【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种N-(4-硝基-3-三氟甲基苯基)_苯甲酰氟苯水杨酰胺类化合物 及应用。
技术介绍
子宫内膜癌(endometrial cancer,EC)是女性生殖道常见三大恶性肿瘤之一。在 欧美国家子宫内膜癌的发病率占女性生殖道恶性肿瘤的第1位、在我国占第3位，在很多国 家其发病率已超过宫颈癌，发生呈上升趋势。另外，子宫内膜癌多发生于绝经后妇女，随着 人类寿命的延长，子宫内膜癌的患者也将增多。在美国，子宫内膜癌每年的新发病例估计为40，000例、死亡病例为7，000例。虽 然其主要发生在绝经后女性，但有25%的患者为绝经前女性，且其中有3% 5%发生在40 岁左右甚至更年轻时期。由于年轻女性的子宫内膜癌患者多有不孕、不育史。因此，对于年 轻女性子宫内膜癌患者是否仍有可能保留其生育功能、生理功能，以及全子宫及双附件切 除后给予激素替代治疗、以改善其生活质量等问题，日益受到人们关注。氟苯水杨酰胺类化合物是一种含氟原子的化合物。由于氟原子半径小、又具有最 大的电负性，所形成的C-F键能要比C-H键能大得多，增加了含氟有机物的稳定性；且由于 氟原子的体积小，因而常认为是H原子的非经典的电子等排体，易产生拮抗作用，即不干 扰含氟药物与相应细胞受体间的相互作用，能在分子水平代替正常代谢药物，欺骗性地掺 入生物大分子，导致致死合成。当药物分子中引入氟原子时，其电效应和模拟效应不仅改变 了分子内部电子密度的分布，而且还能提高化合物的脂溶性和渗透性，在生物膜上的溶解 性得到增强，促进其在生物体内吸收与传递速度，使生理作用发生变化。所以，含氟药物具 有用量少、毒性低、...
【技术保护点】
一种结构如式（Ⅰ）所示的Ｎ－（４－硝基－３－三氟甲基苯基）－苯甲酰氟苯水杨酰胺类化合物： ＊＊＊ （Ⅰ） 式（Ⅰ）中：Ｒ↓［１］～Ｒ↓［５］各自独立为Ｈ、Ｃ↓［１］～Ｃ↓［２］烷基或Ｃ↓［１］～Ｃ↓［２］取代烷基、卤素、甲氧基，所述的取代基为卤素；所述的Ｒ↓［１］～Ｒ↓［４］还可以各自独立为硝基；其中，式（Ⅰ）中Ｒ↓［１］～Ｒ↓［５］至少有一个不为Ｈ，并且Ｒ↓［５］硝基时，Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］、Ｒ↓［４］不同时为Ｈ。
【技术特征摘要】
一种结构如式(I)所示的N (4 硝基 3 三氟甲基苯基) 苯甲酰氟苯水杨酰胺类化合物式(I)中R1～R5各自独立为H、C1～C2烷基或C1～C2取代烷基、卤素、甲氧基，所述的取代基为卤素；所述的R1～R4还可以各自独立为硝基；其中，式(I)中R1～R5至少有一个不为H，并且R5硝基时，R1、R2、R3、R4不同时为H。FDA0000027582030000011.tif1. 一种结构如式(I)所示的N-(4_硝基-3-三氟甲基苯基)_苯甲酰氟苯水杨酰胺类 化合物式(I)中=R1-R5各自独立为H、C1-C2烷基或(^ (2取代烷基、卤素、甲氧基，所述 的取代基为卤素；所述的R1 R4还可以各自独立为硝基；其中，式(I)中R1 R5至少有一 个不为H，并且R5硝基时，礼、R2、R3、R4不同时为H。2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于所述的R1为氢、甲基、氯、硝基或溴甲基；R2 为氢、甲基、氯、氟或硝基；R3为氢或氯；R4为氢或甲氧基；R5为氢、甲基、氯、氟或甲氧基。3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于所述的N-(4-硝基-3-三氟甲基苯基)-苯 甲酰氟苯水杨酰胺类化合物为下列之一4.如权利要求1所述的N-(4-硝基-3-三氟甲基苯基)_苯甲酰氟苯水杨酰胺类化合 物(I)在制备抗子宫内膜癌药物中的应用。5.如权利要求6所述的N-(4-硝基-3-三氟甲基苯基)_...
【专利技术属性】
技术研发人员：钟光祥，胡红丹，楼良弟，田青，朱为福，胡映松，李蒙，
申请(专利权)人：浙江工业大学，
类型：发明
国别省市：86[中国|杭州]
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