生发剂制造技术

本发明专利技术的课题是关于对脱发、毛发枯细、毛发分叉、白发化等具有生发促进作用的生发剂，提供了与公知的以５－氨基乙酰丙酸类作为有效成分的生发剂相比，具有更高的稳定性、安全性的生发剂。通过将含有５－氨基乙酰丙酸或其盐或其衍生物与二乙撑三胺五乙酸铁钠或二乙撑三胺五乙酸铁铵的组合物作为有效成分，提供了具有良好的促进毛发伸张作用及具有稳定性和安全性的生发剂和生发方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及应用于药品、准药品或化妆品领域的、具有良好的防止脱发、生发效果等养发作用的生发剂，具体涉及以5-氨基乙酰丙酸类为有效成分的生发剂的改良、将5-氨基乙酰丙酸类与铁化合物合用的生发剂。
技术介绍
以往，已开始开发以防止、改善脱发症为目的的毛发用化妆品。从脱发症中男性脱发症所占比例较高考虑，特别对具有抗雄激素作用的成分的应用进行了研究，揭示了可竞争性抑制活化型睾酮——二氢睾酮与受体结合的物质，以及可抑制催化睾酮向二氢睾酮转化的酶——睾酮5α-还原酶的物质。前者可举出乙酸环丙氯地孕酮，后者可举出雄甾酮衍生物、双环庚酮衍生物、苯氧基丁烷衍生物、生育醌、酚酮衍生物、辅酶Q等，以及以紫苏科植物、菊科植物为代表的多种植物的提取物(例如特开平5-339133号公报、特开平7-330555号公报、Tokushima Journal of Experimental Medicine(德岛实验药物杂志)，9，37-59(1962))、蘑菇类提取物(例如参见特开平11-193220号公报)。并且，还对6-(1-哌啶基)-2，4-嘧啶二胺-3-氧化物(米诺地尔)(例如参见美国专利第4139619号说明书)、千金藤素、维生素E衍生物、卡普氯铵、尿素(例如参见特开平7-267830号公报)等具有促进头皮血液循环作用的物质以及对三磷酸腺苷、尿抑胃素、黄芩黄素、泛硫乙胺-S-磺酸、奇数链脂肪酸衍生物等具有活化以毛母细胞为代表的毛囊的作用的物质的应用进行了研究。进而已知有将已经作为除草剂、植物调节剂等而周知的以5-氨基乙酰丙酸类作为有效成分的头部用外用剂(例如参见特开平11-116446)。但是，脱发症的发病除睾酮依赖性的男性型脱发症外，也常见有因老化或营养不良、现代社会中特别是应激等的种种原因而引起。对这样的男性型以外的脱发症来说，是无法期待具有抗雄激素作用的成分产生效果，而且上述具有抗雄激素作用的成分中，有时有产生不良反应的危险、有时在化妆品基质中的稳定性差、有时作用效果不充分的物质不在少数。另外，对于以植物提取物等天然产物为来源的物质，难以得到品质稳定的物质，与化妆品配合使用时颜色不好或有不良气味的物质也较多。因此，尽管有些物质被报道具有促进头皮血液循环作用或活化毛囊作用，但能在低浓度下获得充分作用效果的物质较少，同时也有一些物质存在稳定性和安全性方面的问题。以往所知的以5-氨基乙酰丙酸类为有效成分的头部用外用剂(生发剂)，存在因用量或用法错误反而使头发受到损伤、头发分叉、头发数量减少等问题，而且还是使用时以避光为绝对条件之类的不能稳定使用的物质。本专利技术的课题是解决以5-氨基乙酰丙酸类为有效成分的头部用外用剂在使用上的问题，提供稳定性、安全性更高，且用法简便，并且对脱发、头发枯细、毛发分叉、白发化等具有良好的促进生发作用的生发剂。本专利技术人等为解决使用5-氨基乙酰丙酸类时产生的上述问题，设想若将5-氨基乙酰丙酸与其他各种化合物合用，可能会用法简便、且产生安全、稳定的生发效果，在此基础上，对大量化合物进行实验、深入研究的结果发现，单独使用5-氨基乙酰丙酸时的脱发问题或使用时为避光条件等问题，能够通过将5-氨基乙酰丙酸类与铁化合物合用来避免，至此完成本专利技术。
技术实现思路
即，本专利技术涉及一种生发剂，其特征在于，含有选自5-氨基乙酰丙酸或其盐、或其衍生物中的1种或2种以上的化合物及铁化合物作为有效成分(第1项专利技术)；以及根据第1项专利技术所述的生发剂，其特征在于，还含有尿素作为有效成分(第2项专利技术)；以及根据第1或2项专利技术所述的生发剂，其特征在于，铁化合物为选自柠檬酸亚铁、柠檬酸铁钠、柠檬酸铁铵、乙酸铁、草酸铁、琥珀酸亚铁、琥珀酸柠檬酸铁钠、焦磷酸亚铁、焦磷酸铁、血红素铁、葡聚糖铁、乳酸铁、葡糖酸亚铁、二乙撑三胺五乙酸铁钠、二乙撑三胺五乙酸铁铵、乙二胺四乙酸铁钠、乙二胺五乙酸铁铵、三乙撑四胺铁、二羧甲基谷氨酸铁钠、二羧甲基谷氨酸铵中的1种或2种以上的化合物(第3项专利技术)；以及一种生发方法，其特征在于，从头部经皮给予含有选自5-氨基乙酰丙酸或其盐、或其衍生物中的1种或2种以上的化合物及铁化合物作为有效成分的生发剂(第4项专利技术)；以及根据第4项专利技术所述的生发方法，其特征在于，从头部经皮给予还含有尿素作为有效成分的生发剂(第5项专利技术)；以及根据第4或5项专利技术所述的生发方法，其特征在于，作为铁化合物，使用选自柠檬酸亚铁、柠檬酸铁钠、柠檬酸铁铵、乙酸铁、草酸铁、琥珀酸亚铁、琥珀酸柠檬酸铁钠、焦磷酸亚铁、焦磷酸铁、血红素铁、葡聚糖铁、乳酸铁、葡糖酸亚铁、二乙撑三胺五乙酸铁钠、二乙撑三胺五乙酸铁铵、乙二胺四乙酸铁钠、乙二胺五乙酸铁铵、三乙撑四胺铁、二羧甲基谷氨酸铁钠、二羧甲基谷氨酸铵中的1种或2种以上的化合物(第6项专利技术)。附图说明图1是本专利技术生发剂的临床实验例照片。左上为涂敷开始时，左下为4周后，右上为5周后，右下为7周后(7月12日)拍摄的照片。图2是本专利技术生发剂的临床实验例照片。左为涂敷开始时，右为4周后拍摄的照片。图3是本专利技术生发剂的临床实验例照片。左为涂敷开始时，右为4周后拍摄的照片。图4是显示小鼠涂敷本专利技术生发组合物后第20日毛发的照片。左上为未处理小鼠，右上为涂敷5％米诺地尔的小鼠，左下为涂敷本专利技术的No.14的组合物的小鼠。具体实施例方式作为本专利技术的生发剂，只要是含有选自5-氨基乙酰丙酸或其盐、或其衍生物中的1种或2种以上的化合物及铁化合物作为有效成分就无特殊限定，同时，作为本专利技术的生发方法，只要是从头部经皮给予含有选自5-氨基乙酰丙酸或其盐、或其衍生物中的1种或2种以上的化合物及铁化合物作为有效成分的生发剂的方法即可，无特殊限定，上述5-氨基乙酰丙酸也可以称作是δ-氨基乙酰丙酸，是以式HOOC-(CH2)2-(CO)-CH2-NH2表示的一种氨基酸(以下也称为5-ALA)。该5-氨基乙酰丙酸广泛分布于各种生物中，通常是在5-氨基乙酰丙酸合酶作用下，由琥珀酰CoA和甘氨酸生物合成得到。已知该5-氨基乙酰丙酸也可作为卟啉的生物合成的中间体。作为本专利技术的5-氨基乙酰丙酸的盐，例如可举出盐酸盐、磷酸盐、硝酸盐、硫酸盐、乙酸盐、丙酸盐、丁酸盐、戊酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、马来酸盐、苹果酸盐等酸加成盐及钠盐、钾盐、钙盐等金属盐。此外，这些盐在使用时可以水溶液、混悬液或粉体的形式来使用，优选其作用效果与5-氨基乙酰丙酸相同的形式。作为本专利技术生发剂的有效成分所用的5-氨基乙酰丙酸衍生物的代表形式，可举出5-氨基乙酰丙酸的酯或N-酰基-5-氨基乙酰丙酸等。作为5-氨基乙酰丙酸的酯的形式，可举出例如可具有取代基的直链、支链或环状的碳数1～24的烷基酯，优选例如甲基、乙基、异丙基、正己基、环己基、正庚基、正辛基、正壬基、正十二烷基、正十六烷基、苯甲基、苯乙基、3-苯丙基、羟乙基、乙氧乙基等作为酯残基的5-氨基乙酰丙酸酯。同时，作为这些烷基可具有的取代基，可举出例如羟基、烷氧基、苯基、苯甲基、羟甲基等。另外，作为N-酰基-5-氨基乙酰丙酸，可举出5-氨基乙酰丙酸的氨基被例如碳数1～24的烷酰基、芳酰基、苯甲氧羰基等酰化的化合物。进一步地，作为具体优选的N-酰基形式，可举出例如乙酰基、正戊酰基、正己酰基、正壬酰基、苯甲酰基、苯甲氧羰基等。这本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种生发剂，其特征在于，含有选自５－氨基乙酰丙酸或其盐、或其衍生物中的１种或２种以上化合物及铁化合物作为有效成分。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：伊藤嘉恭，
申请(专利权)人：克斯莫石油公司，
类型：发明
国别省市：JP[日本]