【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂，具体涉及一种帕利哌酮缓释片及其制备方法。
技术介绍
1、帕利哌酮是利培酮的代谢产物，是一种新型的抗精神病药物，用于治疗精神分裂症、器质性精神障碍、急性短暂性精神障碍，也可用于双相情感障碍的躁狂发作。
2、帕利哌酮缓释片由强生公司开发，商品名：invega，2006年获得fda批准，规格包括1.5mg、3mg、6mg和9mg。强生公司开发的帕利哌酮缓释片采用的是oros技术(口服渗透泵给药控释系统)，由片芯、隔离包衣层、半透膜包衣层和着色包衣层组成，其中片芯由位于底部的助推层、位于顶部的第一药物层和位于中间的第二药物层组成，并在第一药物层一侧的隔离包衣层、半透膜包衣层上设有2个激光打孔的释药小孔。在胃肠道环境下，着色包衣层能够迅速被溶蚀，水通过半透膜包衣层进入片芯，片芯中的亲水性材料与帕利哌酮形成胶状物，推动药物从片剂顶端的释药小孔排出，而不溶性成分随粪便排出。半透膜包衣层可控制水进入片芯的速度，从而控制药物释放速度。
3、现有技术中针对帕利哌酮缓释片的报道也比较多，如专利cn115737587b公开了一种帕利哌酮缓释片的处方组成及其制备工艺，所述帕利哌酮缓释片由含药层片芯、推进层片芯、渗透包衣膜三部分组成。所述含药层包括活性成分帕利哌酮、骨架材料、助流剂和润滑剂，所述含药层中的骨架材料为聚维酮、共聚维酮的混合物；所述推进层包括缓释材料、骨架材料、渗透压促进剂、推动助力材料、色素、助流剂和润滑剂，所述推进层中的骨架材料为聚醋酸乙烯苯二甲酸酯和共聚维酮的混合物，所述缓释材料为卡波姆97
4、再如专利cn114983961a公开了一种帕利哌酮缓释片及其制备方法，所述帕利哌酮缓释片包括片芯以及包覆在所述片芯外的半渗透包衣层，所述片芯包括位于两端的第一含药层和第二含药层，以及两个含药层之间的推动层；其中所述第一含药层中添加有吸水剂和挤出润滑剂，所述推动层中添加有第一阻滞剂，所述第二含药层中添加有第二阻滞剂。该帕利哌酮缓释片在用药2小时以内即能释放部分帕利哌酮，能够在确保缓控释效果的情况下显著提升帕利哌酮释放的及时性。
5、专利cn113616610b公开了一种帕利哌酮缓释片及其制备方法，包括片芯、隔离层包衣、缓释层包衣、颜色层包衣组成，缓释包衣层上有释药小孔，所述的隔离层包衣由羟丙基纤维素、聚维酮组成，制备方法包含如下步骤：片芯、隔离层包衣、缓释层包衣、打孔、颜色层包衣。该帕利哌酮缓释片有着良好的稳定性，在加速条件下放置6个月其有关物质、含量均符合标准，溶出曲线无明显变化。
6、但是现有产品的稳定性不能更好地满足要求，因此需要提供一种稳定性好的帕利哌酮缓释片及其制备方法。
技术实现思路
1、基于现有技术存在的不足，本专利技术旨在提供一种帕利哌酮缓释片及其制备方法。本专利技术采用骨架释放和膜控释放的缓释机理，在片芯处方中创新的加入酸度调节剂提高了产品在ph6.8介质中的溶出，同时保证产品的稳定性。
2、为了实现上述目的，本专利技术采用如下技术方案：
3、一种帕利哌酮缓释片，按各组分占片剂的重量百分含量计包括如下组分：
4、片芯材料：帕利哌酮1-9%，填充剂15-35%，片芯缓释材料41.1-53%，酸度调节剂9-20%，抗氧剂0.01-0.6%和润滑剂0.5-1%；
5、包衣材料：包衣缓释材料2-5%、增塑剂0.5-2%、致孔剂1-3%，抗粘剂1-2%。
6、其中：
7、所述的填充剂为微晶纤维素、无水乳糖、甘露醇、淀粉和磷酸氢钙中的一种或几种，优选为无水乳糖。
8、所述的片芯缓释材料为聚氧乙烯、聚乙二醇、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、乙基纤维素和海藻酸钠中的一种或几种，优选地，所述的片芯缓释材料为羟丙甲纤维素和聚氧乙烯的混合物；再优选地，按各组分占片剂的重量百分含量计，羟丙甲纤维素18-23%，聚氧乙烯20-30%；更优选地，按各组分占片剂的重量百分含量计，羟丙甲纤维素19-22%，聚氧乙烯23-30%。
9、所述的酸度调节剂为无机酸，所述的无机酸为磷酸二氢钾和/或磷酸二氢钠。
10、所述的抗氧剂为丁基羟基茴香醚、二丁基羟基甲苯、棓酸丙酯和叔丁基对苯二酚中的一种或几种；优选地，所述的抗氧剂为丁基羟基茴香醚。
11、所述的润滑剂选自硬脂酸镁、二氧化硅、滑石粉、山嵛酸甘油酯、硬脂酸和硬脂富马酸钠中的一种或多种；优选地，所述的润滑剂为硬脂酸镁。
12、所述的致孔剂为羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯醇和聚氧乙烯醇中的一种或多种；优选地，所述的致孔剂为羟丙甲纤维素。
13、所述的包衣缓释材料为乙基纤维素。
14、所述增塑剂为枸橼酸三乙酯。
15、所述的抗粘剂选自硬脂酸镁、二氧化硅、滑石粉、山嵛酸甘油酯、硬脂酸和硬脂富马酸钠中的一种或多种；优选地，所述的抗粘剂为滑石粉。
16、作为一些优选地实施方案，所述片芯缓释材料和酸度调节剂的质量比为0.9：1-6：1；
17、优选地，所述片芯缓释材料和酸度调节剂的质量比为2：1-6：1。
18、所述的帕利哌酮缓释片片芯的制备方法为本领域常规的直混压片法或湿法制粒法，优选直混压片。
19、优选地，所述的帕利哌酮缓释片的制备方法包括如下步骤：
20、（1）片芯制备：
21、（1.1）将活性成分与片芯缓释材料、酸度调节剂混合过筛网，得到混合物；
22、（1.2）将步骤（1.1）得到的混合物与抗氧剂、填充剂加入混合机中混合均匀，得到预混物料；
23、（1.3）将润滑剂加入步骤（1.2）得到的预混物料中，混合均匀后压片，得到片芯；
24、（2）缓释衣膜制备：
25、（2.1）包衣液配制：将致孔剂加到溶剂中搅拌至完全溶解后，得到分散液备用；将增塑剂和包衣缓释材料加入到分散液中搅拌至混合均匀，得到包衣液；
26、（2.2）包衣：使用步骤（2.1）中制备的包衣液对步骤（1.3）中得到的片芯进行包衣，达到目标增重后进行老化干燥处理，得到帕利哌酮缓释片。
27、步骤（2.1）中所述的溶剂为纯化水。
28、步骤（2.1）中所述包衣液的固含量10%；步骤（2.2）中所述目标增重为包衣增重为6.5-7.5%；
29、步骤（2.2）中所述的老化干燥的操作为：将包衣后的片芯置于片床温度55℃条件下干燥3h后即可。
30、与现有技术相比，本专利技术的有益效果在于：
31、（1）本专利技术提供的帕利哌酮缓释片与参本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种帕利哌酮缓释片，其特征在于：按各组分占片剂的重量百分含量计包括如下组分：
2.根据权利要求1所述的帕利哌酮缓释片，其特征在于：所述的填充剂为微晶纤维素、无水乳糖、甘露醇、淀粉和磷酸氢钙中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述的帕利哌酮缓释片，其特征在于：所述的片芯缓释材料为聚氧乙烯、聚乙二醇、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、乙基纤维素和海藻酸钠中的一种或几种。
4.根据权利要求3所述的帕利哌酮缓释片，其特征在于：所述的片芯缓释材料为羟丙甲纤维素和聚氧乙烯的混合物；按各组分占片剂的重量百分含量计，羟丙甲纤维素17-23%，聚氧乙烯20-30%。
5.根据权利要求1所述的帕利哌酮缓释片，其特征在于：所述的酸度调节剂为无机酸。
6.根据权利要求5所述的帕利哌酮缓释片，其特征在于：所述的无机酸为磷酸二氢钾和/或磷酸二氢钠。
7.根据权利要求1所述的帕利哌酮缓释片，其特征在于：所述的致孔剂为羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯醇和聚氧乙烯醇中的一种或多种。
8.根据权利要求1所述的帕利哌酮缓释
9.根据权利要求8所述的帕利哌酮缓释片，其特征在于：所述的片芯缓释材料和酸度调节剂的质量比为2：1-6：1。
10.权利要求1-9任一项所述的帕利哌酮缓释片的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
...【技术特征摘要】
1.一种帕利哌酮缓释片，其特征在于：按各组分占片剂的重量百分含量计包括如下组分：
2.根据权利要求1所述的帕利哌酮缓释片，其特征在于：所述的填充剂为微晶纤维素、无水乳糖、甘露醇、淀粉和磷酸氢钙中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述的帕利哌酮缓释片，其特征在于：所述的片芯缓释材料为聚氧乙烯、聚乙二醇、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、乙基纤维素和海藻酸钠中的一种或几种。
4.根据权利要求3所述的帕利哌酮缓释片，其特征在于：所述的片芯缓释材料为羟丙甲纤维素和聚氧乙烯的混合物；按各组分占片剂的重量百分含量计，羟丙甲纤维素17-23%，聚氧乙烯20-30%。
5.根据权利要求1所述的帕利哌酮缓释片，其特...
【专利技术属性】
技术研发人员：梁俊英，姚燕，施斌，
申请(专利权)人：山东则正医药技术有限公司，
类型：发明
国别省市：
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