益心脑滴丸及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种中药制剂，具体是一种治疗心脑血管疾病的中药益心脑滴丸及其制备方法。解决利用天然植物类药物治疗心脑血管疾病的问题。其特征是由下列原料药物按重量比组成：黄芪１３－１７份、三七５－７份、红花８－１０份、栀子８－１０份、冰片１－１．５份。本发明专利技术所涉及的益心脑滴丸，采用水溶性聚乙二醇固体分散技术，将药物的有效成分以分子、胶体、无定形或超细状态分散于水溶性载体中，提高药物的分散度，减小药物粒度，使比表面积增加，而载体又为水溶性物质，从而改善了药物的溶解性能，加快溶出速度，提高生物利用度，提高了临床疗效，达到速效目的，适用于心脑血管疾病的治疗。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种中药制剂，具体是一种治疗心脑血管疾病的中药。
技术介绍
心脑血管疾病是一种严重危害人类身体健康的重大疾病，其致死亡率一直居于第 二位，具有高患病率、高致残率、高死亡率的特点。近年来，用于防治心脑血管疾病的药物在 开发应用和临床治疗方面都取得了很大进展，但临床应用主要以化学药为主，且在临床应 用中均出现了胃肠道和肝肾损害等不同程度的副作用。随着人们回归自然热潮的兴起，从 天然植物和中药中挖掘和开发新的低毒高效预防和治疗心脑血管疾病的药物成为研究热 点。
技术实现思路
本专利技术为了解决利用天然植物类药物治疗心脑血管疾病的问题而提供了一种中 药。 本专利技术是由以下技术方案实现的，一种中药益心脑滴丸是由下列原料药物组成 黄芪13-17份、三七5-7份、红花8-10份、栀子8-10份、冰片5份，以上原料药物可以 混合制成普通的丸剂。 该药物具备治疗心脑血管疾病，具有益气活血、化瘀通络之功效。主治气虚血滞、 脉络瘀阻所致的中风中经络、半身不遂、肢体麻木、胸痹心悸等症。方中重用生黄芪为君，入 脾肺二经，补气生血，使气旺而推动血行，并可祛瘀而不伤正；三七、红花长于活血通经，祛 瘀止痛，两药共助君药扶正而不敛邪，祛瘀而不伤正，共为臣药；血瘀气滞，郁而化热，故用 栀子清热泻火，除肝经之热，为佐药；冰片气味辛香，其芳香走窜，引药上行，活血散结，消 肿止痛，为使药。诸药合用，则气旺而血行，瘀消而脉通，气血同治，心脑络通，诸症可除。 黄芪为豆科植物蒙古黄芪或膜夹黄芪的干燥根，是一味常用中药，具有补气固表、 利尿托毒、排脓、敛疮生肌之功效，现代药理学研究表明，其具有扩张冠状动脉、增强抗缺氧 能力、防止脂质过氧化、改善心功能等作用。 三七为五加科植物三七的干燥根，是一味名贵中药材，具有散瘀止血、消肿定痛之 功效。药理学研究表明，其主要活性成分三七总皂苷具有抗心肌缺血、抗血栓、抗心律失常、 降血压、调血脂，及改善脑循环等作用。 红花为菊科植物红花的干燥管状花，现代药理学证明，红花中的主要效应物质基 础为红花黄色素，其具有扩张冠状动脉、改善心肌供血、抑制血小板聚集、抑制血栓形成、抗 氧化等多种药理作用，在活血化瘀方剂中应用极其广泛。 栀子来源于茜草科植物栀子的干燥成熟果实，其性寒味苦，具有清热泻火、凉血解毒之功效，药理学证明，其提取物具有降血压、抗血栓形成及改善微循环等作用。中药冰片为龙脑香料常绿乔木龙脑香树脂的加工品(称为梅片)，或菊科植物的提取物(称为艾片)，或以樟脑、松节油为原料经化学合成的加工制成品(称为机制冰片)。现代药理学证明，冰片能扩张冠状动脉，增加冠脉血流量并能能促进某些药物透过血脑屏障。因此，冰片广泛应用于心、脑血管疾病的防治。 综上所述，益心脑不仅组方合理，且经十余年临床实践验证，该方对于动脉粥样硬化、脑梗塞、冠心病及心绞痛等心脑血管疾病疗效确切。目前，该方在临床上仍以汤齐u、散剂等简单的形式用药，其服用量大，且储存、携带不便，不适应现代生活的需要。近年来，随着科学技术的发展和生活水平的提高，迫切需要寻求一种生物利用度高、快速释药、服用量小且服用方便的新剂型以满足临床需要、减轻患者的痛苦。本项专利技术对中药滴丸剂的制备工艺进行研究，将该复方开发为滴丸剂。此外，为保证该方的提取工艺科学、合理，且有利于工业化大生产，本项专利技术采用正交试验设计法，以多指标综合评分确定该复方的最佳提取工艺，具有广阔的临床意义和市场前景。 —种中药益心脑滴丸是由下列原料药物的最佳组成为黄芪15份、三七6份、红花9份、栀子9份、冰片0.5份。 制备方法是，(a)提取物制备将黄芪、三七、栀子、红花粉碎成粗粉，50%乙醇浸渍24h，12倍质量进行渗漉，收集漉液，漉液减压浓縮回收乙醇，浓縮至相对密度1.30 1. 32(60 70°C )的稠膏，将浓縮所得稠膏采用减压干燥，过100目筛，得A品； (b)包合物制备按冰片e _环糊精质量比1 : 6-10称取e -环糊精-CD)，P-环糊精加入蒸馏水制成P-CD饱和溶液，在4(TC下滴加冰片的乙醇溶液，搅拌l-2h，置冰箱内冷藏20-30h，过滤，用蒸馏水洗去部分未包合的13 _00，401:下干燥2处，粉碎，过100目筛，得B品； (c)滴丸制备将A品和B品混合均匀得C品；取基质PEG4000 : PEG6000按2-1 : l-2的质量比在75t:下加热熔融；按照c品混合基质=i : 2-3的质量比例将c品加入到熔融的基质中，充分搅拌均匀，在75t:下保温得D品；最后将D品滴制成丸。 按照本上述方案得到的丸剂药物的有益效果 本专利技术所涉及的益心脑滴丸，经现代药理学研究，黄芪中的黄芪总皂苷、三七中三七总皂苷、红花中的红花黄色素、栀子中的提取物、冰片中右旋龙脑等这些物质，可以有效扩张冠状动脉，降低血管阻力，增加冠脉供血；促进纤维蛋白降解，提高机体纤溶活性；提高红细胞的变形能力，减少红细胞破裂，降低血液黏度，改善血液流变学；抑制血小板聚集，延长血栓形成时间，延长凝血酶时间；逆转心室肥厚；清除自由基，提高心肌缺血预适应，保护心肌细胞，这证明了益心脑滴丸对心脑血管疾病的发生发展有积极的预防和治疗作用。 本专利技术所涉及的益心脑滴丸，采用水溶性聚乙二醇固体分散技术，将药物的有效成分以分子、胶体、无定形或超细状态分散于水溶性载体中，提高药物的分散度，减小药物粒度，使比表面积增加，而载体又为水溶性物质，从而改善了药物的溶解性能，加快溶出速度，提高生物利用度，提高了临床疗效，达到速效目的，适用于心脑血管疾病的治疗。 本专利技术所涉及的益心脑滴丸可用于口服或舌下含服，可使药物中有效成分与粘膜表面充分接触，通过粘膜上皮细胞吸收，直接进入循环系统。舌下给药，可不经过胃肠道和肝脏直接进入循环系统，有效避免首过效应，具有生物利用度高、服药方便、副作用小等特点。 临床治疗冠状动脉硬化、心绞痛等类型心脏病150余例，治愈120，有效率80% 。胸闷气短症状患者95例，治愈50例，好转34例，有效率达到90 % 。典型病例 1患者齐某，男，76岁。患冠状动脉硬化心脏病、心绞痛十余年，目前出现面色苍白，精神萎靡，腰酸膝软，胸闷，胸前区压榨感，痛彻左肩背，舌质紫黯，脉沉涩而短，心电图提示STv「V6下降0. 3mv，Tv「V6呈低平，双向，倒置。经服用益心脑滴丸5个月，面色红润，精神振奋，胸痛未在发作，其他诸症，亦渐消失。复查心电图显示，ST恢复至基线水平。 2患者曲某，男，71岁。胸闷气短，心前区隐痛不适已一年有余，多在恼怒、劳累情况下发作。近日来因劳累过度，心痛发作频繁，汗出肢冷，且胸痹持续时间长，伴有口干纳少。脉弦细，沉取无力，舌苔薄。经益心脑滴丸调制半年，心绞痛基本未发作，上述症状均有改善。目前该患者仍在服用益心脑滴丸，以资巩固。 3患者胡某，女，56岁，患者自2007年8月诊断为病毒性心肌炎，住院治疗后仍迁延不愈。就诊时心电图示提示ST断压低，心肌缺血；频发室性早搏。伴有心前区隐痛不适，胸闷气短，夜寐不宁等症，脉沉涩。经益心脑滴丸调制20天，自感症状减轻。后继续服药三月有余，患者胸部窒闷疼痛消失，早搏消失，诸症减轻。嘱其坚持服药四个月，以巩固疗效。2008年4月再次来诊，心电图未见异常，诸症消失。 4患者张某，男本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种中药益心脑滴丸，其特征是由下列原料药物按重量比组成：黄芪１３－１７份、三七５－７份、红花８－１０份、栀子８－１０份、冰片１－１．５份。

【技术特征摘要】
一种中药益心脑滴丸，其特征是由下列原料药物按重量比组成黄芪13-17份、三七5-7份、红花8-10份、栀子8-10份、冰片1-1.5份。2. 根据权利要求1所述的中药益心脑滴丸，其特征是由下列原料药物组成黄芪15 份、三七6份、红花9份、栀子9份、冰片0. 5份。3. —种中药益心脑滴丸的制备方法，其特征是包括以下步骤(a) 提取物制备将黄芪、三七、栀子、红花粉碎成粗粉，50%乙醇浸渍2处，12倍质量进 行渗漉，收集漉液，漉液减压浓縮回收乙醇，浓縮至相对密度1. 30 1. 32(60 70°C )的稠 膏，将浓縮所得稠膏采用减压干燥，过100目筛，得A品；(b) 包合物制备按冰片P-环糊精质量比l : 6-10称取e-环糊精，e-环糊精加 入蒸馏水制成P-CD饱和溶液，在4(TC下滴加冰片的乙醇溶液，搅拌l-2h，置冰箱内冷藏 20-30h，过滤，用蒸馏水洗去部分未包合的P-CD，4(TC下干燥20-30h，粉碎，过100目筛，得B品5(c) 滴丸制备将A品和B品混合均匀得C品；取基质PEG4000 : PEG6000按2-1 : 1-2的质量比在75t...

【专利技术属性】
技术研发人员：李晓妮，张剑宇，张晓霞，张艳利，杨兴鑫，
申请(专利权)人：山西医科大学，
类型：发明
国别省市：14[中国|山西]