一种治疗心衰的药物组合物及其制备方法和用途技术

技术编号:4108173 阅读:219 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供了一种治疗心衰的药物组合物,它是由下述重量配比的原料制备而成的药剂:附子总生物碱2份、干姜提取物1份。本发明专利技术还提供了该药物组合物的制备方法和用途。附子总生物碱既是附子的主要毒性组分,又是附子发挥回阳救逆功效的主要有效组分,其毒效关系异常密切。附子总生物碱与干姜提取物2∶1配伍时,具有减毒增效作用,药效明确,毒性低,为临床提供了一种新的选择。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种治疗心衰的药物组合物,属药物领域。
技术介绍
附子配伍干姜为中医药古今临床应用频率很高的对药,附子干姜汤,首见于《伤寒 论·太阳病篇》。附子辛温大热,《本草经读》日“味辛气温,火性迅发,温里回阳较强,可使 心阳振奋。无所不到,故为回阳救逆第一品药。”干姜辛温,《伤寒药性赋》谓其“能去沉寒”。 正因为附子走而不守,干姜守而不走,两者互补性极强,古人又有“附子无姜不热”之说。附 子、干姜均能入心经回心阳,心阳得救则神不外越,故有回阳勿忘治心之说。近年来,现代药 理研究发现以附子、干姜配伍为主的四逆汤具有明显的强心、抗休克、改善微循环等作用, 说明亡阳证与心力衰竭、休克、微循环障碍等有关。临床上,附子配伍干姜也常与其它药加 减应用治疗心衰、心肌梗死、休克、窦性心动过缓、急性肺心病等。在现代临床中,附子常用于救治急性心肌梗塞所致的休克、低血压状态、冠心病及 风心病等,均有很好疗效,这均与其具有增强心肌收缩力、抗心律失常等心血管方面的作用 有关。杨帆,林树新,张福琴,等.四川江油附子提取物抗失血性休克的作用研究[J].第四 军医大学学报,1996,17 (2) :116,表明附子水溶性部分分离获得的尿嘧啶类化合物具有抗 失血性休克的作用。其主要作用机理是增强心肌收缩力,提高心输出量与平均动脉血压,并 可提高休克后大鼠存活率。张梅,张艺,陈海红,等.附子抗心律失常有效组分研究[J].时 珍国医国药,2000,11 (3) :193-194,对附子抗心律失常有效组分的研究结果表明,附子正丁 醇提取物、乙醇提取物及水提物均对氯仿所致小鼠室颤有预防作用,其中尤以水提物作用 最为明显。干姜为温里之药,具有温经止痛、温通血脉、回阳救逆、温中散寒、温肺止咳等功 效,现代药理研究其有镇痛消炎、抗变态反应、抗栓抗凝、调节血液循环系统、抗缺氧、镇吐、 促消化、止泻、保肝等作用。王梦,钱红美,苏简单.干姜乙醇提取物解热镇痛及体外抑菌作 用研究.中药新药与临床药理,2001,14(5) :299-301,等采用小鼠耳壳肿胀法,伤寒、副伤 寒甲乙三联菌苗导致家免发热反应以及小鼠扭体法观察干姜醇提物的抗炎、解热、镇痛作 用。朱林平.附子毒性研究概况.江西中医药,2004,35 (6) :53_55,从附子毒性的相 关因素进行了总结,认为附子毒性与品种及采摘季节、炮制、剂量、煎煮方法与时间、配伍不 当、蓄积性中毒等有关。附子的毒效关系非常密切。附子有明显的常压耐缺氧作用,附子除 去毒性生物碱后,常压耐缺氧作用减弱,甚至消失;附子也有较强的镇痛作用,附子除去毒 性成分后,其镇痛作用明显减弱。附子所含乌头碱对心脏的毒性最为明显,其机理一是兴奋3迷走神经,二是直接对心脏的毒性作用,引起心律失常。药理试验证实附子中所含的生物碱 毒性较大,但毒性成分遇热能分解,较长时间的浸泡和煎煮能将其水解成毒性较小的苯甲 酰乌头原碱(Benzoylaconine)类生物碱,进而分解为毒性更小的乌头原碱(Aconine)类生 物碱(李荣宗.附子、川乌、草乌的合理炮制经验[J].海峡药学,2001,13(2) :49),从而降 低其毒性。姜附相配,除可增强回阳救逆的功效外,传统认为还能降低附子的毒性。历代有 关姜附配伍用于回阳救逆的方剂较多。实验研究表明,附子具有明显的心血管药理作用,可 强心、降压、扩张血管、抗休克;干姜煎剂则无明显的强心作用。二者配伍,干姜可使附子强 心作用明显增强(许信国.经方附子应用的探讨.北京中医杂志,1986,(3) :33)。上述报 道均是含有附子、干姜的大处方制剂,没有仅仅使用附子、干姜配伍的相关报道,且由于附 子、干姜中的药效成分复杂,发挥药效的成分的部位均不确定,目前也没有报道将其中有效 部分配伍使用,达到减毒增效的相关报道。
技术实现思路
本专利技术的技术方案是提供了一种治疗心衰的药物组合物,本专利技术的另一技术方案 是提供了该药物组合物的制备方法和用途。本专利技术提供了一种治疗心衰的药物组合物,它是由下述重量配比的原料制备而成 的药剂附子总生物碱1-5份、干姜有效部位1-2份,所述的干姜有效部位为干姜提取物、 干姜挥发油。其中,干姜提取物,总姜酚含量以辣椒素计15% w/w;干姜挥发油,在硅胶薄层色 谱条件下,与干姜对照药材挥发油在相同位置有相同斑点。附子总生物碱、干姜提取物、干姜挥发油的提取制备方法可以按教科书或文献公 开的方法提取制备,如肖崇厚.中药化学.上海科学技术出版社.1997;邱琴,张国英,刘辛 欣,等.超临界2流体萃取法与水蒸气蒸馏法提取干姜片挥发油化学成分的比较.上海中 医药杂志.2005 ;39 (3);王梦,钱红美,苏简单.干姜乙醇提取物解热镇痛及体外抑菌作用 研究,2001 ;14(5) :299;陈盐生,林玉莲.干姜与炮姜挥发油成分比较.南京中医药大学学 报,1999;15(6) :378;余成浩.乌头类有毒中药常用配伍药对的物质基础研究.成都中医 药大学2006级博士学位论文.指导教师,彭成。其中,所述的附子总生物碱中,总生物碱含量以乌头碱计为100 150mg/ml。进一 步优选地,所述的附子总生物碱中,总生物碱含量以乌头碱计为127. 6mg/ml。进一步优选地,它是由下述重量配比的原料制备而成的药剂附子总生物碱1-2份、干姜提取物或干姜挥发油1份。其中,它是由下述重量配比的原料制备而成的药剂附子总生物碱2份、干姜提取物1份。其中,它是由下述重量配比的原料制备而成的药剂附子总生物碱1份、干姜挥发油1份。其中,所述的药剂是片剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂或口服液。本专利技术还提供了一种制备治疗心衰的药物组合物的方法,包括如下步骤a、附子总生物碱1-5份、干姜有效部位1-2份,所述的干姜有效部位为干姜提取4物、干姜挥发油;b、混合,加入药学上可接受的辅料或辅助性成分制备成药学上常用的制剂。本专利技术还提供了该药物组合物在制备治疗心衰的药物中的用途。附子总生物碱既是附子的主要毒性组分,又是附子发挥回阳救逆功效的主要有效 组分,其毒效关系异常密切。附子总生物碱与干姜提取物2 1配伍、附子总生物碱与干姜 挥发油1 1配伍时,具有减毒增效作用,药效明确,毒性低,为临床提供了一种新的选择。具体实施例方式实施例1本专利技术药物的制备方法取原料附子100g、干姜100g,加至10倍量水煎煮,煮沸后煎6h倾出上清液,过滤, 然后浓缩至相当于每毫升含Ig附子,加入淀粉制粒,加入硬脂酸镁,压片,得片剂。实施例2本专利技术药物的制备取原料附子500g、干姜200g,按实施例1的方法提取,制粒,装胶囊,得胶囊剂。实施例3本专利技术药物的制备取原料附子100g、干姜200g,按常规药材提取方法或实施例1的方法提取,制粒,装胶囊,得胶囊剂。实施例4本专利技术药物的制备取市售附子总生物碱500g、干姜提取物100g,加入淀粉、糊精,制粒,装胶囊,得胶囊剂。实施例5本专利技术药物的制备取市售附子总生物碱100g、干姜提取物100g,加入淀粉、糊精,制粒,压片,得片剂。实施例6本专利技术药物的制备取市售附子总生物碱500g,干姜挥发油200g,加入淀粉、糊精,制粒,装胶囊,得胶囊剂。实施例7本专利技术药物的制备取市售附子总生物碱300g,干姜挥发油200g,本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种治疗心衰的药物组合物,其特征在于:它是由下述重量配比的原料制备而成的药剂:附子总生物碱2份、干姜提取物1份。

【技术特征摘要】
CN 2006-11-23 200610022312.8一种治疗心衰的药物组合物,其特征在于它是由下述重量配比的原料制备而成的药剂附子总生物碱2份、干姜提取物1份。2.根据权利要求1所述的治疗心衰的药物组合物,其特征在于所述的干姜提取物,总 姜酚含量以辣椒素计15% w/w。3.根据权利要求1所述的治疗心衰的药物组合物,其特征在于所述的附子总生物碱 中,总生物碱含量以乌头碱计为100 150mg/ml。4.根据...

【专利技术属性】
技术研发人员:彭成郭力曹小玉曾代文唐劲松余葱葱
申请(专利权)人:成都中医药大学
类型:发明
国别省市:90[中国|成都]

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