【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物的制剂及其制备方法领域，具体是一种熊去氧胆酸片及其制备方法。
技术介绍
1、熊去氧胆酸(ursodeoxycholic acid)，化学名称为3α，7β-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸，化学结构式如下：
2、
3、熊去氧胆酸是一种用于胆汁淤积性肝病治疗的重要药物，也是熊胆的关键有效成分。熊胆作为中药，最早载于《神农本草经》，功能主治为清热、平肝、明目。作为化学药物，熊去氧胆酸自1902年在北极熊胆汁中被发现以来，1957年首次在日本上市，20世纪70年代首先在日本开始用于治疗胆结石，80年代首次在欧洲开始用于治疗胆汁淤积性肝病，目前已有60多年的临床应用史。熊去氧胆酸不仅可以促使胆固醇结石溶解，还可以替换人体胆汁酸池中具有细胞损伤作用的疏水性胆汁酸，从而发挥保护胆管上皮细胞、抑制肝细胞凋亡、调节肝细胞免疫、刺激胆汁分泌等药理作用。目前，熊去氧胆酸全球获批的主要适应症为胆固醇性胆囊结石、胆汁郁积性肝病和胆汁反流性胃炎，尤其是治疗原发性胆汁性肝硬化的一线药物。
4、熊去氧胆酸稳定性不好，在制备和存储过程中，易产生杂质，目前，国内产品以及市售制剂均采用湿法制粒，制备工艺复杂，且制备中需要加入水等溶剂，增加产品不稳定风险，从而影响产品质量和疗效。
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于提供一种熊去氧胆酸片及其制备方法，以解决上述
技术介绍
中提出的问题。
2、为实现上述目的，本专利技术提供如下技术方案：
3、一种熊去
4、优选的，所述熊去氧胆酸片组分如下(重量份)：熊去氧胆酸500份，微晶纤维素20-30份，聚维酮10-18份，交联聚维酮10-15份，聚山梨酯1-3份，滑石粉6-10份，二氧化硅3-6份，硬脂酸镁3-6份。
5、优选的，所述熊去氧胆酸片组分如下(重量份)：熊去氧胆酸500份，微晶纤维素23份，聚维酮15份，交联聚维酮12.5份，聚山梨酯2份，滑石粉8.5份，二氧化硅4份，硬脂酸镁5份。
6、作为本专利技术进一步的方案：所述熊去氧胆酸的粒径为d90≤30μm，d50≤10μm。
7、作为本专利技术进一步的方案：本专利技术还公开了一种所述的熊去氧胆酸片的制备方法，具体包括以下步骤：
8、(1)将熊去氧胆酸、微晶纤维素、聚维酮、交联聚维酮、聚山梨酯、滑石粉、二氧化硅加入混合机内，混合均匀；
9、(2)将步骤(1)的混合物进行干法制粒；
10、(3)将步骤(2)得到的颗粒，加入二氧化硅和硬脂酸镁混合均匀；
11、(4)将步骤(3)得到的总混颗粒，经压片机压片，得到所述熊去氧胆酸片。
12、作为本专利技术进一步的方案：所述步骤(1)中，混合时间为5-20min。
13、作为本专利技术进一步的方案：所述步骤(2)中，干法制粒参数如下：喂料速度：100-200rpm，压轮压力：30-80kn，压轮转速：10-20rpm，压轮间距：0.8-1.3mm。
14、作为本专利技术进一步的方案：所述步骤(2)中，干法制粒后颗粒需要整粒，整粒筛网孔径1.0-2.0mm，第一次整粒后颗粒过60目筛网，60目以下颗粒需二次干法制粒和整粒。
15、作为本专利技术进一步的方案：所述步骤(4)中压片硬度为80-150n。
16、作为本专利技术进一步的方案：利用本专利技术所述制备方法制备得到的熊去氧胆酸片的外形为异形片，带刻痕，片重为500-600mg。
17、与现有技术相比，本专利技术的有益效果是：与现有技术相比，本专利技术具体如下优点：
18、(1)本专利技术采用干法制粒，直接将混合物压制成片状物，再整粒成合适的颗粒，未使用任何溶剂，产品稳定好，解决熊去氧胆酸在生产和储存过程中易产生降解杂质的问题，提高了患者用药的安全有效性。
19、(2)熊去氧胆酸原料属于bcs2类药物，属于难溶性药物，本专利技术使用的原料经过微粉化处理，能够提高溶解度，改善生物利用度。
20、(3)本专利技术使用干粉制粒工艺制备熊去氧胆酸片，所选辅料与市售制剂一致，避免了因使用其他辅料而导致生物不等效性的风险。
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1.一种熊去氧胆酸片，其特征在于，所述熊去氧胆酸片由干法制粒生产得到，其组分如下(重量份)：熊去氧胆酸500份，微晶纤维素20-40份，聚维酮8-20份，交联聚维酮8-20份，聚山梨酯1-4份，滑石粉5-10份，二氧化硅2-8份，硬脂酸镁2-8份。
2.根据权利要求1所述的一种熊去氧胆酸片，其特征在于，所述熊去氧胆酸片组分如下(重量份)：熊去氧胆酸500份，微晶纤维素20-30份，聚维酮10-18份，交联聚维酮10-15份，聚山梨酯1-3份，滑石粉6-10份，二氧化硅3-6份，硬脂酸镁3-6份。
3.根据权利要求2所述的一种熊去氧胆酸片，其特征在于，所述熊去氧胆酸片组分如下(重量份)：熊去氧胆酸500份，微晶纤维素23份，聚维酮15份，交联聚维酮12.5份，聚山梨酯2份，滑石粉8.5份，二氧化硅4份，硬脂酸镁5份。
4.根据权利要求3所述的一种熊去氧胆酸片，其特征在于，所述熊去氧胆酸的粒径为d90≤30μm，d50≤10μm。
5.制备如权利要求1-4任一项所述的一种熊去氧胆酸片的方法，其特征在于，包括以下步骤：
6.根
7.根据权利要求5所述的一种熊去氧胆酸片的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中，干法制粒参数如下：喂料速度：100-200rpm，压轮压力：30-80KN，压轮转速：10-20rpm，压轮间距：0.8-1.3mm。
8.根据权利要求5或7所述的一种熊去氧胆酸片的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中，干法制粒后颗粒需要整粒，整粒筛网孔径1.0-2.0mm，第一次整粒后颗粒过60目筛网，60目以下颗粒需二次干法制粒和整粒。
9.根据权利要求5所述的一种熊去氧胆酸片的制备方法，其特征在于，所述步骤(4)中压片硬度为80-150N。
10.根据权利要求5所述的一种熊去氧胆酸片的制备方法，其特征在于，利用所述制备方法制备得到的熊去氧胆酸片的外形为异形片，带刻痕，片重为500-600mg。
...【技术特征摘要】
1.一种熊去氧胆酸片，其特征在于，所述熊去氧胆酸片由干法制粒生产得到，其组分如下(重量份)：熊去氧胆酸500份，微晶纤维素20-40份，聚维酮8-20份，交联聚维酮8-20份，聚山梨酯1-4份，滑石粉5-10份，二氧化硅2-8份，硬脂酸镁2-8份。
2.根据权利要求1所述的一种熊去氧胆酸片，其特征在于，所述熊去氧胆酸片组分如下(重量份)：熊去氧胆酸500份，微晶纤维素20-30份，聚维酮10-18份，交联聚维酮10-15份，聚山梨酯1-3份，滑石粉6-10份，二氧化硅3-6份，硬脂酸镁3-6份。
3.根据权利要求2所述的一种熊去氧胆酸片，其特征在于，所述熊去氧胆酸片组分如下(重量份)：熊去氧胆酸500份，微晶纤维素23份，聚维酮15份，交联聚维酮12.5份，聚山梨酯2份，滑石粉8.5份，二氧化硅4份，硬脂酸镁5份。
4.根据权利要求3所述的一种熊去氧胆酸片，其特征在于，所述熊去氧胆酸的粒径为d90≤30μm，d50≤10μm。
5.制备如权利要求1-4任一项...
【专利技术属性】
技术研发人员：朱礼根，杜坤，王哲，江中赞，姚磊，夏玉明，
申请(专利权)人：安徽贝克生物制药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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