【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及生物医药领域，具体涉及桑根酮黄酮在制备抗糖尿病足方面的药物的用途。
技术介绍
1、糖尿病足(diabetic foot)是指糖尿病患者踝关节以远的皮肤及其深层组织破坏，常合并感染和(或)下肢不同程度的动脉闭塞，严重者累及肌肉和骨组织的疾病。具体临床表现多样，主要为：1)神经病变表现：患肢皮肤干而无汗，肢端刺痛、灼痛、麻木、感觉减退或缺失，呈袜套样改变，行走时脚踩棉絮感；2)下肢缺血表现皮肤营养不良、肌肉萎缩，皮肤干燥弹性差，皮温下降，色素沉着，肢端动脉搏动减弱或消失，患者可合并有下肢间歇跛行症状。随着病变进展，可出现静息痛，趾端出现坏疽，足跟或跖趾关节受压部位出现溃疡且愈合困难，部分患者可肢体感染。据统计，全球每20秒就有一例糖尿病患者截肢，糖尿病足溃疡患者每年死亡率高达11％，而截肢患者死亡率更高达22％。我国50岁以上的糖尿病患者首诊的糖尿病足发病率高达8.1％，15年以上的糖尿病患者有50％患神经病变。糖尿病足是糖尿病患者致残、致死的主要原因之一。
2、糖尿病足发病机制复杂，临床表征多，治疗难度大，根据《中国糖尿病足防治指南》(2019版)的指导意见，针对糖尿病足的药物治疗主要从糖尿病周围神经病变(diabeticperipheral neuropathy，dpn)和糖尿病合并慢性下肢静脉病变(lower extremityatherosclerotic disease，lead)两个角度进行。dpn治疗药物从功能分类主要为：1)抗氧化剂，α-硫辛酸是目前临床应用最广的强抗氧化剂，多项临床研究证实
3、本专利技术所述的桑根酮型黄酮是具有式i所示化学结构：是本申请人从黑桑(morusnigra linn.)中提取分离得到，化学名为(5a r,10a s)-5a,10a-二氢-1,3,8,10a-四羟基-2,5a-二(3-甲基-2-丁烯基)-11h-苯呋喃[3,2-b][1]苯并吡喃-11-酮，俗名桑根醇f(sanggenol f,sgf)，在下文中名代号为sgf。目前关于该化合物的用途报道较少，主要有提高胰岛素敏感性、治疗糖尿病和高脂血症。但是本专利技术人经过大量研究发现，在糖尿病晚期模型小鼠中测试空腹血糖，sgf并无明显的降血糖活性；至今更未见sgf用于抗糖尿病足的用途。
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技术实现思路
1、本专利技术所要解决的技术问题是克服现有技术中缺乏有效治疗糖尿病足的药物的缺陷，提供一种桑根酮黄酮sgf在制备糖尿病足方面的药物的用途。本专利技术将所述药物sgf用于糖尿病足的预防和/或治疗，其对db/db2型糖尿病小鼠糖尿病足模型小鼠，在痛觉丧失、伤口愈合和足部肿胀均有显著改善作用，与阳性药物七叶皂苷类和α-硫辛酸分别相当，这表明通过sgf对于糖尿病足具有明显的改善作用。
2、本专利技术是通过以下方法来解决上述技术问题的：
3、本专利技术提供一种如式i所示的化合物、其溶剂合物、其药学上可接受的盐、其药学上可接受的盐的溶剂合物、其互变异构体和其立体异构体的至少一种在制备预防和/或治疗糖尿病足的药物的用途；
4、
5、所述如式ⅰ所示的化合物，为桑根酮型黄酮，又名桑根醇f(sanggenol f,sgf)。
6、所述的药物中，活性成分包括所述的如式i所示的化合物、其溶剂合物、其药学上可接受的盐、其药学上可接受的盐的溶剂合物、其互变异构体和其立体异构体的至少一种。
7、在本专利技术的某一实施方案中，所述的用途中，所述的药物以如式i所示的化合物、其溶剂合物、其药学上可接受的盐、其药学上可接受的盐的溶剂合物、其互变异构体和其立体异构体的至少一种作为唯一活性成分。
8、在本专利技术的某一实施方案中，所述的糖尿病足包括感觉减退或缺失、下肢缺血、足部畸形、周围动脉病变、下肢血管病变、足部疼痛、足部坏疽、足部溃疡、足部创伤和足部肿胀中的一种或多种；所述的用途包括改善神经感觉症状、减轻疼痛、促进伤口愈合和减轻肿胀中的一种或多种。
9、本专利技术所述的药物中，所述的如式i所示的化合物、其溶剂合物、其药学上可接受的盐、其药学上可接受的盐的溶剂合物、其互变异构体和其立体异构体的至少一种的含量为治疗有效量。
10、本专利技术所述的药物能以各种途径给予患者包括但不限于口服、透皮、肌肉、皮下和静脉注射。
11、本专利技术所述的药物的剂型不限，只要是使所述的活性成分有效地到达体内的剂型都可以，包括但不限于：片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂、贴剂等；优选口服剂型，如：胶囊剂、片剂、口服液、颗粒剂、丸剂、散剂、丹剂、膏剂等。
12、本专利技术所述药物中，除了含有所述的活性成分之外，还可含有少量的且不影响活性成分的次要成分和/或药学上可接受的载体以及各种制剂所必要的辅料等；例如，所述药物为口服剂型时，可含有常用的赋形剂，诸如粘合剂、填充剂、稀释剂、压片剂、润滑剂、崩解剂、着色剂、调味剂和湿润剂，必要时可对片剂进行包衣。适宜的填充剂包括纤维本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种如式I所示的化合物、其溶剂合物、其药学上可接受的盐、其药学上可接受的盐的溶剂合物、其互变异构体和其立体异构体的至少一种在制备预防和/或治疗糖尿病足的药物的用途；
2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的药物中，活性成分包括所述的如式I所示的化合物、其溶剂合物、其药学上可接受的盐、其药学上可接受的盐的溶剂合物、其互变异构体和其立体异构体的至少一种。
3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的药物以如式I所示的化合物、其溶剂合物、其药学上可接受的盐、其药学上可接受的盐的溶剂合物、其互变异构体和其立体异构体的至少一种作为唯一活性成分。
4.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述糖尿病足包括感觉减退或缺失、下肢缺血、足部畸形、周围动脉病变、下肢血管病变、足部疼痛、足部坏疽、足部溃疡、足部创伤和足部肿胀中的一种或多种；
5.如权利要求1所述的用途，其特征在于，本专利技术所述的药物中，所述的如式I所示的化合物、其溶剂合物、其药学上可接受的盐、其药学上可接受的盐的溶剂合物、其互变异构体和其立体异构体的至少一种的含量为治疗有效量
6.如权利要求1-5任一项所述的用途，其特征在于，所述的药物以口服、透皮、肌肉、皮下或静脉注射的途径给予患者。
7.如权利要求1-5任一项所述的用途，其特征在于，所述的药物的剂型为片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂或贴剂；优选为胶囊剂、片剂、口服液、颗粒剂、丸剂、散剂、丹剂或膏剂。
8.一种如式I所示的化合物、其溶剂合物、其药学上可接受的盐、其药学上可接受的盐的溶剂合物、其互变异构体和其立体异构体的至少一种在制造用于改善糖尿病足和/或预防糖尿病足的保健食品的用途。
9.如权利要求8所述的用途，其特征在于，所述保健食品的活性成分包括所述的如式I所示的化合物、其溶剂合物、其药学上可接受的盐、其药学上可接受的盐的溶剂合物、其互变异构体和其立体异构体的至少一种；
10.如权利要求8所述的用途，其特征在于，所述的保健食品中，所述的如式I所示的化合物、其溶剂合物、其药学上可接受的盐、其药学上可接受的盐的溶剂合物、其互变异构体和其立体异构体的至少一种的含量为满足保健食品基本的调节功能即可。
...【技术特征摘要】
1.一种如式i所示的化合物、其溶剂合物、其药学上可接受的盐、其药学上可接受的盐的溶剂合物、其互变异构体和其立体异构体的至少一种在制备预防和/或治疗糖尿病足的药物的用途；
2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的药物中，活性成分包括所述的如式i所示的化合物、其溶剂合物、其药学上可接受的盐、其药学上可接受的盐的溶剂合物、其互变异构体和其立体异构体的至少一种。
3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的药物以如式i所示的化合物、其溶剂合物、其药学上可接受的盐、其药学上可接受的盐的溶剂合物、其互变异构体和其立体异构体的至少一种作为唯一活性成分。
4.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述糖尿病足包括感觉减退或缺失、下肢缺血、足部畸形、周围动脉病变、下肢血管病变、足部疼痛、足部坏疽、足部溃疡、足部创伤和足部肿胀中的一种或多种；
5.如权利要求1所述的用途，其特征在于，本发明所述的药物中，所述的如式i所示的化合物、其溶剂合物、其药学上可接受的盐、其药学上可接受的盐的溶剂合物、其互变异构体和其立体异构体的至少一种的含量为治疗有效量。
6.如权利要求1-5任一项所述的用途，其特征...
【专利技术属性】
技术研发人员：胡晓，黄春跃，毛旭东，王嘉伟，吴蔓，周锦，申莉萍，
申请(专利权)人：中国医药工业研究总院有限公司，
类型：发明
国别省市：
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