【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一类新型18F标记取代苯并咪唑类化合物及其制备方法和作为肿瘤的 正电子发射断层显像(PET)分子探针的应用。
技术介绍
正电子发射断层显像(PET)是现今正快速发展的一种用于研究活体组织内物质 代谢、受体结合、生化机理等生理过程的强有力的分子显像技术。如今，PET已经被普遍应 用于肿瘤的早期诊断和术后评价，具有极大的研究价值和市场需要。在PET显像常用的核素中，18F具有更长的半衰期(t1/2 = IlOmin)，且对组织有较低 的辐射剂量和较短射程，同时其类氢特性不会引起标记分子的空间结构发生明显改变。因 此，对18F标记的PET显像剂的研究已成为当今PET分子显像研究中的重要部分。目前临床中使用的18F标记的肿瘤PET显像剂主要有18F-FDG、18F-FET、18F-FLT及 18F-FMISO等。这些显像剂均能对某些肿瘤进行显像，并取得良好的显像效果，其中18F-FDG 是临床中应用最广的PET肿瘤显像剂，占临床所用PET肿瘤显像剂的95%以上。然而这些 临床中已有的显像剂都在某些方面有一定的缺陷，如18F-FDG会产生假阳性、18F-FET只对脑 肿瘤显像效果较好，等等。因此开发出一些新型的显像剂来弥补现有显像剂存在的不足成 为了一个亟待解决的问题。苯并咪唑及其衍生物是一类重要的杂环化合物，由于特有的化学结构使其具有许 多独特的生物活性，如抗肿瘤、抗高血压、抗病毒、抗菌、抗炎等等。因此一直以来苯并咪唑 及其衍生物都是有机化学及药物化学领域的研究热点。尤其是近年来对苯并咪唑类化合物 的研究发现，这类化合物与DNA具有较好的亲合性，在...
【技术保护点】
一种新型↑［１８］Ｆ标记取代苯并咪唑类化合物，用于ＰＥＴ（正电子发射断层显像）肿瘤显像研究，其特征在于：一端具有↑［１８］Ｆ取代烷氧基结构；另一端具有６－羧基／Ｈ苯并咪唑结构，取代基Ｒ１位于苯并咪唑母体２位上，为为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、苄基、２－甲硫基乙基、苯基；取代基Ｒ２位于苯并咪唑母体４位上，为氢、甲基、乙基；ｎ为１－５。结构如式Ａ：＊＊＊Ｒ１＝Ｈ，Ｍｅ，Ｅｔ，Ｐｒ，ｉ－Ｐｒ，ＣＨ↓［３］ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］，ＣＨ↓［３］ＣＨ↓［２］＊Ｈ，ＣＨ↓［３］ＣＨ（ＣＨ↓［３］）ＣＨ↓［２］，Ｃ↓［６］Ｈ↓［５］ＣＨ↓［２］，ＣＨ↓［３］ＳＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］，Ｃ↓［６］Ｈ↓［５］Ｒ２＝Ｈ，Ｍｅ，Ｅｔ ｎ＝１－５Ｘ＝ＣＯＯＨ，Ｈ式Ａ。
【技术特征摘要】
一种新型18F标记取代苯并咪唑类化合物，用于PET(正电子发射断层显像)肿瘤显像研究，其特征在于一端具有18F取代烷氧基结构；另一端具有6 羧基/H苯并咪唑结构，取代基R1位于苯并咪唑母体2位上，为为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、苄基、2 甲硫基乙基、苯基；取代基R2位于苯并咪唑母体4位上，为氢、甲基、乙基；n为1 5。结构如式AR2＝H，Me，Et n＝1 5X＝COOH，H式AF2009101575772C0000011.tif,F2009101575772C0000012.tif2.权利要求1所述的18F标记取代苯并咪唑类前体化合物，其特征在于一端是具有 对甲苯磺酰基的烷氧基苯甲酰结构，另一端具有6-甲酯基/H苯并咪唑结构，取代基R1位 于苯并咪唑母体2位上，为为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、苄基、2-甲硫基乙 基、苯基；取代基R2位于苯并咪唑母体4位上，为氢、甲基、乙基；n为1-5。结构式如B 3.权利要求1所述的制备方法，其特征在于其包括下列步骤用15mg K222和3mg K2C03 的乙腈水溶液淋洗18F_富集的QMA柱，乙腈共沸除水后，用含K2C03，K222，[18F]-F_的混合物 与标记前体式(B)化合物在乙腈溶剂中，在加热条件下反应，反应温度约为80°C -140 反应时间约为20分钟...
【专利技术属性】
技术研发人员：齐传民，王潇，张淑婷，贺勇，刘航，许荆立，李桂霞，冯曼，
申请(专利权)人：北京师范大学，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]
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