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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物制剂,尤其涉及一种莪术油核壳结构缓释微囊及其制备方法。
技术介绍
1、莪术油是一种从莪术中分离提取出来的油性物质,其化学成分包含莪术醇、莪术二酮、榄香烯、莪术烯醇、异莪术烯醇、去氢莪术二酮、蓬莪二醇、莪术烯酮、甜没药姜黄醇和莪术烯等,多达几十种。莪术油在临床上可用于治疗病毒引起的感冒、上呼吸道感染、小儿病毒性肺炎;消化道溃疡,甲型病毒性肝炎,小儿病毒性肠炎及病毒性心肌炎、脑炎等。另外,莪术油还有广泛的抗肿瘤作用,主要包括抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、直接破坏肿瘤细胞、抑制肿瘤细胞转移与侵袭、抑制肿瘤血管生成、增强化疗药物敏感性,逆转耐药、调节免疫等,对卵巢癌、子宫内膜癌、宫颈癌、乳腺癌、肺癌、胃癌、直肠癌、肝癌等有效。
2、莪术油是一种药理活性强、高效安全的药物,但是其难溶于水,稳定性差,生物利用度低,且而莪术油具有不良气味,味苦,不易口服,这些缺点限制了其在临床的广泛应用。目前,临床上使用的莪术油剂型一般包括注射剂、乳剂和乳膏剂等,其中最常见的剂型为注射剂。现行的市售莪术油注射剂均为莪术油与适宜的助溶剂以及药用辅料制成的灭菌水溶液,但是注射剂中使用的助溶剂(吐温-80等)通常具有一定毒性和溶血作用,并且在放置过程中,注射液中莪术醇含量下降偏快,导致有效期缩短。
3、中国专利cn1795875a中公布了一种莪术油脂肪乳剂,其中采用莪术油、大豆油、卵磷脂、甘油、油酸和注射用水为原料,通过高速匀浆、超声振荡和高压均质等手段制备得到莪术油脂肪乳剂。该专利所得脂肪乳剂能降低注射刺激性以及溶
4、乳膏剂是利用莪术油和药用辅料制备而成,通常作为外用药物使用。但是,目前的乳膏剂难以克服莪术油气味难闻的问题,限制了其广泛使用。
5、综上所述,上述剂型的莪术油制剂生物利用度仍然较低,难以掩盖莪术油的不良气味,目前亟需提供一种新的莪术油剂型,促进莪术油的临床广泛应用。
技术实现思路
1、有鉴于此,本专利技术提供了一种莪术油核壳结构缓释微囊及其制备方法。本专利技术提供的莪术油核壳结构缓释微囊能够保护莪术油,掩盖莪术油的不良气味,同时具有缓释效果,能够提高莪术油的生物利用度。
2、为了实现上述专利技术目的,本专利技术提供以下技术方案:
3、一种莪术油核壳结构缓释微囊的制备方法,包括以下步骤:
4、将海藻酸钠和明胶溶于水中,得到壳层溶液;
5、将莪术油作为核芯溶液;
6、采用微流控法,将所述壳层溶液和核芯溶液喷入接收液中,得到莪术油核壳结构缓释微囊;所述接收液为金属盐溶液;所述金属盐为二价金属盐或三价金属盐。
7、优选的,所述海藻酸钠、明胶和水的质量比为(1~5):(1~5):(50~150)。
8、优选的,所述金属盐溶液的浓度为0.5~2mol/l。
9、优选的,所述二价金属盐为钙盐、钡盐、锶盐、锌盐和铜盐中的一种或多种。
10、优选的,所述三价金属盐为三价铁盐和铝盐中的一种或多种。
11、优选的,所述钙盐为氯化钙。
12、优选的,所述微流控法的操作参数包括:壳层溶液推注速度为0.5~12ml/h,核芯溶液推注速度为0.5~12ml/h,接收距离为7~10cm。
13、本专利技术还提供了上述方案所述制备方法制备得到的莪术油核壳结构缓释微囊,所述莪术油核壳结构缓释微囊的核芯为莪术油,壳层成分包括明胶和海藻酸盐;所述海藻酸盐为海藻酸的二价或三价金属盐。
14、本专利技术提供了一种莪术油核壳结构缓释微囊的制备方法,包括以下步骤:将海藻酸钠和明胶溶于水中,得到壳层溶液;将莪术油作为核芯溶液;采用微流控法,将所述壳层溶液和核芯溶液喷入接收液中,得到莪术油核壳结构缓释微囊;所述接收液为金属盐溶液;所述金属盐为二价金属盐或三价金属盐。本专利技术采用海藻酸钠和明胶制备壳层溶液,采用金属盐为接收液,海藻酸钠能够和金属离子发生反应形成凝胶,明胶和海藻酸盐凝胶形成壳层将莪术油包覆在内部,从而能够保护莪术油,掩盖莪术油的不良气味,同时所得微囊具有缓释作用,能够提高莪术油的生物利用度;而且,本专利技术采用的海藻酸钠和明胶是具体良好生物相容性载体材料。
15、本专利技术采用微流控法一步构建莪术油核壳微囊,避免了有毒乳化剂的使用,绿色环保;并且利用微流控法制备的莪术油核壳结构缓释微囊具有明显的核壳结构,粒径大小均一,球形度良好。
16、本专利技术还提供了上述方案所述制备方法制备得到的莪术油核壳结构缓释微囊,所述莪术油核壳结构缓释微囊的核芯为莪术油,壳层成分包括明胶和海藻酸盐;所述海藻酸盐为海藻酸的二价或三价金属盐。本专利技术提供的莪术油核壳结构缓释微囊有效的掩盖了莪术油的不良气味,提高了莪术油的稳定性;核壳腔内含有大量莪术油,能有效提高含药量;微囊的核壳结构可有效提高其缓释能力,提高莪术油在体内的长期疗效,减小莪术油的毒副作用。本专利技术提供的莪术油核壳结构缓释微囊可以通过口服、注射、外用等途径给药,拓宽了其临床使用的途径,充分发挥莪术油的多种治疗药效,为莪术油临床应用创造了新的剂型,促进莪术油在临床上的广泛应用。
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1.一种莪术油核壳结构缓释微囊的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述海藻酸钠、明胶和水的质量比为(1~5):(1~5):(50~150)。
3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述金属盐溶液的浓度为0.5~2mol/L。
4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述二价金属盐为钙盐、钡盐、锶盐、锌盐和铜盐中的一种或多种。
5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述三价金属盐为三价铁盐和铝盐中的一种或多种。
6.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述钙盐为氯化钙。
7.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述微流控法的操作参数包括:壳层溶液推注速度为0.5~12mL/h,核芯溶液推注速度为0.5~12mL/h,接收距离为7~10cm。
8.权利要求1~7任意一项所述制备方法制备得到的莪术油核壳结构缓释微囊,所述莪术油核壳结构缓释微囊的核芯为莪术油,壳层成分包括明胶和海藻酸盐;所述海藻酸盐为海藻酸的二价或三价金属
...【技术特征摘要】
1.一种莪术油核壳结构缓释微囊的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述海藻酸钠、明胶和水的质量比为(1~5):(1~5):(50~150)。
3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述金属盐溶液的浓度为0.5~2mol/l。
4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述二价金属盐为钙盐、钡盐、锶盐、锌盐和铜盐中的一种或多种。
5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述三价金属盐...
【专利技术属性】
技术研发人员:张维芬,曹大栋,张竞竞,商洪才,田贵华,林生,
申请(专利权)人:山东第二医科大学,
类型:发明
国别省市:
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