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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新药发现领域,更具体而言,涉及香橙素在制备趋化因子受体抑制剂及特应性皮炎产品中的应用。
技术介绍
1、特应性皮炎(atopic dermatitis,ad)是常见的慢性、炎症性、复发性、瘙痒性及顽固性皮肤病,累及儿童到老人,已成为我国乃至世界的健康和经济负担。然而中重度ad治疗药物存在疗效不理想、副作用大、不宜长期应用等问题,亟需疗效好、副作用小、价格适中且能有效控制ad反复发作的新型药物。传统中药对皮炎湿疹疗效好且安全性高。因此,围绕中药开展抗ad的新药发现研究具有重要科学意义和临床价值。
2、西河柳为柽柳科柽柳属植物柽柳(tamarix chinensis lour.)的干燥幼嫩枝叶,具有散风、解毒、发表透疹的功效,用于麻疹不透,风湿痹痛。现代医学研究表明西河柳主要含黄酮类、萜类、有机酸、脂类、挥发油类等化学成分,具有良好的抗炎、抗菌、解热镇痛等作用。香橙素是其中的一种重要化学成分,分子式为:为二氢黄酮醇类化合物,其现有已知的作用是(1)属于广泛应用的天然色素,常用作食品、饮料及化妆品等产品的着色剂可用于柑橘类食品和饮料的着色,并赋予其橙色调。(2)香橙素还具有一定的抗氧化性能,能够保护食品中的脂肪和维生素等成分。(3)其药理作用为:消除氧自由基、抗病毒等药理作用。目前,尚未发现香橙素抗ad的相关报道。趋化因子受体是一类介导趋化因子行使功能的七次跨膜g蛋白偶联受体(gpcr),通常表达于免疫细胞、中性粒细胞、内皮细胞等细胞膜上。其中ccr3是研究最广泛的趋化因子受体,在嗜酸性粒细胞、肥大细胞和th2
技术实现思路
1、本专利技术的目的是提供香橙素在制备趋化因子受体抑制剂及特应性皮炎产品中的应用。具体地,本专利技术的目的之一是提供香橙素在制备趋化因子受体抑制剂的应用;本专利技术的目的之二是提供香橙素在特应性皮炎产品的应用,即通过细胞实验表明该化合物是趋化因子受体3(ccr3)的拮抗剂,通过动物实验表明该化合物在dncb诱导的ad模型上能减轻皮损程度,改善ad小鼠的临床症状,缓解瘙痒症状,降低炎症反应等药效,为抗ad产品开发提供基础。具体内容如下:
2、香橙素在制备趋化因子受体抑制剂及特应性皮炎产品中的应用。
3、所述化合物包括其药用盐、水合物或溶剂化物。
4、所述的趋化因子受体抑制剂,所述趋化因子受体为ccr3。
5、所述的趋化因子受体ccr3,其相关的疾病,包括特应性皮炎、鼻炎、哮喘等疾病的预防和治疗。
6、所述的特应性皮炎产品,包括药物、保健品或护肤品中的一种。
7、所述药物,包括乳膏剂、气雾剂、凝胶剂、透皮贴剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂或注射剂。
8、所述药物,治疗特应性皮炎干燥、过敏、表皮角化过度、瘙痒等。
9、所述产品的应用,用于抑制炎症因子包括tnf-α、il-1β、il-4、il-6、il-17a的表达。
10、细胞实验表明香橙素是趋化因子受体3(chemokine receptor 3,ccr3)的抑制剂,且具有浓度依赖性,在正常细胞上无细胞毒性;动物实验表明香橙素在2,4-二硝基氯苯(2,4-dinitrochlorobenzene,dncb)诱导的特应性皮炎模型上具有显著的抗特应性皮炎的药效,能减轻皮损程度,改善ad小鼠的临床症状,缓解瘙痒症状,减轻炎症反应,并降低促炎因子如tnf-α、il-1β、il-4、il-6等的表达。香橙素可用于ccr3抑制剂的制备及ccr3相关疾病如特应性皮炎、鼻炎、哮喘等的预防和治疗。
11、本专利技术的有益效果
12、本专利技术公开了香橙素在制备趋化因子受体抑制剂及特应性皮炎产品中的应用,本专利技术证实,香橙素具有浓度依赖的趋化因子受体3拮抗活性,动物实验模型证明了香橙素具有治疗ad的效果,具有较好的产品开发前景。
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1.香橙素在制备趋化因子受体抑制剂和/或特应性皮炎产品中的应用。
2.根据权利要求1所述的,其特征在于:所述的香橙素包括香橙素、香橙素的药用盐、香橙素水合物或香橙素溶剂化物中的一种或二种以上。
3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述的趋化因子受体为CCR3。
4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于:所述的趋化因子受体抑制剂是指用于抑制CCR3相关的疾病的制剂,具体包括特应性皮炎、鼻炎、哮喘等疾病中的一种或二种以上的预防和/或治疗的制剂。
5.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述的特应性皮炎产品包括药物、保健品或护肤品中的一种或二种以上。
6.根据权利要求1或5所述的应用,其特征在于:所述的特应性皮炎产品包括乳膏剂、气雾剂、凝胶剂、透皮贴剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂或注射剂。
7.根据权利要求1或5所述的药物,其特征在于:所述的特应性皮炎产品用于预防和/或治疗特应性皮炎干燥、过敏、表皮角化过度、瘙痒等中的一种或二种以上症状。
8.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述特应性皮炎产品可
...【技术特征摘要】
1.香橙素在制备趋化因子受体抑制剂和/或特应性皮炎产品中的应用。
2.根据权利要求1所述的,其特征在于:所述的香橙素包括香橙素、香橙素的药用盐、香橙素水合物或香橙素溶剂化物中的一种或二种以上。
3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述的趋化因子受体为ccr3。
4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于:所述的趋化因子受体抑制剂是指用于抑制ccr3相关的疾病的制剂,具体包括特应性皮炎、鼻炎、哮喘等疾病中的一种或二种以上的预防和/或治疗的制剂。
5.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述的特...
【专利技术属性】
技术研发人员:梁鑫淼,王傲雪,王纪霞,刘艳芳,徐芳芳,刘燕珍,汪希一,柴昊,
申请(专利权)人:赣江中药创新中心,
类型:发明
国别省市:
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