【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药，具体涉及蟛蜞菊内酯在制备用于预防或治疗非酒精性脂肪性肝病，尤其是治疗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用。
技术介绍
1、非酒精性脂肪性肝病(nonalcoholic fatty liver disease，nafld)是全球范围内最常见的慢性肝病。据统计全球约30％的人口受到nafld的影响，并且呈上升趋势。nafld是以肝实质细胞脂质累积和脂肪变性为特征的系列疾病的统称，非酒精性脂肪性肝炎(nonalcoholic steatohepatitis,nash)是nafld的进展期，除脂肪变性外，还伴有炎症浸润、纤维化和肝细胞气球样变等。nash不仅造成慢性肝损伤，而且更容易进展为肝硬化或肝癌，同时也是肝移植的主要原因。目前为止尚无药物被批准用于治疗nash。
2、中药来源的天然小分子药物具有化学结构丰富、药理活性多样等特点，从中药中发现新的抗nash先导化合物是目前研究热点。蟛蜞菊内酯(wedelolactone，wed)是药用植物墨旱莲(eclipta prostrata l.)和金盏蟛蜞菊(wedelia calenulacea)中的主要活性成分。研究表明，香豆草醚类化合物蟛蜞菊内酯具有保护急性肝损伤、抗炎、神经保护、抗肺纤维化、促骨分化、抗癌等药理作用。蟛蜞菊内酯的cas号为524-12-9，分子量为314.25，结构式如下：
3、
4、目前尚未见有蟛蜞菊内酯用于治疗nash的相关报道，仅见到通过将含有蟛蜞菊内酯的组合物(参见200710041068.4、2007100
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于提供蟛蜞菊内酯防治非酒精性脂肪性肝病的应用。
2、为达到上述目的，本专利技术采用了以下技术方案：
3、本专利技术采用mcd饮食和hfhc饮食诱导非酒精性脂肪性肝炎(nash)模型评价蟛蜞菊内酯(wed)抗nash作用。肝脏he染色结果显示：与模型组相比，给予蟛蜞菊内酯40mg/kg和80mg/kg后脂滴空泡数量明显减少，肝细胞气球样变和炎症浸润改善。其次天狼猩红染色结果显示：蟛蜞菊内酯给药组纤维化指标也明显改善；油红o染色结果也显示：蟛蜞菊内酯给药组脂滴积累情况明显改善。此外，蟛蜞菊内酯给药组血清中alt、ast和肝脏中tc、tg的含量也明显降低，也提示蟛蜞菊内酯可以降低长期饮食诱导下的慢性肝损伤。
4、本专利技术还采用棕榈酸和油酸(即oa+pa，简称po)诱导人正常肝细胞l02并评价蟛蜞菊内酯体外药理作用，结果显示：蟛蜞菊内酯能够显著降低oa+pa诱导的脂质累积。
5、以上结果首次证实，蟛蜞菊内酯这一植物来源天然化合物单体具有改善肝脏脂肪变性和肝细胞气球样变以及抗肝纤维化的功效，能够用于预防或治疗nash等非酒精性脂肪性肝病。
6、在将蟛蜞菊内酯制备为用于防治nash等非酒精性脂肪性肝病的药物时，选用的辅料为药学上可接受的任何种类的物质或其组合，并制成如片剂、颗粒剂、胶囊、滴丸、缓释剂、口服液、注射剂等剂型。
7、本专利技术的有益效果体现在：
8、本专利技术采用的蟛蜞菊内酯安全性良好，且体内外实验证实了蟛蜞菊内酯抗nash的新用途，使得蟛蜞菊内酯有望开发为新型抗nash药物，具有广阔的市场前景。
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1.蟛蜞菊内酯在制备用于预防或治疗非酒精性脂肪性肝病的药物中的应用。
2.蟛蜞菊内酯在制备用于预防或治疗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用。
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于：所述蟛蜞菊内酯降低肝脏脂肪变性。
4.根据权利要求2所述的应用，其特征在于：所述蟛蜞菊内酯改善肝纤维化。
5.根据权利要求2所述的应用，其特征在于：所述蟛蜞菊内酯改善肝脏炎症浸润。
6.根据权利要求2所述的应用，其特征在于：所述蟛蜞菊内酯改善肝脏中肝细胞气球样变。
7.根据权利要求2所述的应用，其特征在于：所述非酒精性脂肪性肝炎是饮食诱导的。
8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于：所述饮食诱导具体为蛋氨酸和胆碱缺乏饮食，或者为高脂高胆固醇饮食。
9.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于：所述药物还包括药学上可接受的辅料。
10.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于：所述药物的剂型为片剂、颗粒剂、胶囊、滴丸、缓释剂、口服液或注射剂。
【技术特征摘要】
1.蟛蜞菊内酯在制备用于预防或治疗非酒精性脂肪性肝病的药物中的应用。
2.蟛蜞菊内酯在制备用于预防或治疗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用。
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于：所述蟛蜞菊内酯降低肝脏脂肪变性。
4.根据权利要求2所述的应用，其特征在于：所述蟛蜞菊内酯改善肝纤维化。
5.根据权利要求2所述的应用，其特征在于：所述蟛蜞菊内酯改善肝脏炎症浸润。
6.根据权利要求2所述的应用，其特征在于：所述...
【专利技术属性】
技术研发人员：王婧雯，张伟，高凯，许栋，赵美娜，陶星茹，
申请(专利权)人：中国人民解放军空军军医大学，
类型：发明
国别省市：
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