【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及抑制人血蛋白玻连蛋白(vn)的组合物和方法。
技术介绍
1、地图样萎缩是视网膜中心区域黄斑的慢性进行性变性，是晚期年龄相关的黄斑变性(amd)的一部分。该疾病与视网膜外组织、视网膜色素上皮和脉络膜毛细血管层的局部边界清晰的萎缩有关。其通常开始于中心凹周区域并且随着时间扩展累及中心凹，导致中心暗点和视觉锐度永久缺失。
2、据估计在2020年患有amd的人数超过1.96亿，且到2040年该数量预期增至2.88亿。amd进展的指示物包括出现脉络膜小疣，即视网膜下的卵石样钙化黄白色蛋白-脂质沉积。amd存在两种形式：渗出性(湿性)和非渗出性(干性)。尽管当前对于湿性amd有一些有希望的治疗法，但对于干性amd或地图样萎缩尚不存在fda批准的治疗法。对于干性amd或地图样萎缩需要有效的治疗法。
技术实现思路
1、在一个实施方案中，本专利技术提供一种抑制人血蛋白玻连蛋白的活性的方法。该方法包括施用抑制人血蛋白玻连蛋白的钙和羟基磷灰石结合位点的活性的组合物。在一些方面中，该组合物抑制amd相关的类脉络膜小疣形成。在一些方面中，该方法减少与amd相关的异位沉积物的量。在一些方面中，该方法防止形成与amd相关的异位沉积物。在一些方面中，该方法包括识别需要治疗以减少与amd相关的异位沉积物的量的患者。在一些方面中，人血蛋白玻连蛋白存在于人眼中。
2、在另一个实施方案中，组合物包括有效量的具有小于1,000道尔顿的分子量的有机化合物。
3、在另一个实施方
4、在另一个实施方案中，组合物还包括选自由以下组成的组的一者或多者：增稠剂、ph调节剂、润湿剂、稳定剂、增溶剂、防腐剂、清新剂和软膏基质。
5、在另一个实施方案中，增稠剂是结冷胶或黄原胶。
6、在另一个实施方案中，钙和羟基磷灰石结合位点是人血蛋白玻连蛋白的hx域。
7、在另一个实施方案中，有机化合物结合至hx域。
8、在另一个实施方案中，该方法用于治疗地图样萎缩或年龄相关的黄斑变性。
9、在另一个实施方案中，本专利技术提供一种眼用组合物，其包括有效量的具有小于1,000道尔顿的分子量的有机化合物；和选自由以下组成的组的一者或多者：增稠剂、ph调节剂、润湿剂、稳定剂、增溶剂、防腐剂、清新剂和软膏基质。
10、在另一个实施方案中，增稠剂是结冷胶或黄原胶。
11、在另一个实施方案中，ph调节剂选自由以下组成的组：盐酸、柠檬酸、磷酸、乙酸、氢氧化钠、氢氧化钾、硼酸、硼砂、碳酸钠、碳酸氢钠和三(羟甲基)氨基甲烷。
12、在另一个实施方案中，润湿剂选自由以下组成的组：甘油、羧甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甘露醇、聚乙烯醇(pva)和羟乙基纤维素。
13、在另一个实施方案中，眼用组合物是眼用溶液或眼用软膏。
14、在另一个实施方案中，眼用组合物用于治疗地图样萎缩或年龄相关的黄斑变性。
15、在另一个实施方案中，本申请提供一种治疗或预防人眼中脉络膜小疣形成的方法。该方法包括：识别需要治疗或预防眼中脉络膜小疣形成的患者；并且将有效量的抑制玻连蛋白-钙结合和/或玻连蛋白-羟基磷灰石结合的组合物施用于患者的眼睛。
16、在另一个实施方案中，本申请提供一种抑制人血蛋白玻连蛋白的活性的方法。该方法包括施用抑制玻连蛋白依赖性羟基磷灰石沉积的组合物。
17、在另一个实施方案中，人血蛋白玻连蛋白存在于人眼中。
18、在另一个实施方案中，该组合物包括有效量的具有小于1,000道尔顿的分子量的有机化合物。
19、在另一个实施方案中，该组合物是眼用组合物。
20、在另一个实施方案中，该组合物还包括选自由以下组成的组的一者或多者：增稠剂、ph调节剂、润湿剂、稳定剂、增溶剂、防腐剂、清新剂和软膏基质。
21、在另一个实施方案中，增稠剂是结冷胶或黄原胶。
22、在另一个实施方案中，该方法用于治疗地图样萎缩或年龄相关的黄斑变性。
23、在另一个实施方案中，本申请提供一种眼用组合物，其包括有效量的抑制玻连蛋白依赖性羟基磷灰石沉积且具有小于1,000道尔顿的分子量的有机化合物；和选自由以下组成的组的一者或多者：增稠剂、ph调节剂、润湿剂、稳定剂、增溶剂、防腐剂、清新剂和软膏基质。
24、在另一个实施方案中，增稠剂是结冷胶或黄原胶。
25、在另一个实施方案中，ph调节剂选自由以下组成的组：盐酸、柠檬酸、磷酸、乙酸、氢氧化钠、氢氧化钾、硼酸、硼砂、碳酸钠、碳酸氢钠和三(羟甲基)氨基甲烷。
26、在另一个实施方案中，润湿剂选自由以下组成的组：甘油、羧甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甘露醇、聚乙烯醇(pva)和羟乙基纤维素。
27、在另一个实施方案中，眼用组合物是眼用溶液或眼用软膏。
28、在另一个实施方案中，眼用组合物用于治疗地图样萎缩或年龄相关的黄斑变性。
29、在另一个实施方案中，本申请提供一种治疗或预防人眼中脉络膜小疣形成的方法。该方法包括：识别需要治疗或预防眼中脉络膜小疣形成的患者；并且将有效量的抑制玻连蛋白依赖性羟基磷灰石沉积的组合物施用于患者的眼睛。
30、在另一个实施方案中，该组合物包括：化学实体；和选自由以下组成的组的一者或多者：增稠剂、ph调节剂、润湿剂、稳定剂、增溶剂、防腐剂、清新剂和软膏基质。
31、在另一个实施方案中，化学实体是具有小于1,000道尔顿的分子量的有机化合物。
32、在另一个实施方案中，化学实体是抗体、纳米抗体或肽。
33、要理解前文的概述和下文的详述是例示和解释性的，并意图提供对如所要求保护的本专利技术的进一步解释。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种抑制人血蛋白玻连蛋白的活性的方法，包括：
2.如权利要求1所述的方法，其中所述人血蛋白玻连蛋白存在于人眼中。
3.如权利要求1所述的方法，其中所述组合物包含有效量的具有小于1,000道尔顿的分子量的有机化合物。
4.如权利要求1所述的方法，其中所述组合物是眼用组合物。
5.如权利要求4所述的方法，其中所述组合物还包含选自由以下组成的组的一者或多者：增稠剂、pH调节剂、润湿剂、稳定剂、增溶剂、防腐剂、清新剂和软膏基质。
6.如权利要求5所述的方法，其中所述增稠剂是结冷胶或黄原胶。
7.如权利要求3所述的方法，其中所述钙和羟基磷灰石结合位点是所述人血蛋白玻连蛋白的HX域。
8.如权利要求7所述的方法，其中所述有机化合物结合至所述HX域。
9.如权利要求1所述的方法，其中所述方法用于治疗地图样萎缩或年龄相关的黄斑变性。
10.一种眼用组合物，包括：
11.如权利要求10所述的眼用组合物，其中所述增稠剂是结冷胶或黄原胶。
12.如权利要求10所述的眼
13.如权利要求10所述的眼用组合物，其中所述润湿剂选自由以下组成的组：甘油、羧甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甘露醇、聚乙烯醇(PVA)和羟乙基纤维素。
14.如权利要求10所述的眼用组合物，其中所述眼用组合物是眼用溶液或眼用软膏。
15.如权利要求10所述的眼用组合物，其中所述眼用组合物用于治疗地图样萎缩或年龄相关的黄斑变性。
16.一种治疗或预防人眼中脉络膜小疣形成的方法，其包括：
17.一种抑制人血蛋白玻连蛋白的活性的方法，其包括：
18.如权利要求17所述的方法，其中所述人血蛋白玻连蛋白存在于人眼中。
19.如权利要求17所述的方法，其中所述组合物包含有效量的具有小于1,000道尔顿的分子量的有机化合物。
20.如权利要求17所述的方法，其中所述组合物是眼用组合物。
21.如权利要求20所述的方法，其中所述组合物还包含选自由以下组成的组的一者或多者：增稠剂、pH调节剂、润湿剂、稳定剂、增溶剂、防腐剂、清新剂和软膏基质。
22.如权利要求21所述的方法，其中所述增稠剂是结冷胶或黄原胶。
23.如权利要求17所述的方法，其中所述方法用于治疗地图样萎缩或年龄相关的黄斑变性。
24.一种眼用组合物，包括：
25.如权利要求24所述的眼用组合物，其中所述增稠剂是结冷胶或黄原胶。
26.如权利要求24所述的眼用组合物，其中所述pH调节剂选自由以下组成的组：盐酸、柠檬酸、磷酸、乙酸、氢氧化钠、氢氧化钾、硼酸、硼砂、碳酸钠、碳酸氢钠和三(羟甲基)氨基甲烷。
27.如权利要求24所述的眼用组合物，其中所述润湿剂选自由以下组成的组：甘油、羧甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甘露醇、聚乙烯醇(PVA)和羟乙基纤维素。
28.如权利要求24所述的眼用组合物，其中所述眼用组合物是眼用溶液或眼用软膏。
29.如权利要求24所述的眼用组合物，其中所述眼用组合物用于治疗地图样萎缩或年龄相关的黄斑变性。
30.一种治疗或预防人眼中脉络膜小疣形成的方法，其包括：
31.如权利要求30所述的方法，其中所述组合物包含化学实体；和
32.如权利要求30所述的方法，其中所述化学实体是具有小于1,000道尔顿的分子量的有机化合物。
33.如权利要求30所述的方法，其中所述化学实体是抗体、纳米抗体或肽。
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种抑制人血蛋白玻连蛋白的活性的方法，包括：
2.如权利要求1所述的方法，其中所述人血蛋白玻连蛋白存在于人眼中。
3.如权利要求1所述的方法，其中所述组合物包含有效量的具有小于1,000道尔顿的分子量的有机化合物。
4.如权利要求1所述的方法，其中所述组合物是眼用组合物。
5.如权利要求4所述的方法，其中所述组合物还包含选自由以下组成的组的一者或多者：增稠剂、ph调节剂、润湿剂、稳定剂、增溶剂、防腐剂、清新剂和软膏基质。
6.如权利要求5所述的方法，其中所述增稠剂是结冷胶或黄原胶。
7.如权利要求3所述的方法，其中所述钙和羟基磷灰石结合位点是所述人血蛋白玻连蛋白的hx域。
8.如权利要求7所述的方法，其中所述有机化合物结合至所述hx域。
9.如权利要求1所述的方法，其中所述方法用于治疗地图样萎缩或年龄相关的黄斑变性。
10.一种眼用组合物，包括：
11.如权利要求10所述的眼用组合物，其中所述增稠剂是结冷胶或黄原胶。
12.如权利要求10所述的眼用组合物，其中所述ph调节剂选自由以下组成的组：盐酸、柠檬酸、磷酸、乙酸、氢氧化钠、氢氧化钾、硼酸、硼砂、碳酸钠、碳酸氢钠和三(羟甲基)氨基甲烷。
13.如权利要求10所述的眼用组合物，其中所述润湿剂选自由以下组成的组：甘油、羧甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甘露醇、聚乙烯醇(pva)和羟乙基纤维素。
14.如权利要求10所述的眼用组合物，其中所述眼用组合物是眼用溶液或眼用软膏。
15.如权利要求10所述的眼用组合物，其中所述眼用组合物用于治疗地图样萎缩或年龄相关的黄斑变性。
16.一种治疗或预防人眼中脉络膜小疣形成的方法，其包括：
17.一种抑制人血蛋白玻连蛋白的活性的方法，其包括：...
【专利技术属性】
技术研发人员：弗朗西斯卡·M·马拉西，申敬秀，詹姆斯·E·肯特，
申请(专利权)人：美国桑福德·伯纳姆·普利比斯医学研究所，
类型：发明
国别省市：
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