要求1的用于有机合成的连接物结合的载体或其盐，其中Y为一个键，-CH2NH-或下式表示的基团10.权利要求1的用于有机合成的连接物结合的载体或其盐，其中由Z表示的二价吸电子基团为其中Hammet’s取代基常数σ为正值的取代基。11.权利要求1的用于有机合成的连接物结合的载体或其盐，其中由Z表示的二价吸电子基团为羰基，硫羰基，磺酰基，亚磺酰基，氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，卤代亚甲基或卤代亚乙基。12.权利要求1的用于有机合成的连接物结合的载体或其盐，其中由Z表示的二价吸电子基团为羰基，硫羰基，磺酰基或亚磺酰基。13.权利要求1的用于有机合成的连接物结合的载体或其盐，其中由Z表示的二价吸电子基团为羰基或磺酰基。14.权利要求1的用于有机合成的连接物结合的载体或其盐，其中由Z表示的二价非吸电子基团为由羟基，氨基，羧基，硝基，(单-或双-C1-6烷基)氨基，C1-6烷氧基，(C1-6烷基)羰氧基或卤原子取代的C1-6亚烷基，C2-6亚烯基或C2-6亚炔基。15权利要求1的用于有机合成的连接物结合的载体或其盐，其中由Z表示的二价非吸电子基团为亚甲基或亚乙基。16.权利要求1的用于有机合成的连接物结合的载体或其盐，其中Y为一个键，Z为磺酰基或羰基。17.权利要求1的用于有机合成的连接物结合的载体或其盐，其中Y为-CH2NH-或下式表示的基团，Z为磺酰基或羰基。18.权利要求1的用于有机合成的连接物结合的载体或其盐，其中芳香环为(i)C6-14芳香环烃或(ii)含有1到4个选自氧，硫和氮的杂原子的芳杂环或其稠合环，以及可被(i)卤原子，(ii)可被1到3个卤原子取代的C1-6烷基，(iii)可被1到3个卤原子取代的C1-6烷氧基，(iv)可被1到3个卤原子取代的C1-6烷硫基或(v)羟基取代的C6-14芳香环烃和芳杂环或其稠合环。19.权利要求1的用于有机合成的连接物结合的载体或其盐，其中C6-14芳香环烃为苯环。20.权利要求1的用于有机合成的连接物结合的载体或其盐，其中芳杂环或其稠合环为呋喃，噻吩，吡咯，噁唑，异噁唑，噻唑，异噻唑，咪唑，吡唑，吡啶，哒嗪，嘧啶，吡嗪，三嗪，苯并呋喃，异苯并呋喃，苯并噻吩，吲哚，异吲哚，1H-吲唑，苯并咪唑，苯并噁唑，1，2-苯并异噁唑，苯并噻唑，苯并吡喃，喹啉，异喹啉，1，2-二氮杂萘，喹唑啉，喹喔啉，2，3-二氮杂萘，1，5-二氮杂萘，嘌呤，喋啶，咔唑，α-咔啉，β-咔啉，γ-咔啉，丫啶，吩噁嗪，吩噻嗪，吩嗪，吩氧硫杂环己二烯(phenoxathiin)，噻蒽，菲啶或菲咯啉。21.权利要求1的用于有机合成的连接物结合的载体或其盐，其中由W表示的环上的吸电子基团为卤原子，卤代-C1-6烷基，卤代-C6-14芳...
【专利技术属性】
技术研发人员：永井克典，三轮哲生，
申请(专利权)人：武田药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]
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