一种抗肿瘤药物组合物制造技术

技术编号：41150429 阅读：3 留言：0更新日期：2024-04-30 18:16

本发明专利技术提供了一种抗肿瘤药物组合物及其制备方法，LMV‑12(HE003)可作为多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能显著抑制c‑Met、VEGFR2等多个酪氨酸激酶，该发明专利技术以LMV‑12(HE003)作为活性成分制备成药物制剂，有效用于抗肿瘤治疗，提供一种新的治疗药物。

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂领域，具体地，本专利技术涉及一种抗肿瘤药物组合物及其制备方法。

技术介绍

1、近10年来，全球抗肿瘤药物研发越来越受到重视，呈逐年上升趋势。生物和靶向疗法、免疫疗法等各种先进疗法日益成为抗肿瘤药物开发的热点。全球抗肿瘤药物作用机制中，以蛋白激酶抑制剂为最多，单克隆抗体次之，凋亡诱导剂位于第三位，其他依次是抗炎类抗癌药和血管生成抑制剂。相对于传统的治疗药，小分子靶向药物更具有特异性。

2、tkis类药物是近年来抗肿瘤领域的热点，由于国内在研和申报产品数量暴增，从而引发了对该领域具体品种的担扰，但在肿瘤临床治疗领域，多靶点作用的替尼类药物临床需求远远没有得到满足，肿瘤治疗药物选择狭窄；真正具有临床应用价值、满足临床需求、为临床提供亟需的更加有效的新药不是太多，而是太少。因此，开发新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂对肿瘤临床治疗具有重要的意义。

技术实现思路

1、本专利技术的目的是提供一种抗肿瘤药物组合物及其制备方法。

2、本专利技术所述的抗肿瘤药物组合物是由lmv-12(he003)作为活性成分，与药学适用附加剂以适当的比例制备而成的药剂。

3、本专利技术所述的抗肿瘤药物组合物，其活性成分lmv-12(he003)的化学名称为n-(3-氟-4-((6-甲氧基-7-((1-(2-(甲基氨基)-2-酰乙基)哌啶-4-基)甲氧基)喹啉-4-基)氧基)苯基)-n-(4-氟苯基)环丙烷-1，1-二甲酰胺，分子式为c36h37f2n5o6，化学结构式为式(i)。

4、

5、其中，药学适用附加剂包括但不限于粘合剂、崩解剂、助流剂、填充剂、润滑剂。

6、其中，活性成分lmv-12(he003)在药物组合物中所占的比例为7％-18％，粘合剂在药物组合物中所占的比例为0％-76％，崩解剂在药物组合物中所占的比例为0％-76％，助流剂，其特征在于它在药物组合物中所占的比例为0％-3.4％，填充剂在药物组合物中所占的比例为13％-96％，润滑剂在药物组合物中所占的比例为0％-4％。

7、所述的药剂包括但不限于片剂、胶囊剂、干混悬剂、颗粒剂等非注射给药途径的药剂，可用于肿瘤治疗领域。

8、本专利技术提供了一种所述抗肿瘤药物组合物的制备方法：

9、首先处方量的lmv-12(he003)和其它药学适用附加剂的用量进行称量。

10、将称量好的lmv-12(he003)和其它药学适用附加剂混合、过筛、总混，制剂，包装。

11、与现有技术相比，本专利技术具有如下有益效果：

12、本专利技术提供了一种抗肿瘤药物组合物及其制备方法，lmv-12(he003)可作为多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能显著抑制c-met、vegfr2等多个酪氨酸激酶，该专利技术以lmv-12(he003)作为活性成分制备成药物制剂，有效用于抗肿瘤治疗，提供一种新的治疗药物。

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【技术保护点】

1.一种抗肿瘤药物组合物，其特征在于，以含有LMV-12(HE003)作为活性成分，与药学适用附加剂制备而成的药剂。

2.根据权利要求1所述的LMV-12(HE003)，其特征在于，它的化学名称为N-(3-氟-4-((6-甲氧基-7-((1-(2-(甲基氨基)-2-酰乙基)哌啶-4-基)甲氧基)喹啉-4-基)氧基)苯基)-N-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺，分子式为C36H37F2N5O6，化学结构式为式(I)。

3.根据权利要求1所述的抗肿瘤药物组合物，其特征在于，活性成分LMV-12(HE003)在药物组合物中所占的比例为7％-18％。

4.如权利要求1所述的抗肿瘤药物组合物所制成的包括但不限于片剂、胶囊剂、干混悬剂、颗粒剂等非注射给药途径的药剂，可用于肿瘤治疗领域。

5.根据权利要求1所述的药学适用附加剂包括但不限于粘合剂、崩解剂、助流剂、填充剂、润滑剂。

6.如权利要求5所述粘合剂，其特征在于它在药物组合物中所占的比例为0％-76％。

7.如权利要求5所述崩解剂，其特征在于它在药物组合物中所占的比例为0％-76％。

8.如权利要求5所述助流剂，其特征在于它在药物组合物中所占的比例为0％-3.4％。

9.如权利要求5所述填充剂，其特征在于它在药物组合物中所占的比例为13％-96％。

10.如权利要求5所述润滑剂，其特征在于它在药物组合物中所占的比例为0％-4％。

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【技术特征摘要】

1.一种抗肿瘤药物组合物，其特征在于，以含有lmv-12(he003)作为活性成分，与药学适用附加剂制备而成的药剂。

2.根据权利要求1所述的lmv-12(he003)，其特征在于，它的化学名称为n-(3-氟-4-((6-甲氧基-7-((1-(2-(甲基氨基)-2-酰乙基)哌啶-4-基)甲氧基)喹啉-4-基)氧基)苯基)-n-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺，分子式为c36h37f2n5o6，化学结构式为式(i)。

3.根据权利要求1所述的抗肿瘤药物组合物，其特征在于，活性成分lmv-12(he003)在药物组合物中所占的比例为7％-18％。

4.如权利要求1所述的抗肿瘤药物组合物所制成的包括但不限于片...

【专利技术属性】
技术研发人员：邓鹏，朱国临，盛志海，张芳，袁丹，陈良华，贺秀萍，况红霞，
申请(专利权)人：南昌弘益药业有限公司，
类型：发明
国别省市：

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