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【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药,具体涉及一种氨来呫诺在用于制备治疗银屑病和炎症的药物中的应用。
技术介绍
1、银屑病俗称牛皮癣,是一种慢性易复发的炎症性皮肤疾病,其典型临床表现为边界清楚的红斑、皮疹、斑块、鳞屑等。银屑病的病理特征是角质形成细胞增生和t细胞、巨噬细胞、树突状细胞和中性粒细胞的浸润。目前被认可的发病机制是以il-23/th17为轴的慢性炎症反应,髓系树突状细胞释放il-23和il-12,激活产生il-17的t细胞、th1细胞和th22细胞,产生丰富的银屑病细胞因子il-17、ifnγ、tnf和il-22,进而诱导银屑病临床特征。同时,这些细胞因子介导角质形成细胞的过度增殖和趋化因子的释放,参与银屑病炎症反应。银屑病由于发病周期长,容易复发,而且无法痊愈,严重影响了患者的生活质量。
2、当今国内外银屑病的药物研发方向主要是il-12/23p40抗体,il-17a抗体,tnfα抗体等生物制剂,pde4抑制剂,jak抑制剂和nrf2刺激剂等小分子化药以及中药复方制剂。由于存在副作用大,疗效差,易复发,价格昂贵等缺陷,迄今,银屑病的治疗尚缺乏特异性的治疗方法和有效的药物。因此,寻找一种疗效好、副作用小的新药对于银屑病的治疗具有重要意义。
3、氨来呫诺(英文名amlexanox,简写作amle),临床用于治疗治疗哮喘、过敏性鼻炎和复发性口腔溃疡等。其在开发初期是以口服片剂的形式用于治疗支气管哮喘,并被收入日本药典,后被开发出抗口腔溃疡的功能,并在欧美国家被广泛的应用于临床。在我国,氨来呫诺被批准以口腔糊剂和口腔贴
技术实现思路
1、针对现有技术存在的上述问题,克服现有技术的不足之处,本专利技术的目的是提供了一种氨来呫诺在用于制备治疗银屑病和炎症的药物中的应用。
2、为了实现上述目的,本专利技术采用以下技术方案予以实现:
3、本专利技术提供了氨来呫诺在用于制备治疗银屑病的药物中的应用。
4、进一步的:所述银屑病包括普通银屑病、红皮银屑病、脓胞疮性银屑病以及斑块状银屑病。
5、本专利技术还提供了氨来呫诺在用于制备治疗或改善皮肤鳞屑、红斑、增厚、皮肤局部慢性炎症性和表皮异常的药物中的应用。
6、本专利技术还提供了氨来呫诺在用于制备治疗皮肤局部和全身炎症疾病的药物中的应用。
7、进一步的:所述氨来呫诺能显著降低炎症相关基因tnfα、il-22、il-23、il-1β、il-17f的表达。
8、进一步的:所述氨来呫诺能显著升高aqp3和lor的表达,并能显著降低tgm1和flg的表达,氨来呫诺能调节银屑病引起的皮肤屏障功能障碍,增强皮肤的屏障功能。
9、进一步的:所述氨来呫诺能够下调炎症相关蛋白inos的表达,具有显著抗炎作用。
10、本专利技术还提供了一种治疗银屑病或者炎症的药物组合物,其含有用于治疗银屑病的氨来呫诺。
11、进一步的:所述氨来呫诺占药物组合物总质量的0.05%~10%。
12、进一步的:所述药物组合物的给药方式为皮肤局部给药、全身炎症皮肤给药或消化道给药。
13、所述氨来呫诺的化学式为:
14、
15、进一步的:所述治疗银屑病药物外用剂型为软膏剂、乳膏剂或凝胶剂。
16、进一步的:所述的治疗银屑病的药物的制备方法,包括:将氨来呫诺用dmso溶解;加入到预热的凡士林乳液中,充分搅匀,冷却后得到治疗银眉病的外用乳膏。
17、进一步的:所述乳膏应用于皮肤局部或全身炎症皮肤涂抹。
18、进一步的:所述乳膏的给药频率为每日1次、每日2次、每日3次、每两天1次、每3天1次或每周1次。
19、与现有技术相比,本专利技术所达到的有益效果:本专利技术通过系列的实验证明氨来呫诺外用乳膏剂可有效保护咪喹莫特(imq)诱导的小鼠银屑病样皮肤损伤,改善皮肤鳞屑、红斑、增厚和表皮异常分化,同时,减小了炎症细胞的大量浸润,调节银屑病造成的炎症反应,发挥一定的抗炎作用,增强皮肤的屏障功能。通过本专利技术的实验研究明确了氨来呫诺外用乳膏在银屑病模型上有明显的药效,安全、高效、无副作用,而且生产过程简单,具有实现医疗转化的潜力。并有助于拓展氨来呫诺外用制剂其他多种皮肤炎症性疾病上的潜在应用价值。
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1.氨来呫诺在用于制备治疗银屑病的药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的氨来呫诺在用于制备治疗银屑病的药物中的应用,其特征在于:所述银屑病包括普通银屑病、红皮银屑病、脓胞疮性银屑病以及斑块状银屑病。
3.氨来呫诺在用于制备治疗或改善皮肤鳞屑、红斑、增厚、皮肤局部慢性炎症性和表皮异常的药物中的应用。
4.氨来呫诺在用于制备治疗皮肤局部和全身炎症疾病的药物中的应用。
5.根据权利要求1或3或4所述的氨来呫诺在用于制备治疗银屑病的药物中的应用,其特征在于:所述氨来呫诺能显著降低炎症相关基因TNFα、IL-22、IL-23、IL-1β、IL-17F的表达。
6.根据权利要求1或3或4所述的氨来呫诺在用于制备治疗银屑病的药物中的应用,其特征在于:所述氨来呫诺能显著升高AQP3和LOR的表达,并能显著降低TGM1和FLG的表达,氨来呫诺能调节银屑病引起的皮肤屏障功能障碍,增强皮肤的屏障功能。
7.根据权利要求1或3或4所述的氨来呫诺在用于制备治疗银屑病的药物中的应用,其特征在于:所述氨来呫诺能够下调炎症相关蛋白iNOS
8.一种治疗银屑病或炎症的药物组合物,其特征在于其含有用于治疗银屑病和炎症的氨来呫诺。
9.根据权利要求1所述的治疗银屑病或炎症的药物组合物,其特征在于:所述氨来呫诺占药物组合物总质量的0.05%~10%。
10.根据权利要求1所述的治疗银屑病或炎症的药物组合物,其特征在于:所述药物组合物的给药方式为皮肤局部给药、全身炎症皮肤给药或消化道给药。
...【技术特征摘要】
1.氨来呫诺在用于制备治疗银屑病的药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的氨来呫诺在用于制备治疗银屑病的药物中的应用,其特征在于:所述银屑病包括普通银屑病、红皮银屑病、脓胞疮性银屑病以及斑块状银屑病。
3.氨来呫诺在用于制备治疗或改善皮肤鳞屑、红斑、增厚、皮肤局部慢性炎症性和表皮异常的药物中的应用。
4.氨来呫诺在用于制备治疗皮肤局部和全身炎症疾病的药物中的应用。
5.根据权利要求1或3或4所述的氨来呫诺在用于制备治疗银屑病的药物中的应用,其特征在于:所述氨来呫诺能显著降低炎症相关基因tnfα、il-22、il-23、il-1β、il-17f的表达。
6.根据权利要求1或3或4所述的氨来呫诺在用于制备治疗银屑病的药物中的应用,其特征在...
【专利技术属性】
技术研发人员:赵丽丽,武娟,刘珊,薛洁,张兴跃,张红伟,杨萌琳,杜冠华,
申请(专利权)人:青岛海洋生物医药研究院股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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