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用于递送化妆品剂的多体脂质囊泡制造技术

技术编号:41244546 阅读:6 留言:0更新日期:2024-05-09 23:55
本发明专利技术涉及包含用于递送化妆品剂的制剂的组合物和用于递送化妆品剂的制剂的使用方法,包括阴离子聚合物诸如具有化妆品活性的透明质酸。它们可用于例如预防或改善包括皱纹在内的不良皮肤特征的外观或增强唇部丰满度的化妆品和药品中。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】


技术介绍

1、某些化妆品剂期望递送至皮肤表面以下。存在改善对于用于各种化妆品和药物目的此类化妆品剂的递送方法和组合物的需要,包括预防、减少或消除皱纹。


技术实现思路

1、本专利技术涉及用于递送化妆品剂的组合物。在一些实施方案中,组合物是化妆品剂的脂质囊泡制剂,其允许在局部应用时将化妆品剂递送至皮肤表面以下。在一些实施方案中,化妆品剂是阴离子聚合物材料,诸如透明质酸,其有益于皮肤(诸如对象的唇部的皮肤)的外观。在一些实施方案中,化妆品剂是肌肉型烟碱乙酰胆碱受体的肽拮抗剂。在一些实施方案中,将化妆品剂递送至皮肤或周围组织的优选或预选层,诸如表皮、真皮、皮下组织或肌肉组织。

2、在一方面,本文提供了一种脂质囊泡组合物,包含;(a)脂质囊泡,每个所述脂质囊泡包含含有囊泡形成脂质的脂质双层,(b)水包油乳剂,所述水包油乳剂包埋在脂质囊泡中,并通过一种或多种表面活性剂稳定;(c)阴离子聚合物材料,所述阴离子聚合物材料包埋在脂质双层和/或水包油乳剂中;以及(d)一种或多种渗透增强剂,所述一种或多种渗透增强剂包埋在脂质双层和/或水包油乳剂中。在一些实施方案中,所述一种或多种渗透增强剂包括具有约10或更低的亲水亲脂平衡(hlb)的一种或多种非离子表面活性剂。在一些实施方案中,阴离子聚合物材料包括阴离子多糖。在一些实施方案中,阴离子聚合物以约0.1mg/ml至约10mg/ml的组合物的量存在。在一些实施方案中,阴离子多糖包括透明质酸或其盐。在一些实施方案中,阴离子聚合物材料具有从约5kda至约500kda的分子量。在一些实施方案中,第一阴离子聚合物材料具有50kda的分子量,并且其中第二阴离子聚合物材料具有从约250kda的分子量。在一些实施方案中,第一阴离子聚合物和第二阴离子聚合物的比率是约10:1、9:1.8:1、7:1、6:1、5:1、4:1、3:1、3:2、2:1、1:1、1:2、1:3、1:4、1:5、1:6、1:7、1:8、1:9或1:10。在一些实施方案中,第一阴离子聚合物和第二阴离子聚合物的比率是约1:2。在一些实施方案中,阴离子聚合物材料包括第一阴离子聚合物材料和第二阴离子聚合物材料,每种阴离子聚合物材料具有不同的分子量。在一些实施方案中,第一阴离子聚合物材料和第二阴离子聚合物材料是相同材料。在一些实施方案中,第一阴离子聚合物材料具有不超过约75kda的分子量并且第二阴离子聚合物材料具有大于约75kda的分子量。在一些实施方案中,第一阴离子聚合物材料具有从约5kda至约50kda的分子量,并且其中第二阴离子聚合物材料具有从约100kda至约500kda的分子量。在一些实施方案中,囊泡形成脂质包括磷脂、糖脂、卵磷脂、神经酰胺、溶血卵磷脂、溶血磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰肌醇、鞘磷脂、心磷脂、磷脂酸、脑苷脂或其任何组合。在一些实施方案中,囊泡形成脂质包括磷脂。在一些实施方案中,组合物包含从约0.5%至约25%(w/w)的组合物的量的囊泡形成脂质。在一些实施方案中,水包油乳剂包含油组分中的甘油三酯。在一些实施方案中,甘油三酯包括中链甘油三酯。在一些实施方案中,甘油三酯以从约1%至约35%(w/w)的组合物的量存在。在一些实施方案中,组合物包含固醇。在一些实施方案中,固醇以从约1%至约5%(w/w)的组合物的量存在。在一些实施方案中,组合物包含丙二醇。在一些实施方案中,丙二醇以从约1%至约25%(w/w)的组合物的量存在。在一些实施方案中,组合物包含一种或多种黏度增强剂。在一些实施方案中,一种或多种黏度增强剂以从约0.5%至约10%(w/w)的组合物的量存在。在一些实施方案中,非离子表面活性剂选自脂肪醇的聚乙二醇醚、脱水山梨糖醇酯、聚山梨酸酯、脱水山梨糖醇酯和聚乙二醇脂肪酸酯及其组合。在一些实施方案中,脂肪醇的聚乙二醇醚包含c8-c22脂肪醇和具有从约2个至约8个乙二醇亚基的聚乙二醇基团。在一些实施方案中,脂肪醇的聚乙二醇醚包括二甘醇十六烷基醚、2-(2-十八烷氧基乙氧基)乙醇、二甘醇单油醚、聚氧乙烯(3)油醚或聚氧乙烯(5)油醚或其任何组合。在一些实施方案中,脱水山梨糖醇酯包括脱水山梨糖醇单月桂酸酯、脱水山梨糖醇单棕榈酸酯、脱水山梨糖醇单硬脂酸酯、脱水山梨糖醇单油酸酯、脱水山梨糖醇三油酸酯、脱水山梨糖醇倍半油酸酯或脱水山梨糖醇异硬脂酸酯或其任何组合。在一些实施方案中,聚乙二醇脂肪酸酯包括peg-8二月桂酸酯、peg-4二月桂酸酯、peg-4月桂酸酯、peg-8二油酸酯、peg-8二硬脂酸酯、peg-8二硬脂酸酯、peg-7椰油酸甘油酯和peg-20杏仁甘油酯或其任何组合。在一些实施方案中,聚山梨酸酯包括聚山梨酸酯20、聚山梨酸酯21、聚山梨酸酯40、聚山梨酸酯60、聚山梨酸酯80、聚山梨酸酯85或其任何组合。在一些实施方案中,非离子表面活性剂以从约0.5%至约至约5%(w/w)的组合物的量存在。在一些实施方案中,组合物包含阳离子表面活性剂。在一些实施方案中,阳离子表面活性剂是单阳离子表面活性剂。在一些实施方案中,阳离子表面活性剂包括脂肪酰胺衍生的丙二醇-磷酸二铵酯。在一些实施方案中,阳离子表面活性剂以从约1%至约20%的量存在。在一些实施方案中,阳离子渗透增强剂包括二阳离子渗透增强剂。在一些实施方案中,二阳离子渗透增强剂是双子阳离子表面活性剂。在一些实施方案中,阳离子渗透剂包括阳离子聚合物。在一些实施方案中,阳离子渗透增强剂以从约0.01%至约1%(w/w)的组合物的量存在。在一些实施方案中,渗透增强剂包括水杨酸酯或烟酸酯。在一些实施方案中,酯是c1-c6烷基酯或苄酯。在一些实施方案中,渗透增强剂包括水杨酸甲酯或烟酸苄酯。在一些实施方案中,组合物进一步包含一种或多种添加剂。在一些实施方案中,添加剂包括一种或多种的增稠剂、防腐剂、保湿剂、软化剂、湿润剂、抗菌剂或其任何组合。在一些实施方案中,组合物被配制用于局部应用于对象的皮肤。在一些实施方案中,组合物被配制为将阴离子聚合物递送至对象的皮肤的指定层。在一些实施方案中,组合物被配制为乳膏、洗剂、悬浮液或乳剂。

3、在一方面,本文提供了一种制备本文所提供的脂质囊泡组合物的方法,包括:a)通过将水包油乳剂的油组分与水包油乳剂的水性组分混合,制备包含阴离子聚合物材料的水包油乳剂,其中水包油乳剂的油组分和/或水性组分包含一种或多种表面活性剂;b)在水以外的可接受溶剂中溶解囊泡形成脂质;c)将水包油乳剂加入溶解的囊泡形成脂质中;以及d)在有效地形成脂质囊泡的混合条件下,将水包油乳剂与溶解的囊泡形成脂质混合,所述脂质囊泡包含含有囊泡形成脂质的脂质双层和包埋在脂质囊泡中的水包油乳剂。

4、在一方面,本文提供了一种通过将化妆品剂递送至对象的皮肤表面以下来产生一种或多种化妆品效应的方法,包括向皮肤表面施用本文所提供的脂质囊泡组合物。在一些实施方案中,化妆品剂是聚阴离子填充材料。在一些实施方案中,将化妆品剂递送至对象的真皮。在一些实施方案中,一种或多种化妆品效应包括唇部丰满度、唇部体积、唇部平滑度、唇色或其组合的增强。在一些实施方案中,化妆品剂是肌肉型本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种脂质囊泡组合物,包含:

2.如权利要求1所述的脂质囊泡组合物,其中所述阴离子聚合物材料包括阴离子多糖。

3.如权利要求2所述的脂质囊泡组合物,其中所述阴离子聚合物以约0.1mg/mL至约10mg/mL的所述组合物的量存在。

4.如权利要求2或3所述的脂质囊泡组合物,其中所述阴离子多糖包括透明质酸或其盐。

5.如权利要求1-4中任一项所述的脂质囊泡组合物,其中所述阴离子聚合物材料具有从约5kDa至约500kDa的分子量。

6.如权利要求1-5中任一项所述的脂质囊泡组合物,其中所述阴离子聚合物材料包括第一阴离子聚合物材料和第二阴离子聚合物材料,每种阴离子聚合物材料具有不同的分子量。

7.如权利要求6所述的脂质囊泡组合物,其中所述第一阴离子聚合物材料和所述第二阴离子聚合物材料是相同材料。

8.如权利要求6或7所述的脂质囊泡组合物,其中所述第一阴离子聚合物材料具有不超过约75kDa的分子量并且所述第二阴离子聚合物材料具有大于约75kDa的分子量。

9.如权利要求6-8中任一项所述的脂质囊泡组合物,其中所述第一阴离子聚合物材料具有从约5kDa至约50kDa的分子量,并且其中所述第二阴离子聚合物材料具有从约100kDa至约500kDa的分子量。

10.如权利要求6-9中任一项所述的脂质囊泡组合物,其中所述第一阴离子聚合物材料具有50kDa的分子量,并且其中所述第二阴离子聚合物材料具有从约250kDa的分子量。

11.如权利要求6-10中任一项所述的脂质囊泡组合物,其中所述第一阴离子聚合物和所述第二阴离子聚合物的比率是约10:1、9:1、8:1、7:1、6:1、5:1、4:1、3:1、3:2、2:1、1:1、1:2、1:3、1:4、1:5、1:6、1:7、1:8、1:9或1:10。

12.如权利要求11所述的脂质囊泡组合物,其中所述第一阴离子聚合物和所述第二阴离子聚合物的所述比率是约1:2。

13.如权利要求1-12中任一项所述的脂质囊泡组合物,其中所述囊泡形成脂质包括磷脂、糖脂、卵磷脂、神经酰胺、溶血卵磷脂、溶血磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰肌醇、鞘磷脂、心磷脂、磷脂酸、脑苷脂,或其任何组合。

14.如权利要求1-13中任一项所述的脂质囊泡组合物,其中所述囊泡形成脂质包括磷脂。

15.如权利要求1-14中任一项所述的脂质囊泡组合物,其中所述组合物包含从约0.5%至约25%(w/w)的组合物的量的囊泡形成脂质。

16.如权利要求1-15中任一项所述的脂质囊泡组合物,其中所述水包油乳剂包含油组分中的甘油三酯。

17.如权利要求16所述的脂质囊泡组合物,其中所述甘油三酯包括中链甘油三酯。

18.如权利要求16或17所述的脂质囊泡组合物,其中所述甘油三酯以从约1%至约35%(w/w)的所述组合物的量存在。

19.如权利要求1-18中任一项所述的脂质囊泡组合物,其中所述组合物包含固醇。

20.如权利要求19所述的脂质囊泡组合物,其中所述固醇以从约1%至约5%(w/w)的所述组合物的量存在。

21.如权利要求1-20中任一项所述的脂质囊泡组合物,其中所述组合物包含丙二醇。

22.如权利要求21所述的脂质囊泡组合物,其中所述丙二醇以从约1%至约25%(w/w)的所述组合物的量存在。

23.如权利要求1-22中任一项所述的脂质囊泡组合物,其中所述组合物包含一种或多种黏度增强剂。

24.如权利要求1-23中任一项所述的脂质囊泡组合物,其中所述一种或多种黏度增强剂以从约0.5%至约10%(w/w)的所述组合物的量存在。

25.如权利要求1-24中任一项所述的脂质囊泡组合物,其中所述非离子表面活性剂选自脂肪醇的聚乙二醇醚、脱水山梨糖醇酯、聚山梨酸酯、脱水山梨糖醇酯和聚乙二醇脂肪酸酯及其组合。

26.如权利要求25所述的脂质囊泡组合物,其中所述脂肪醇的聚乙二醇醚包含C8-C22脂肪醇和具有从约2个至约8个乙二醇亚基的聚乙二醇基团。

27.如权利要求25或26所述的脂质囊泡组合物,其中所述脂肪醇的聚乙二醇醚包括二甘醇十六烷基醚、2-(2-十八烷氧基乙氧基)乙醇、二甘醇单油醚、聚氧乙烯(3)油醚或聚氧乙烯(5)油醚或其任何组合。

28.如权利要求25-27中任一项所述的脂质囊泡组合物,其中所述脱水山梨糖醇酯包括脱水山梨糖醇单月桂酸酯、脱水山梨糖醇单棕榈酸酯、脱水山梨糖醇单硬脂酸酯、脱水山梨糖醇单油酸酯、脱水山梨糖醇三油酸酯、脱水山...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种脂质囊泡组合物,包含:

2.如权利要求1所述的脂质囊泡组合物,其中所述阴离子聚合物材料包括阴离子多糖。

3.如权利要求2所述的脂质囊泡组合物,其中所述阴离子聚合物以约0.1mg/ml至约10mg/ml的所述组合物的量存在。

4.如权利要求2或3所述的脂质囊泡组合物,其中所述阴离子多糖包括透明质酸或其盐。

5.如权利要求1-4中任一项所述的脂质囊泡组合物,其中所述阴离子聚合物材料具有从约5kda至约500kda的分子量。

6.如权利要求1-5中任一项所述的脂质囊泡组合物,其中所述阴离子聚合物材料包括第一阴离子聚合物材料和第二阴离子聚合物材料,每种阴离子聚合物材料具有不同的分子量。

7.如权利要求6所述的脂质囊泡组合物,其中所述第一阴离子聚合物材料和所述第二阴离子聚合物材料是相同材料。

8.如权利要求6或7所述的脂质囊泡组合物,其中所述第一阴离子聚合物材料具有不超过约75kda的分子量并且所述第二阴离子聚合物材料具有大于约75kda的分子量。

9.如权利要求6-8中任一项所述的脂质囊泡组合物,其中所述第一阴离子聚合物材料具有从约5kda至约50kda的分子量,并且其中所述第二阴离子聚合物材料具有从约100kda至约500kda的分子量。

10.如权利要求6-9中任一项所述的脂质囊泡组合物,其中所述第一阴离子聚合物材料具有50kda的分子量,并且其中所述第二阴离子聚合物材料具有从约250kda的分子量。

11.如权利要求6-10中任一项所述的脂质囊泡组合物,其中所述第一阴离子聚合物和所述第二阴离子聚合物的比率是约10:1、9:1、8:1、7:1、6:1、5:1、4:1、3:1、3:2、2:1、1:1、1:2、1:3、1:4、1:5、1:6、1:7、1:8、1:9或1:10。

12.如权利要求11所述的脂质囊泡组合物,其中所述第一阴离子聚合物和所述第二阴离子聚合物的所述比率是约1:2。

13.如权利要求1-12中任一项所述的脂质囊泡组合物,其中所述囊泡形成脂质包括磷脂、糖脂、卵磷脂、神经酰胺、溶血卵磷脂、溶血磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰肌醇、鞘磷脂、心磷脂、磷脂酸、脑苷脂,或其任何组合。

14.如权利要求1-13中任一项所述的脂质囊泡组合物,其中所述囊泡形成脂质包括磷脂。

15.如权利要求1-14中任一项所述的脂质囊泡组合物,其中所述组合物包含从约0.5%至约25%(w/w)的组合物的量的囊泡形成脂质。

16.如权利要求1-15中任一项所述的脂质囊泡组合物,其中所述水包油乳剂包含油组分中的甘油三酯。

17.如权利要求16所述的脂质囊泡组合物,其中所述甘油三酯包括中链甘油三酯。

18.如权利要求16或17所述的脂质囊泡组合物,其中所述甘油三酯以从约1%至约35%(w/w)的所述组合物的量存在。

19.如权利要求1-18中任一项所述的脂质囊泡组合物,其中所述组合物包含固醇。

20.如权利要求19所述的脂质囊泡组合物,其中所述固醇以从约1%至约5%(w/w)的所述组合物的量存在。

21.如权利要求1-20中任一项所述的脂质囊泡组合物,其中所述组合物包含丙二醇。

22.如权利要求21所述的脂质囊泡组合物,其中所述丙二醇以从约1%至约25%(w/w)的所述组合物的量存在。

23.如权利要求1-22中任一项所述的脂质囊泡组合物,其中所述组合物包含一种或多种黏度增强剂。

24.如权利要求1-23中任一项所述的脂质囊泡组合物,其中所述一种或多种黏度增强剂以从约0.5%至约10%(w/w)的所述组合物的量存在。

25.如权利要求1-24中任一项所述的脂质囊泡组合物,其中所述非离子表面活性剂选自脂肪醇的聚乙二醇醚、脱水山梨糖醇酯、聚山梨酸酯、脱水山梨糖醇酯和聚乙二醇脂肪酸酯及其组合。

26.如权利要求25所述的脂质囊泡组合物,其中所述脂肪醇的聚乙二醇醚包含c8-c22脂肪醇和具有从约2个至约8个乙二醇亚基的聚乙二醇基团。

27.如权利要求25或26所述的脂质囊泡组合物,其中所述脂肪醇的聚乙二醇醚包括二甘醇十六烷基醚、2-(2-十八烷氧基乙氧基)乙醇、二甘醇单油醚、聚氧乙烯(3)油醚或聚氧乙烯(5)油醚或其任何组合。

28.如权利要求25-27中任一项所述的脂质囊泡组合物,其中所述脱水山梨糖醇酯包括脱水山梨糖醇单月桂酸酯、脱水山梨糖醇单棕榈酸酯、脱水山梨糖醇单硬脂酸酯、脱水山梨糖醇单油酸酯、脱水山梨糖醇三油酸酯、脱水山梨糖醇倍半油酸酯或脱水山梨糖醇异硬脂酸酯或其任何组合。

29.如权利要求25-28中任一...

【专利技术属性】
技术研发人员:玛丽安娜·佛尔德瓦里
申请(专利权)人:格罗制药公司
类型:发明
国别省市:

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