本发明专利技术提供了二咖啡酰奎宁酸在制备脑神经保护剂的药物中的用途，该药物可用于治疗缺血性中风。本发明专利技术还提供了一种脑神经保护剂的药物组合物。药效试验研究表明，二咖啡酰奎宁酸类成分是新的一类具有较好脑神经保护的有效成分，具有促进体外大脑皮层神经细胞存活和抗氧化作用，且具有一定透过血脑屏障能力。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及二咖啡酰奎宁酸的新用途，具体地，是在制备脑神经保护剂的药物中的用途，属医药领域。
技术介绍
中风病又名卒中，是以突然昏仆、半身不遂、口舌歪斜、言语蹇涩或不语、偏身麻木为主症，并具有起病急、变化快的特点，好发于中老年的一种疾病，是中老年人的常见多发病，严重威胁着人类的生存和健康。本病相当于西医学的缺血性脑血管病(Ischemic Cerebral vascular Disease, ICVD)，亦称缺血性卒中，具有较高的病死率及致残率，严重威胁着人类的健康和生命安全(饶明俐，林世和.脑血管疾病.人民卫生出版社，2002. 172)。作为一种常见病、多发病，ICVD尤其是局限性脑梗死已经与心脏病、恶性肿瘤并列多数国家的三大致死疾病。流行病学调査发现，我国属于该病高发地区之一 (陈捷.缺血性脑卒中的流行病'学.实用心脑肺血管病杂志.2000， 8(3): 179 181)。祖国医学认为，中风病其病位在脑，与心、肾、肝、脾密切相关，为本虚标实之证，病因病机复杂，本虚在于肝肾不足，气虚血少；标实乃肝风内动，风火相煽，火热内郁，痰湿壅盛，最终导致痰瘀内阻，随气机上逆，扰乱清空，蒙蔽清窍，成上实下虚，阴阳不相维系之危急证候。其突然昏仆不省人事之症状，又可纳入窍闭神昏之范畴。据统计，在中风的证候分类中，血瘀证为主导地位，占中风病的73%以上(陶根鱼，杜晓泉.益气活血法在缺血性中风病中的地位[J].陕西中医学院学报，1998， 21 (3):1)。缺血性中风的病机虽然复杂，但归结起来，主要矛盾在于瘀血阻滞。近IO年来，中、西医界对活血化瘀法治疗缺血性中风进行了深入的临床及实验研究，活血化瘀法治疗缺血性中风病的疗效已基本得到肯定，其临床报道也较多。李祖蔑，二咖啡酰奎宁酸(dicaffeoylquinic acids， DCQ)药理实验研究进展，医学综述2004年第10巻第4期，报道了，报道了二咖啡酰奎宁酸是一类由奎宁酸(quinc acid)与数目不等的咖啡酸(caffeic acid)通过酯化反应综合而成的酚酸类天然成分，广泛存在于植物界如金银花、旋覆花、苍耳等中药及茶叶、山楂等果树中。目前报道DCQ的抗氧化、抗炎、抗病毒、抗纤维化、抑制平滑肌收縮、降血脂等诸多作用。如,利申请号99105113. 0， 专利技术名称1, 5-二-O-咖啡酰奎宁酸衍生物的制备方法，公开了 1， 5-二-O-咖啡酰奎宁酸衍生物的制备方法；申请号03141616.0 ，专利技术名称灯盏花 素和二咖啡酰奎宁酸药物组合及其应用，公开了灯盏细辛中提取的有效部位 灯盏花素和二咖啡酰奎宁酸组合及其在治疗急、慢性肝病中的新用途；申请 号03117754.9 ，专利技术名称灯盏细辛酚及其制备方法和在制药中的应用， 公开了灯盏细辛酚有效部位包括灯盏乙素及二咖啡酰奎宁酸的制备方法及在 治疗心脑血管疾病、老年痴呆疾病、防治高脂疾病的药用中的应用。申请号 96101141.6 ,专利技术名称二咖啡酰氧基奎宁酸在制药中的应用，公开了 3,4-二咖啡酰奎宁酸、3, 5-二咖啡酰奎宁酸的制备及药物组合在心脑血管疾病中 的应用。申请号03117753，专利技术名称飞蓬酯乙及其制备方法和在制药中 的应用，公开了新咖啡酸酯类化合物飞蓬酯乙，提取分离方法及作为治疗心 脑血管疾病药物。目前尚无报道二咖啡酰奎宁酸用于脑神经保护剂的用途，也没有将1, 5-二咖啡酰奎宁酸、4,5-二咖啡酰奎宁酸、3，4-二咖啡酰奎宁酸、3，5-二咖啡 酰奎宁酸等二咖啡酰奎宁酸为原料单独或联合用药的相关报道。
技术实现思路
本专利技术的技术方案是提供了二咖啡酰奎宁酸的新用途，具体地，是在制 备脑神经保护剂的药物中的用途。本专利技术还提供一种脑神经保护剂药物组合 物。本专利技术提供了二咖啡酰奎宁酸在制备脑神经保护剂的药物中的用途。 其中，所述的药物是治疗缺血性中风的药物。其中，所述的二咖啡酰奎宁酸为1，5-二咖啡酰奎宁酸、4,5-二咖啡酰奎 宁酸、3，4-二咖啡酰奎宁酸、3，5-二咖啡酰奎宁酸， 结构如下<formula>formula see original document page 5</formula>1，5-二咖啡酰奎宁酸4，5-二咖啡酰奎宁酸 3，4-二咖啡酰奎宁酸OH3，5-二咖啡酰奎宁酸。 本专利技术提供了一种脑神经保护剂的药物组合物，它是由1，5-二咖啡酰奎 宁酸、4， 5-二咖啡酰奎宁酸、3, 4-二咖啡酰奎宁酸、3， 5-二咖啡酰奎宁酸中 的一种其一种以上混合为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅料性成分 制备而成的药剂。进一步优选地，它是由1， 5-二咖啡酰奎宁酸、4， 5-二咖啡酰奎宁酸、3， 4-二咖啡酰奎宁酸、3，5-二咖啡酰奎宁酸为活性成分配伍制备而成的药剂，其 重量配比为1， 5-二咖啡酰奎宁酸1-10份、4，5-二咖啡酰奎宁酸1-10份、3，4-二細 啡酰奎宁酸1-10份、3， 5-二咖啡酰奎宁酸1-10份。其中，所述的1，5-二咖啡酰奎宁酸和3， 4-二咖啡酰奎宁酸来源于灯盏 细辛Erigeron breviscapus (Vant.) Hand. — Mazz.药材，具体提取分离方 法为用95呢乙醇60L， 70义乙醇20L乙醇渗漉，真空减压回收乙醇。乙酸乙酯 层浸膏，常压硅胶柱层析和反相C18柱层析反复纯化可得到1， 5-二咖啡酰奎 宁酸和3, 4-二咖啡酰奎宁酸。本专利技术四个化合物均为公知的化合物，可按下述文献进行提取(I. Merfort. Caff eoylquinicacids from flowers of arnica Montana and arnicachamissonis[J]. Phytochemistry, 1992, 31 (6) :2111. H. Morshita. Chromatog raphic separation and identification of naturally occurring chlorogenic acids by 'Hnuclearmagnetic resonacespec-troscopy and masss pectrometry[J]. Chromatography, 1984,315:253. Barbaran Ti咖ermann， Joseph Hoffmann. Constituents of chrysothamnus paniculatus3:3， 4， 5—tricaifeoylquinicacid and 3， 4，-3， 5- and 4, 5-dicaffeoylquinicacids[J]. J. Nat. Prod, 1983， 46(3) :578.滕荣伟，等. 白花刺参中的咖啡酰基奎宁酸成分.波谱学杂志，2002， 19(2) :167~174) '其中，所述的制剂为注射剂、滴丸或气雾剂。本专利技术还提供了药物组合物在制治疗备缺血性中风的药物中的用途。本专利技术提供的一种治疗缺血性中风的药物组合物，可以通过如下技术方 案来实现1、从灯盏细辛中提取各化合物，然后加入药学上可接受的辅料或 辅助性成分制备而成的制剂。2、也可以采用市售或植物来源的二咖啡酰奎宁 酸为原料，然后本文档来自技高网...
【技术保护点】
二咖啡酰奎宁酸在制备脑神经保护剂的药物中的用途。
【技术特征摘要】
CN 2008-8-6 200810045740.11、二咖啡酰奎宁酸在制备脑神经保护剂的药物中的用途。2、 根据权利要求1所述的用途，其特征在于所述的药物是治疗缺血性 中风的药物。3、 根据权利要求1所述的用途，其特征在于所述的二咖啡酰奎宁酸为1， 5-二咖啡酰奎宁酸、4， 5-二咖啡酰奎宁酸、3， 4-二咖啡酰奎宁酸或3， 5-二咖啡酰奎宁酸，结构如下4，5-二咖啡酰奎宁酸 3，4-二咖啡酰奎宁酸OH3,5-二咖啡酰奎宁酸。4、 一种脑神经保护剂的药物组合物，其特征在于它是由1，5-二咖啡 酰奎宁酸、4,5-二咖啡酰奎宁酸、3，4-二咖啡酰奎宁酸、3，5-二...
【专利技术属性】
技术研发人员：张艺，孟宪丽，张静，
申请(专利权)人：成都中医药大学，
类型：发明
国别省市：90[]
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