地锦草分散片及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种地锦草提取物分散片及其制备工艺，地锦草分散片处方由地锦草总黄酮提取物、乳糖、微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、聚维酮和硬脂酸镁组成，制备时崩解剂采用先加和后加相结合的方式，所得分散片崩解快，５分钟的溶出度可达８５％以上。

Dijincao dispersible tablet and preparation method thereof

The invention relates to a Dijincao extract dispersible tablet and its preparation process, Dijincao dispersible tablets were composed of total flavonoids of Dijincao extract, lactose, microcrystalline cellulose, cross-linked polyvinylpyrrolidone, povidone and magnesium stearate, prepared by first adding and disintegrating agent with a combination of the dispersible tablets soon, 5 minutes of dissolution can reach more than 85%.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于中药制剂领域，具体涉及一种地锦草提取物分散片及其制备方法。
技术介绍
地锦草为大戟科大戟属植物地锦草(Euphorbia himifbsa Willd.)的地上全草，又 名血见愁、红茎草、铺地草、奶汁草等，生于原野荒地、田间路旁，资源丰富， 分布较广。地锦草属清热解毒类中药，具有清热解毒、活血止血、利湿通乳之功 效，常用于治疗泄痢、臃肿疔疮、出血、湿热黄疸和乳汁不通等，己被广泛应用 于临床，其水煎剂、酊剂对菌痢、肠炎等有很好的疗效。其成分主要有黄酮类和 鞣质类，其中叶中鞣质成分较多。已有地锦草制剂为普通胶囊和片剂，但现有剂 型中所用的提取物为地锦草乙醇粗提物，成分杂服药量大且普通制剂在体内释药 速度慢，不易崩解吸收。
技术实现思路
本专利技术目的在于提供一种服用方便、吸收快、生物利用度高的地锦草提取物 口服分散片制剂及其制备工艺。本专利技术地锦草提取物经过深度纯化制备，提取物中总黄酮含量高，有效成分 较为明确，服用量少。本专利技术以縮短片剂在体内的崩解时间、提高其溶出度入手，来提高人体对地 锦草总黄酮的吸收和生物利用度。本专利技术的解决方案是把高含量的地锦草提取物 配置成一种可迅速崩解的分散片。本专利技术地锦草提取物可以通过如下方式制备-地锦草药材1000g，以60%的乙醇回流提取三次，过滤，合并各次提取液，减压浓縮至成浸膏状，用5。/。的NaOH水溶液溶解浸膏，过滤，取NaOH清液，以 10。/。的盐酸调pH至约3，静置，过滤，沉淀以蒸馏水洗至水洗液成中性，不溶物 再用10%的乙醇溶解分散，将分散液上聚酰胺吸附树脂柱，树脂先用10%的乙醇 洗脱，至洗脱液颜色变淡，改用65%的乙醇洗脱，至洗脱液颜色变淡，基本上无 黄酮反应，收集65°/。的乙醇洗脱液部分，合并，减压浓縮，干燥，得提取物14.6g， 提取物中总黄酮含量为53.47%。本专利技术分散片中，含有如上方式制备得到的地锦草提取物，填充剂、崩解剂、 粘合剂和润滑剂，具体地，本专利技术分散片处方中，各组成部分按重量比计为 10%~30%的地锦草提取物，40% 70%的乳糖，5%~10%的交联聚乙烯吡咯烷酮， 10% 20%的微晶纤维素，1% 3%的聚维酮和0.5%~1%的硬脂酸镁。优选地，本专利技术处方中，各组成部分按重量百分比计，15%~25%的地锦草提 取物，45% 65%的乳糖，6% 8%的交联聚乙烯吡咯垸酮，13% 16%的微晶纤维素， 1% 3%的聚维酮和0.5% 1%的硬脂酸镁。制备本专利技术分散片的工艺可以通过如下方式实现(1) 将地锦草提取物粉碎，过200目筛，分别将乳糖、微晶纤维素、交联聚乙 烯吡咯烷酮、聚维酮、硬脂酸镁粉碎，过100目筛，备用；(2) 将地锦草提取物与内加量的交联聚乙烯吡咯烷酮混合均匀，再依次加入乳 糖和微晶纤维素，混合均匀，过筛，备用；(3) 将聚维酮溶于70%的乙醇中，配成5%的聚维酮乙醇液；(4) 将聚维酮乙醇液加入到步骤(2)中的混合粉末中，制成软材，用30目筛 网制粒、烘干；再以30目筛整粒，制成粒径小于0.5mm的崩解颗粒；(5) 将硬脂酸镁和外加量的交联聚乙烯吡咯烷酮与干燥的崩解颗粒混合均匀， 压制成本专利技术分散片。本专利技术对崩解剂的加入采用内加与外加相结合的方式，并具体考察了内加量 与外加量的不同比例对分散片崩解时限的影响，从而确定最佳内外加比例。结果 如表1所示。表1内外加交联聚乙烯吡咯烷酮的不同比例对崩解是时限的影响<table>table see original document page 5</column></row><table>从表中结果可知，崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮内外加入比例以3: 4为最佳效果。为表明本专利技术的进步性，我们做了本专利技术分散片的崩解时间和溶出度度实验， 并与地锦草片剂作了比较。溶出度测定方法采用中国药典2000年版二部附录xc 第二法，转速为75转/分，实验结果见表2和表3表2地锦草分散片与普通片崩解时间比较<table>table see original document page 5</column></row><table>表3地锦草分散片与普通片剂溶出度比较<table>table see original document page 5</column></row><table>从表2结果可以看出，分散片的崩解时间比普通片提高了 10 20倍,从表3结果可以看出，5分钟内分散片的溶出度是普通片的约22倍。 具体实施例下面以实施方式对本专利技术作进一步说明，给出本专利技术的实施细节，担不是旨在限定本专利技术的保护范围。 实施例1地锦草提取物(依说明书方法获得) 60g乳糖 150g微晶纤维素 50g交联聚乙烯吡咯烷酮 21g聚维酮 9g硬脂酸镁 3g制备工艺先将地锦草提取物粉碎过200目筛，再依次将乳糖、微晶纤维素、 交联聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁粉碎，过100目筛。称取聚维酮9g，以75%的乙醇溶解配成5%的聚维酮乙醇液；取交联聚乙烯吡咯垸酮9g，以等量递增的方式同地锦草提取物混合均匀，再 依次加入处方量的微晶纤维素、乳糖，混合均匀，以聚维酮乙醇液为粘合剂制备 软材，用30目筛制粒，6CTC干燥后，再以30目筛整粒制成粒径小于0.5mm的颗 粒，然后加入3g硬脂酸镁和12g交联聚乙烯吡咯烷酮，混合均匀，压制成1000 片地锦草分散片，测定崩解时间为1'30， 5分钟溶出度为87.6%。以下实施例给出分散片处方组成，制备工艺同实施例1实施例2处方(IOOO片的处方量)地锦草提取物 90g乳糖 130g微晶纤维素 50g交联聚乙烯吡咯烷酮 15g聚维酮 3g硬脂酸镁 1.5g交联聚乙烯吡咯烷酮的先后加入比例为3: 5测定崩解时间为1'41， 5分钟溶出度为86.3%。 实施例3处方(1000片量)地锦草提取物 30g乳糖 200g微晶纤维素 45g交联聚乙烯吡咯烷酮 30g聚维酮 4.5g硬脂酸镁 2g 交联聚乙烯吡咯垸酮的先后加入比例为1: 1测定崩解时间为l'37， 5分钟溶出度为88.9%。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种地锦草分散片，含有地锦草提取物、崩解剂、填充剂、粘合剂和润滑剂，其特征在于，以重量百分比计，含１０％～３０％的地锦草提取物，４０％～７０％的乳糖，５％～１０％的交联聚乙烯吡咯烷酮，１０％～２０％的微晶纤维素，１％～３％的聚维酮和０．５％～１％的硬脂酸镁。

【技术特征摘要】
1、一种地锦草分散片，含有地锦草提取物、崩解剂、填充剂、粘合剂和润滑剂，其特征在于，以重量百分比计，含10％～30％的地锦草提取物，40％～70％的乳糖，5％～10％的交联聚乙烯吡咯烷酮，10％～20％的微晶纤维素，1％～3％的聚维酮和0.5％～1％的硬脂酸镁。2、 如权利要求1所述的分散片，其特征是，以重量百分比计，含15% 25% 的地锦草提取物，45% 65%的乳糖，6%~8%的交联聚乙烯吡咯垸酮， 13%~16%的微晶纤维素，1% 3%的聚维酮和0.5%~1%的硬脂酸镁。3、 如权利要求1或2所述的分散片，其特征是所述的地锦草提取物为地锦草 黄酮类成分提取物。4、 一种制备如权...

【专利技术属性】
技术研发人员：熊国裕，
申请(专利权)人：北京星昊医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]