哺乳动物中镁摄取的增加制造技术

本发明专利技术公开了用于增加哺乳动物中镁摄取的方法和复合物。通过同时给予一种或多种镁盐和一种或多种季胺和／或磷脂以及一种或多种二羧酸或三羧酸来实现增加哺乳动物中的镁摄取。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】哺乳动物中镁摄取的增加专利
本专利技术涉及增加哺乳动物中的镁摄取。更具体地，本专利技术涉及通过同时给予一种或多种镁盐和一种或多种季胺或磷脂以及一种或多种二羧酸或三羧酸来增加哺乳动物中的镁摄取。专利技术背景镁在哺乳动物营养中是一种重要的矿物质。镁作为三磷酸腺苷(ATP)的一部分用于所有的生物合成过程、糖酵解、环腺苷酸(环AMP)的形成，参与能量代谢和能量依赖性膜转运并用于核糖核酸(RNA)的合成和遗传密码的传递。镁作为阳离子参与10000多种酶(细胞催化剂)的作用。镁对于与氧化磷酸化有关的酶尤其重要。镁也是细胞内液和细胞外液的重要组分。认为细胞内的镁通过调节限速酶的活性而控制细胞代谢。细胞外的镁对于维持神经和肌肉的膜电位和将冲动传递通过神经肌肉接头是重要的。已证明镁对于维持心肌和平滑肌组织的稳态具有重要性。镁是人体中第四最常见的阳离子。例如，通常人体平均含25克镁。大约59％的镁在机体的骨骼和骨结构中，大约40％在机体的肌肉组织和软组织中，而大约1％(约2-2.8克)在机体的细胞外液中。考虑到镁是如此多重要机体功能的激活剂，因此镁的缺乏能导致各种严重的身体和心理问题也就不足为奇。诸如肌肉痉挛和震颤等健康病症与镁缺乏有关。此外，神经过敏(nerve irritability)、情绪不稳定、高血压(除非另外解释，指原发性)、心绞痛(用力时胸痛)、心律不齐(镁是“天然的”钙通道阻滞剂)、钙流失/骨质疏松风险和失眠也与镁缺乏有关。当镁储量低时，有毒金属(铅、汞、镉、砷和镍)能更-->快地蓄积，而向机体中补充镁加速有毒金属从机体中的消除。镁是一种人体不产生的无机物。人必需依赖饮食来源来提供机体所需的镁量。在美国，饮食镁的摄入量一直在下降，美国食品供应(以食品分配系统中流通的食品估计)中人均的镁从1909年的408mg/日降至1986年的329mg/日，几乎下降了20％。已将该下降归因于加工食品消费量的增加。例如，“白色食品”如精制面粉、糖、脂肪以及加工或合成食品含有相对少量的镁。在消化和吸收正常的人中，认为食物中镁的吸收是被消化部分的大约40-60％。但是，有很多因素能够抑制机体吸收镁的能力。例如，多数软饮料中存在的磷酸以及诸如spinor和巧克力等食品中的草酸盐在小肠中与镁结合并形成不被机体吸收的不溶性化合物。能降低镁摄取系统功能的其它因素包括：有毒金属如铅、汞、砷、镉和镍；杀生物激素模拟物；细胞代谢性酸中毒；消化的食物中的肌醇六磷酸(盐)；咖啡因的摄入；饮酒；某些药物如甾族化合物和口服避孕药；忧虑；肠病和其它肠疾病；消化不良和消化性疾病。口服摄入的镁很难被机体吸收。认为只有3-12％的元素镁，通常为氧化镁的形式，被机体吸收利用。已经尝试制备复合物以提高人体中镁的吸收。例如，Dixon的美国专利5,849,337描述了一种含有镁、蛋白质氨基酸和抗坏血酸的复合物。如上文以及Dixon中所述，存在着对增加哺乳动物特别是人中的镁摄取的方法的需要。
技术实现思路
本专利技术包括镁复合物以及将镁给予哺乳动物的方法。所述镁复合物包含镁盐、季胺或磷脂和二羧酸或三羧酸。优选权利要求1的镁复合物，其中所述复合物还包含水和甘油溶液。优选地，所述镁盐是甘氨酸镁、抗坏血酸镁、氯化镁、硫酸镁、乳清酸镁、柠檬酸镁、富马酸镁、苹果酸镁、琥珀酸镁、酒石酸镁、-->碳酸镁或类似的镁盐。优选地，所述季胺是胆碱且/或磷脂是磷脂酰胆碱且所述二羧酸或三羧酸是柠檬酸。所述增加哺乳动物中镁摄取的方法包括向哺乳动物给予镁盐、季胺或磷脂和二羧酸或三羧酸。优选地，所述给予是口服给予且所述哺乳动物是人。附图简述参考具体实施方式以及附图1，本专利技术将被更好地理解，其中图1是显示柠檬酸胆碱对血浆中离子化镁浓度的影响的曲线图。具体实施方式本专利技术包括镁复合物以及将镁给予哺乳动物的方法。已发现通过向哺乳动物给予镁盐、季胺或磷脂和二羧酸或三羧酸，可以增加该个体中的镁摄取。所述镁盐可以是任何已知的镁盐或几种已知镁盐的组合。优选的镁盐包括甘氨酸镁、抗坏血酸镁、氯化镁、硫酸镁、乳清酸镁、柠檬酸镁、富马酸镁、苹果酸镁、琥珀酸镁、酒石酸镁和碳酸镁。所述季胺或磷脂可以包括任何季胺、磷脂或季胺与磷脂的组合。优选的季胺是胆碱。所述二羧酸或三羧酸可以包括任何二羧酸、三羧酸或二羧酸与三羧酸的组合。优选的二羧酸是柠檬酸。优选地，所述镁盐、所述季胺或磷脂和所述二羧酸或三羧酸同时给予。本文所用的“同时”是指在同一天中给予。优选地，它们作为同一复合物的一部分一起给予，或者先后给予使得它们能够一起被代谢，所述同一复合物可以包括例如含有全部组分的溶液剂或丸剂。优选地，所述镁盐、所述季胺或磷脂和所述二羧酸或三羧酸作为于甘油水溶液或水-甘油(acqueous-glycerol)溶液中的复合物的一部分-->给予。更优选地，所述镁盐、所述季胺或磷脂和所述二羧酸或三羧酸作为在既含水又含甘油的溶液中的复合物的一部分给予。优选地，所述溶液含有大约等量的水和甘油。参考以下实施例，本专利技术将被更好地理解，在以下实施例中，向患有与低镁水平有关的疾病的个体给予化合物的各种组合以确定其功效。根据镁缺乏的征象选择实施例中的个体，这些征象包括以前对镁治疗无反应的肌过敏(muscle irritability)和肌束震颤、良性心脏过敏(benign cardiac irritability)和/或中度纤维肌痛。实施例1一名患有室上性心律不齐的26岁男性对药物治疗无反应，进行了详尽的医学检查，确诊为“特发性的”。进行了以一个月为周期的临床评价。向该个体给予镁盐一个月，然后单独给予柠檬酸胆碱一个月，然后同时给予镁盐和柠檬酸胆碱一个月。在此期间指导患者计数起床时和入寝前2分钟内的不规则心跳(IHB)次数。表1中是三个月时间内计数的平均不规则心跳次数。表1  上午  下午  总计  第一个月(平均)  第二个月(平均)  第三个月(平均)   13  11  1   22  27  3   35  38  4 如表1所示，当镁盐与柠檬酸胆碱同时给予时，平均不规则心跳次数明显降低。实施例2-->一名患有异位心跳的72岁女性对药物治疗无反应，进行了详尽的医学检查，确诊为“特发性的”。进行了以一个月为周期的临床评价。向该个体给予镁盐一个月，然后单独给予柠檬酸胆碱一个月，然后同时给予镁盐和柠檬酸胆碱一个月。在此期间指导患者计数起床时和入寝前2分钟内的不规则心跳(IHB)次数。表2中是三个月时间内计数的平均不规则心跳次数。表2  上午  下午  总计  第一个月(平均)  第二个月(平均)  第三个月(平均)  18  22  1  20  19  2  38  41  3如表2所示，当镁盐与柠檬酸胆碱同时给予时，平均不规则心跳次数明显降低。实施例3一名59岁男性患有“不宁腿”和睡觉期间间歇性腿痉挛。对该个体进行临床评价，在第1周和第2周给予该个体镁盐，然后在第3周和第4周单独给予柠檬酸胆碱，然后在第5周至第9周同时给予镁盐和柠檬酸胆碱。每周要求该个体根据一致的等级评定量表对该问题的强度进行等级评定，其中“0”表示没问题，而“100”表示该病症表现最严重。结果见表3。-->表3  腿痉挛相关困难的平均强度  第1-2周  第3-4周  第5周  第6周本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种镁复合物，其包含：镁盐；季胺或磷脂；和二羧酸或三羧酸。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2003-8-15 10/641,2911.一种镁复合物，其包含：镁盐；季胺或磷脂；和二羧酸或三羧酸。2.权利要求1的镁复合物，其中所述复合物还包含水或甘油。3.权利要求1的镁复合物，其中所述复合物还包含水和甘油溶液。4.权利要求1的镁复合物，其中所述镁盐选自甘氨酸镁、抗坏血酸镁、氯化镁、硫酸镁、乳清酸镁、柠檬酸镁、富马酸镁、苹果酸镁、琥珀酸镁、酒石酸镁和碳酸镁或类似的镁盐。5.权利要求1的镁复合物，其包含磷脂酰胆碱。6.权利要求1的镁复合物，其包含二羧酸柠檬酸盐。7.一种用于增加哺乳动物中镁摄取的方法，所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：拉塞尔M贾菲，
申请(专利权)人：珀奎公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]