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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物,尤其是涉及一种抗菌药物及其应用。
技术介绍
1、细菌性传染疾病严重威胁着世界各国公共卫生和经济的健康发展,由于抗生素的不合理使用,一些耐药细菌的出现更是成为治疗细菌性传染疾病的重大阻碍。根据发表于《柳叶刀》杂志的数据,2019年全世界就有约500万人的死亡与耐药细菌性传染疾病相关,而现有抗菌药物在缓解细菌耐药的问题上存在很大的局限性,因此需要不断研发新的抗菌药物,以对抗耐药性不断增强的病菌。但是,目前新的抗菌药物的研发速度远低于耐药菌的进化速度,并且新型抗生素和抗菌药物的研发周期长、投入大、难度高,因此,从新渠道发现新的抗菌药物迫在眉睫。其中,使用已有的非抗生素药物研究其抗菌性能是一个研究热点,可以基于其较明确的毒副作用和已知信息,减少新的抗菌药物研发的时间和成本投入。
2、昔洛舍平(syrosingopine,su-3118)是一种细胞膜转运蛋白slc16a1和slc16a3的双重抑制剂,分子式为c35h42n2o11,cas登录号为84-36-6。在已公开的资料中,昔洛舍平被用于减少细胞的糖酵解,并可与二甲双胍联合使用诱导癌细胞的合成致死性,此外,昔洛舍平还被发现可以通过损耗去甲肾上腺素,显示出抗高血压活性。
3、目前,尚无昔洛舍平具有抗菌活性的报道,以及昔洛舍平作为主要有效成分的抗菌药物,本专利技术旨在验证昔洛舍平的抗菌活性,从而提供一种新的抗菌药物。
技术实现思路
1、本专利技术旨在至少解决现有技术中存在的技术问题之一。为此,本专
2、本专利技术还提供一种抗菌药物。
3、本专利技术的第一方面,提供昔洛舍平(syrosingopine,su-3118)和/或其药学上可接受的盐在制备抗菌药物中的应用。
4、根据本专利技术的具体实施方式,本专利技术发现昔洛舍平具有显著的抑菌作用,能够抑制细胞内的salmonella typhimurium(简称为s.typhimurium)、salmonella typhi(简称为s.typhi)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant staphylococcusaureus,mrsa)细菌,在合适的使用浓度下,相较于空白对照可以使细胞内的细菌数量明显下降,而不影响细胞的生长和形态,表明昔洛舍平具有显著的抗菌作用和安全性,以及在制备抗菌药物中具有良好的应用前景。
5、根据本专利技术的一些实施方式,所述昔洛舍平的化学式为c35h42n2o11。
6、根据本专利技术的一些实施方式,所述昔洛舍平的cas登录号为84-36-6。
7、根据本专利技术的一些实施方式,所述昔洛舍平的结构式为:
8、
9、根据本专利技术的一些实施方式,所述抗菌药物包括抗革兰氏阴性菌药物或抗革兰氏阳性菌药物。
10、根据本专利技术的一些优选的实施方式,所述抗菌药物包括抗菌药物包括抗沙门氏菌属细菌药物或抗葡萄球菌属细菌药物。
11、根据本专利技术的一些更优选的实施方式,所述抗菌药物包括抗s.typhimurium药物或抗s.typhi药物或抗金黄色葡萄球菌药物。
12、根据本专利技术的一些更优选的实施方式,所述抗菌药物包括抗s.typhimurium药物或抗s.typhi药物或抗mrsa药物。
13、根据本专利技术的一些更优选的实施方式,所述抗菌药物为抗s.typhimurium药物或抗s.typhi药物或抗mrsa药物。
14、在本专利技术的一些优选的实施方式中,所述抗菌药物为抗抗生素耐药性细菌药物。
15、在本专利技术的一些优选的实施方式中,所述抗菌药物为抑制细胞内细菌的药物。
16、本专利技术的第二方面,提供一种抗菌药物,抗菌活性成分包括昔洛舍平和/或其药学上可接受的盐。
17、根据本专利技术的一些实施方式,所述抗菌药物的使用剂量为:所述昔洛舍平和/或其药学上可接受的盐在应用环境中的浓度为5~50μm。
18、根据本专利技术的一些优选的实施方式,所述抗菌药物的使用剂量为:所述昔洛舍平和/或其药学上可接受的盐在应用环境中的浓度为8~30μm。
19、根据本专利技术的一些更优选的实施方式,所述抗菌药物的使用剂量为:所述昔洛舍平和/或其药学上可接受的盐在应用环境中的浓度为10~20μm。
20、根据本专利技术的一些实施方式,所述抗菌药物还包括药学上可接受的辅料。
21、根据本专利技术的一些实施方式,所述药学上可接受的辅料为药学领域常规的辅料。
22、根据本专利技术的一些实施方式,所述药学上可接受的辅料包括稀释剂、赋形剂、填充剂、黏合剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂、甜味剂、香味剂中的至少一种。
23、根据本专利技术的一些实施方式,所述赋形剂包括水。
24、根据本专利技术的一些实施方式,所述填充剂包括淀粉、蔗糖中的至少一种。
25、根据本专利技术的一些实施方式,所述黏合剂包括纤维素衍生物、藻酸盐、明胶、聚乙烯吡咯烷酮中的至少一种。
26、根据本专利技术的一些实施方式,所述湿润剂包括甘油。
27、根据本专利技术的一些实施方式,所述崩解剂包括琼脂、碳酸钙、碳酸氢钠中的至少一种。
28、根据本专利技术的一些实施方式,所述吸收促进剂包括季铵化合物。
29、根据本专利技术的一些实施方式,所述表面活性剂包括十六烷醇。
30、根据本专利技术的一些实施方式,所述吸附载体包括高岭土、皂黏土中的至少一种。
31、根据本专利技术的一些实施方式,所述润滑剂包括滑石粉、硬脂酸钙、硬脂酸镁、聚乙二醇中的至少一种。
32、根据本专利技术的一些实施方式,所述抗菌药物的剂型为本领域常规的各种剂型。
33、根据本专利技术的一些实施方式,所述抗菌药物的剂型为片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、口服液、干混悬剂、干浸膏剂或注射剂。
34、根据本专利技术的一些实施方式,所述抗菌药物的给药方式可以为本领域常规的给药方式,包括但不限于注射给药或口服给药。
35、根据本专利技术的一些实施方式,所述注射给药可以为静脉注射、肌肉注射、腹腔注射、皮内注射或皮下注射等途径。
36、一般术语:
37、本专利技术中所述“药学上可接受的”是指在施用于动物或人类时不产生不良反应、过敏反应或其他不利反应的分子实体和组合物。
38、本专利技术中所述“药学上可接受的盐”包括碱加成盐和酸加成盐。
39、药学上可接受的碱加成盐可以用金属或胺(例如碱金属和碱土金属或有机胺)来形成。化合物的药学上可接受的盐也可以本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.昔洛舍平和/或其药学上可接受的盐在制备抗菌药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述昔洛舍平的结构式为:
3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述抗菌药物包括抗革兰氏阴性菌药物或抗革兰氏阳性菌药物。
4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述抗菌药物包括抗沙门氏菌属细菌药物或抗葡萄球菌属细菌药物。
5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述抗菌药物包括抗SalmonellaTyphimurium药物、抗Salmonella Typhi药物或抗MRSA药物。
6.一种抗菌药物,其特征在于,抗菌活性成分包括昔洛舍平和/或其药学上可接受的盐。
7.根据权利要求6所述的抗菌药物,其特征在于,所述抗菌药物的使用剂量为:所述昔洛舍平和/或其药学上可接受的盐在应用环境中的浓度为5~50μM。
8.根据权利要求6所述的抗菌药物,其特征在于,所述抗菌药物还包括药学上可接受的辅料。
9.根据权利要求8所述的抗菌药物,其特征在于,所述药学上可接受的辅料包括稀释剂、赋形剂
10.根据权利要求6所述的抗菌药物,其特征在于,所述抗菌药物的剂型为片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、口服液、干混悬剂、干浸膏剂或注射剂。
...【技术特征摘要】
1.昔洛舍平和/或其药学上可接受的盐在制备抗菌药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述昔洛舍平的结构式为:
3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述抗菌药物包括抗革兰氏阴性菌药物或抗革兰氏阳性菌药物。
4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述抗菌药物包括抗沙门氏菌属细菌药物或抗葡萄球菌属细菌药物。
5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述抗菌药物包括抗salmonellatyphimurium药物、抗salmonella typhi药物或抗mrsa药物。
6.一种抗菌药物,其特征在于,抗菌活性成分包括昔洛舍平和/...
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