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用于治疗贮袋炎和远端溃疡性结肠炎的利福霉素的原位胶凝化灌肠剂制造技术

技术编号:41426610 阅读:15 留言:0更新日期:2024-05-28 20:25
本公开内容涉及一种含有利福霉素SV的(原位胶凝化)灌肠剂及其在治疗贮袋炎、直肠炎和/或远端溃疡性结肠炎(包括直肠乙状结肠炎)中的用途。更特别地,本公开内容描述了一种含有利福霉素SV的原位胶凝化保留灌肠剂,用于治疗、改善贮袋炎、直肠炎和/或远端溃疡性结肠炎(包括直肠乙状结肠炎),降低它们的严重程度或减缓它们的进展。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】


技术介绍


技术实现思路

【技术保护点】

1.一种药物组合物,包含:

2.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述聚合物混合物包含:

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物,其中所述药物组合物是灌肠剂。

4.根据权利要求2或3所述的药物组合物,其中所述热响应性聚合物选自由以下组成的组:聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物、聚(乙二醇)/聚(丙交酯-共-乙交酯)嵌段共聚物(PEG-PLGA)、聚(乙二醇)-聚(乳酸)-聚(乙二醇)(PEG-PLA-PEG)、聚(N-异丙基丙烯酰胺)和纤维素衍生物。

5.根据权利要求2、3或4所述的药物组合物,其中所述热响应性聚合物是选自由以下组成的组的聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物:泊洛沙姆124、泊洛沙姆188、泊洛沙姆237、泊洛沙姆338和泊洛沙姆407。

6.根据权利要求2至4中任一项所述的药物组合物,其中所述热响应性聚合物是选自由以下组成的组的纤维素衍生物:甲基纤维素(MC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)及其混合物。

7.根据权利要求2至5中任一项所述的药物组合物,其中所述热响应性聚合物是泊洛沙姆188、泊洛沙姆407或其混合物。

8.根据权利要求2至7中任一项所述的药物组合物,其中所述至少一种热响应性聚合物以按重量计相对于所述药物组合物的重量为约1%至约25%的量存在;优选地以按重量计相对于所述药物组合物的重量为约12%至约18%的量存在。

9.根据权利要求2至8中任一项所述的药物组合物,其中所述离子敏感性聚合物是多糖。

10.根据权利要求2至9中任一项所述的药物组合物,其中所述离子敏感性聚合物选自由以下组成的组:角叉菜胶、结冷胶、果胶、海藻酸、其盐及其混合物。

11.根据权利要求2至10中任一项所述的药物组合物,其中所述离子敏感性聚合物是海藻酸钠。

12.根据权利要求2至11中任一项所述的药物组合物,其中所述至少一种离子敏感性聚合物以按重量计相对于所述药物组合物的重量为约0.01%至约3%的量存在;优选地以按重量计相对于所述药物组合物的重量为约0.1%至约2.0%的量存在。

13.根据权利要求2至12中任一项所述的药物组合物,其中所述生物粘附性聚合物选自由以下组成的组:壳聚糖、透明质酸及其盐、纤维素衍生物、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸、聚环氧乙烷、黄蓍胶、海藻酸钠、黄原胶、明胶、果胶及其混合物。

14.根据权利要求2至13中任一项所述的药物组合物,其中所述生物粘附性聚合物是选自由以下组成的组的纤维素衍生物:甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠及其混合物。

15.根据权利要求2至14中任一项所述的药物组合物,其中所述生物粘附性聚合物是羧甲基纤维素的钠盐。

16.根据权利要求2至15中任一项所述的药物组合物,其中所述生物粘附性聚合物以按重量计相对于所述药物组合物的重量为约0.01%至约2.0%的量存在,优选地以按重量计相对于所述药物组合物的重量为约0.05%至约0.1%的量存在。

17.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物,其中所述药物组合物还包含至少一种选自由以下组成的组的药学上可接受的赋形剂:抗氧化剂、防腐剂及其组合;和/或任选地,其中所述组合物具有在从6.5至7.5,合适地从pH 6.8至7.2的范围内的pH。

18.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物,包含按重量计相对于所述药物组合物的重量为约0.1%至约5%的利福霉素SV或其药学上可接受的盐;优选地按重量计相对于所述药物组合物的重量为约0.25%至约3.0%的利福霉素SV或其药学上可接受的盐,诸如按重量计相对于所述药物组合物的重量为约0.25%至约2.5%的利福霉素SV或其药学上可接受的盐。

19.一种药物组合物,包含治疗有效量的利福霉素SV或其药学上可接受的盐以及聚合物混合物,所述药物组合物用于在治疗贮袋炎、直肠炎和/或远端溃疡性结肠炎(包括直肠乙状结肠炎)中使用,

20.根据权利要求19所述的用于使用的药物组合物,其中所述药物组合物是灌肠剂。

21.根据权利要求19或20所述的用于使用的药物组合物,用于减轻和/或减少一个或更多个选自由以下组成的组的临床症状:排便频率增加、粪便稠度降低、直肠出血、疼痛、痉挛样腹部、尿急、里急后重、大便失禁、发热和肠外表现。

22.根据权利要求19或20所述的用于使用的药物组合物,用于减轻一个或更多个内镜检查症状和/或减少一个或更多个内镜检查症状的发生,所述内镜检查症状选自由以下组成的组:粘膜水肿、颗粒性、接触性出血、血管形态丧失、出血和溃疡。

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【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种药物组合物,包含:

2.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述聚合物混合物包含:

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物,其中所述药物组合物是灌肠剂。

4.根据权利要求2或3所述的药物组合物,其中所述热响应性聚合物选自由以下组成的组:聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物、聚(乙二醇)/聚(丙交酯-共-乙交酯)嵌段共聚物(peg-plga)、聚(乙二醇)-聚(乳酸)-聚(乙二醇)(peg-pla-peg)、聚(n-异丙基丙烯酰胺)和纤维素衍生物。

5.根据权利要求2、3或4所述的药物组合物,其中所述热响应性聚合物是选自由以下组成的组的聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物:泊洛沙姆124、泊洛沙姆188、泊洛沙姆237、泊洛沙姆338和泊洛沙姆407。

6.根据权利要求2至4中任一项所述的药物组合物,其中所述热响应性聚合物是选自由以下组成的组的纤维素衍生物:甲基纤维素(mc)、羟丙基甲基纤维素(hpmc)及其混合物。

7.根据权利要求2至5中任一项所述的药物组合物,其中所述热响应性聚合物是泊洛沙姆188、泊洛沙姆407或其混合物。

8.根据权利要求2至7中任一项所述的药物组合物,其中所述至少一种热响应性聚合物以按重量计相对于所述药物组合物的重量为约1%至约25%的量存在;优选地以按重量计相对于所述药物组合物的重量为约12%至约18%的量存在。

9.根据权利要求2至8中任一项所述的药物组合物,其中所述离子敏感性聚合物是多糖。

10.根据权利要求2至9中任一项所述的药物组合物,其中所述离子敏感性聚合物选自由以下组成的组:角叉菜胶、结冷胶、果胶、海藻酸、其盐及其混合物。

11.根据权利要求2至10中任一项所述的药物组合物,其中所述离子敏感性聚合物是海藻酸钠。

12.根据权利要求2至11中任一项所述的药物组合物,其中所述至少一种离子敏感性聚合物以按重量计相对于所述药物组合物的重量为约0.01%至约3%的量存在;优选地以按重量计相对于所述药物组合物的重量为约0.1%至约2.0%的量存在。

13.根据权利要求2至12中任一项所述的药物组合物,其中所述生物粘附性聚合物选自由以下组成的组:壳聚糖、透明质酸及其盐、纤维素衍生物、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸、聚环氧乙烷、黄蓍胶、海藻酸钠、黄原胶、明胶、果胶及其混合物。

14.根据权利要求2至13中任一项所述的药物组合物,其中所述生物粘附性聚合物是选自由以下组成的组的纤维素衍生物:甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠及其混合物。

15.根据权利要求2至14中任一项所述的药物组合物,其中所述生物粘附性聚合物是羧甲基纤维素的钠盐。

16.根据权利要求2至15中任一项所述的药物组合物,其中所述生物粘附性聚合物以按重量计相对于所述药物组合物的重量为约0.01%至约2.0%的量存在,优选地以按重量计相对于所述药物组合物的重量为约0.05%至约0.1%的量存在。

17.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物,其中所述药物组合物还包含至少一种选自由以下组成的组的药学上可接受的赋形剂...

【专利技术属性】
技术研发人员:玛拉·格尔隆尼克里斯蒂娜·马切洛尼加利达·罗塞特卢吉·隆戈
申请(专利权)人:科斯莫科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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