【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物制剂，具体涉及一种恩杂鲁胺口腔崩解片及其制备方法。
技术介绍
1、前列腺癌是男性最常见的恶性肿瘤之一，雄激素在其发生和发展过程中起着至关重要的作用。在早期，前列腺癌对雄激素依赖性很高，因此激素治疗称为首选治疗方法，然而，长期使用激素治疗会导致前列腺癌细胞对雄激素产生耐药性，称为激素耐药性前列腺癌。
2、恩杂鲁胺作为第二代非类固醇类雄激素受体拮抗剂，是对传统类固醇类雄激素受体拮抗剂(如比卡鲁胺)的进一步改进。恩杂鲁胺于2012年获得美国fda批准，逐渐成为激素敏感性和激素耐药性前列腺癌治疗的主要药物之一。
3、恩杂鲁胺作为一种新型的抗雄激素药物，通过多种机制干扰雄激素在前列腺癌细胞中的作用，它通过结合到雄激素受体，抑制受体的激活和核转位，从而阻断雄激素的信号传导途径，抑制肿瘤细胞的增值和存活，此外，恩杂鲁胺还干扰雄激素受体与dna结合的过程，从而进一步抑制癌细胞的生长。
4、恩杂鲁胺属于非类固醇类雄激素受体拮抗剂，与雄激素受体结合并阻止雄激素的结合。与传统类固醇类雄激素受体拮抗剂不同，恩杂鲁胺的结构和作用机制使其具有更高的亲和力和特异性，从而更有效地抑制雄激素受体信号通路，同时，还抑制雄激素受体的转录活性。这种双重作用机制使其在激素敏感性前列腺癌中表现出更强的抗肿瘤活性，并对激素耐药性前列腺癌也显示出部分抑制作用。恩杂鲁胺能够穿越血脑屏障，进入中枢神经系统，这对于治疗转移至脑部的前列腺癌和脑转移的患者至关重要，因为大多数其他治疗药物无法有效进入脑组织，相比传统的类固醇类雄激素受
5、目前的恩杂鲁胺通常为普通片剂型，存在口服困难的问题，尤其是老年患者或有吞咽障碍的病人，而且服用量大，药物的生物利用度比较低，制备工艺的要求也比较高。
技术实现思路
1、基于
技术介绍
中存在的问题，本专利技术的目的在于提供一种恩杂鲁胺口腔崩解片及其制备方法，解决了现有技术中服用量大、制备工艺要求高、不给水条件下给药相对不足等问题。
2、本专利技术通过下述技术方案实现：
3、第一方面，本申请提供一种恩杂鲁胺口腔崩解片，包括恩杂鲁胺和辅料，所述辅料包括填充剂、粘合剂、崩解剂、矫味剂、助流剂和润滑剂。
4、本专利技术中的分子鲁胺口腔崩解片相比于普通片剂型，可以在口腔中迅速溶解，患者可以轻松地将药片放在舌下或口腔中，无需水和咀嚼就能服用，这对吞咽药物有困难的患者尤为重要，尤其是老年患者或有吞咽障碍的病人；由于口腔崩解片在口腔中溶解，药物成分可以更快地被吸收到血液中，从而加快药物的起效时间，这对于需要迅速控制病情的患者，特别是疼痛或者症状明显的情况下尤为重要；口腔崩解片的制剂特点使得药物成分更易被吸收，从而提高了药物的生物利用度，减少了药物的浪费。
5、进一步的，按重量百分比计，所述恩杂鲁胺的用量为10％～30％，填充剂的用量为58％～84％，粘合剂的用量为0.6％～4％，崩解剂的用量为0.6％～3％，矫味剂的用量为0.1％～1％，助流剂的用量为1％～5％。
6、进一步的，所述填充剂包括包括甘露醇、预胶化淀粉、玉米淀粉、微晶纤维素、麦芽糊精、乳糖中的任意一种或多种组合。
7、其中甘露醇可以是甘露醇50c、甘露醇160c、甘露醇100sd、甘露醇200sd中的任意一种或多种组合。
8、其中微晶纤维素可以是微晶纤维素101、微晶纤维素102、微晶纤维素112和微晶纤维素802中的任意一种或多种组合。
9、进一步的，所述填充剂包括第一填充剂和第二填充剂；所述第一填充剂为甘露醇与预胶化淀粉的混合物；所述第二填充剂为微晶纤维素；所述第一填充剂与所述第二填充剂的用量比为(8～30)：(30～50)。
10、进一步的，所述粘合剂包括羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素和交联聚维酮中的一种或多种组合。
11、进一步的，所述崩解剂包括羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素、交联聚维酮中的任意一种或多种组合。
12、进一步的，所述矫味剂包括卵磷脂、安赛蜜、山梨醇中的任意一种或多种。
13、进一步的，所述助流剂包括胶态二氧化硅、滑石粉、磷酸钙、硅酸镁、三硅酸镁中的任意一种或多种。
14、进一步的，所述口腔崩解片的剂型包括刻痕片，硬度为40n～100n。
15、第二方面，本申请提供一种恩杂鲁胺口腔崩解片的制备方法，包括以下步骤：
16、将恩杂鲁胺、第一填充剂、崩解剂混合均匀，得到初混液，备用；
17、将粘合剂加入水或乙醇中混合，得到粘合剂溶液，备用；
18、将初混液加入到流化床中，加入粘合剂溶液制备恩杂鲁胺细颗粒；
19、向制备好的恩杂鲁胺细颗粒中加入第二填充剂、崩解剂、矫味剂、助流剂和润滑剂后，混压均匀，得到恩杂鲁胺口腔崩解片。
20、本专利技术与现有技术相比，具有如下的优点和有益效果：
21、(1)本专利技术中的分子鲁胺口腔崩解片相比于普通片剂型，可以在口腔中迅速溶解，患者可以轻松地将药片放在舌下或口腔中，无需水和咀嚼就能服用，这对吞咽药物有困难的患者尤为重要，尤其是老年患者或有吞咽障碍的病人；由于口腔崩解片在口腔中溶解，药物成分可以更快地被吸收到血液中，从而加快药物的起效时间，这对于需要迅速控制病情的患者，特别是疼痛或者症状明显的情况下尤为重要；口腔崩解片的制剂特点使得药物成分更易被吸收，从而提高了药物的生物利用度，减少了药物的浪费；
22、(2)本专利技术将普通胶囊开发成恩杂鲁胺口腔崩解片，提高了特殊人群的用药依从性；
23、(3)本专利技术的制备工艺简单，制片难度低；
24、(4)本专利技术制备的恩杂鲁胺口腔崩解片的溶出度15分钟超过了90％，崩解时间在1分钟内，并通过加入的矫味剂掩盖了恩杂鲁胺的味道，使口腔崩解片的口感更能被接受；
25、(5)本专利技术制备的恩杂鲁胺口腔崩解片的稳定性好、重复性好、耐受性好，在加速条件下放置6个月后，含量和杂质几乎没有变化；
26、(6)本专利技术制备的恩杂鲁胺口腔崩解片在压片过程中无裂片现象发生，制备得到的片剂质量好、片重差异小。
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1.一种恩杂鲁胺口腔崩解片，其特征在于，包括恩杂鲁胺和辅料，所述辅料包括填充剂、粘合剂、崩解剂、矫味剂、助流剂和润滑剂。
2.根据权利要求1所述的一种恩杂鲁胺口腔崩解片，其特征在于，按重量百分比计，所述恩杂鲁胺的用量为10％～30％，填充剂的用量为58％～84％，粘合剂的用量为0.6％～4％，崩解剂的用量为0.6％～3％，矫味剂的用量为0.1％～1％，助流剂的用量为1％～5％。
3.根据权利要求1或2所述的一种恩杂鲁胺口腔崩解片，其特征在于，所述填充剂包括包括甘露醇、预胶化淀粉、玉米淀粉、微晶纤维素、麦芽糊精、乳糖中的任意一种或多种组合。
4.根据权利要求1或2所述的一种恩杂鲁胺口腔崩解片，其特征在于，所述填充剂包括第一填充剂和第二填充剂；所述第一填充剂为甘露醇与预胶化淀粉的混合物；所述第二填充剂为微晶纤维素；所述第一填充剂与所述第二填充剂的用量比为(8～30)：(30～50)。
5.根据权利要求1或2所述的一种恩杂鲁胺口腔崩解片，其特征在于，所述粘合剂包括羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素和交联聚维酮中的一种或多种组合。
7.根据权利要求1或2所述的一种恩杂鲁胺口腔崩解片，其特征在于，所述矫味剂包括卵磷脂、安赛蜜、山梨醇中的任意一种或多种。
8.根据权利要求1或2所述的一种恩杂鲁胺口腔崩解片，其特征在于，所述助流剂包括胶态二氧化硅、滑石粉、磷酸钙、硅酸镁、三硅酸镁中的任意一种或多种。
9.根据权利要求1或2所述的一种恩杂鲁胺口腔崩解片，其特征在于，所述口腔崩解片的剂型包括刻痕片，硬度为40N～100N。
10.一种权利要求1～9任意一项所述的恩杂鲁胺口腔崩解片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
...【技术特征摘要】
1.一种恩杂鲁胺口腔崩解片，其特征在于，包括恩杂鲁胺和辅料，所述辅料包括填充剂、粘合剂、崩解剂、矫味剂、助流剂和润滑剂。
2.根据权利要求1所述的一种恩杂鲁胺口腔崩解片，其特征在于，按重量百分比计，所述恩杂鲁胺的用量为10％～30％，填充剂的用量为58％～84％，粘合剂的用量为0.6％～4％，崩解剂的用量为0.6％～3％，矫味剂的用量为0.1％～1％，助流剂的用量为1％～5％。
3.根据权利要求1或2所述的一种恩杂鲁胺口腔崩解片，其特征在于，所述填充剂包括包括甘露醇、预胶化淀粉、玉米淀粉、微晶纤维素、麦芽糊精、乳糖中的任意一种或多种组合。
4.根据权利要求1或2所述的一种恩杂鲁胺口腔崩解片，其特征在于，所述填充剂包括第一填充剂和第二填充剂；所述第一填充剂为甘露醇与预胶化淀粉的混合物；所述第二填充剂为微晶纤维素；所述第一填充剂与所述第二填充剂的用量比为(8～30)：(30～50)。
<...【专利技术属性】
技术研发人员：杨依军，谢龙，
申请(专利权)人：四川鲁徽制药有限责任公司，
类型：发明
国别省市：
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